Apomorfin
• Kusma yeteneği olmayan türlerde (örneğin kemirgenler, tavşanlar) kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Kusmanın zararlı olabileceği durumlarda (yaklaşık koma, nöbetler, aspirasyon riski, aşındırıcı/korozif madde alımı) kontrendikedir.
• Keskin nesne, güçlü asitler, alkaliler veya diğer kostik maddeleri yutmuş hastalarda özofagus veya mide yaralanması riski nedeniyle kontrendikedir.
• Hipoksik, kardiyovasküler şok veya solunum sıkıntısı olan, aktif nöbet geçiren ve/tek farengeal refleksleri eksik olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Oral opioid veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları (barbitüratlar vb.) toksisitesi olan veya morfine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Kusma İndüksiyonu (Etiket Dışı): 0.01 – 0.04 mg/kg IV, SC veya IM. (Not: En hızlı etki IV yolla elde edilir, ardından SC gelir; IM uygulama en yavaş başlangıç süresine sahiptir).
- Oral Yol: 0.25 mg/kg PO (26 kg başına bir adet 6.5 mg tablet).
- Konjonktival Yol: Konjonktiva altına 6.25 mg tablet (bütün veya ezilmiş) yerleştirilir. Alternatif olarak ezilmiş tablet (%0.9 sodyum klorür solüsyonunda) konjonktival keseye damlatılır.
• GELİNCİKLER:
- Kusma İndüksiyonu (Etiket Dışı): 0.04 mg/kg IV, IM veya SC; veya 0.25 mg/kg konjonktival yolla uygulanır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde oral yolla alınan toksinlerin veya yabancı cisimlerin çıkarılması için öncelikli merkezi etkili emetik olarak kullanılır.
• Köpeklerin %90 ila %100'ünde kusmayı tetikler.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Kemoreseptör tetikleme bölgesindeki dopamin reseptörlerini uyararak kusmayı tetikler.
• Hem merkezi sinir sistemi depresyonuna hem de stimülasyona neden olabilir ancak uyarıcı etki eğilimi daha yüksektir.
• Yüksek dozlarda medüller merkezler etkilenerek solunum depresyonuna yol açabilir.
Oral yoldan yavaş emilir ve emilimi öngörülemez; bu nedenle genellikle parenteral veya konjonktival keseye uygulanır.
• SC enjeksiyondan sonra hızlı ve neredeyse tamamen emilir; etkili konsantrasyonlara 10 dakikada, pik konsantrasyonlara 25 dakikada ulaşılır.
• İntranazal uygulamada Tmax ortalama 19.17 dakika, Cmax 36.14 ng/mL ve yarı ömür (t1/2) 29.85 dakikadır.
• Kusma oluşum medyan süresi IV uygulamadan sonra 1 dakika, SC enjeksiyondan sonra yaklaşık 13.5 dakika, IM uygulamada ise en yavaştır.
• Her uygulama yolu için kusma süresi yaklaşık 30 ila 45 dakikadır.
• Karaciğerde konjuge edilir ve idrarla atılır. Köpeklerde eliminasyon yarı ömrü 30 ila 64 dakikadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Kusma yeteneği olmayan türlerde (örneğin kemirgenler, tavşanlar) kesinlikle kullanılmamalıdır.
• Kusmanın zararlı olabileceği durumlarda (yaklaşık koma, nöbetler, aspirasyon riski, aşındırıcı/korozif madde alımı) kontrendikedir.
• Keskin nesne, güçlü asitler, alkaliler veya diğer kostik maddeleri yutmuş hastalarda özofagus veya mide yaralanması riski nedeniyle kontrendikedir.
• Hipoksik, kardiyovasküler şok veya solunum sıkıntısı olan, aktif nöbet geçiren ve/tek farengeal refleksleri eksik olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Oral opioid veya diğer merkezi sinir sistemi depresanları (barbitüratlar vb.) toksisitesi olan veya morfine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Üreme güvenliği tam olarak kanıtlanmamıştır; potansiyel yararlar risklere karşı tartılarak kullanılmalıdır.
• Laboratuvar hayvanlarında teratojenisite (fetal malformasyon, ölüm) bildirilmiştir.
• Anne sütüne geçer; emziren yavrular advers etkiler açısından izlenmeli, gerekirse süt ikame ürünü düşünülmelidir.
Aşırı doz solunum ve/veya kardiyak depresyona, merkezi sinir sistemi stimülasyonuna (heyecan, nöbetler), depresyona veya uzun süreli kusmaya neden olabilir.
• Naloksan, MSS ve solunum etkilerini tersine çevirebilir ancak kardiyovasküler etkileri veya kusmayı durdurmaz.
• Şiddetli bradikardi tedavisinde atropin önerilir. Uzun süreli aşırı salivasyon veya kusma maropitant veya metoklopramid ile tedavi edilebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirli bir sinerjik kombinasyon metinde öne çıkarılmamıştır, ancak naloksan mu reseptörlerini bloke ederek apomorfinin emetik etkisini uzatabilir.
Antidopaminerjik İlaçlar (metoklopramid, fenotiyazinler): Apomorfinin emetik etkilerini ortadan kaldırabilir.
• Antihistaminikler, Sedatif (klorfeniramin, difenhidramin): Ek sedatif etkilere neden olabilir.
• Barbitüratlar (fenobarbital): Ek merkezi sinir sistemi veya solunum depresyonu ve hipotansiyon meydana gelebilir.
• Merkezi Sinir Sistemi Depresan İlaçları (alfa-2 adrenerjik agonistler, benzodiazepinler, gabapentin, propofol): Ek depresyon riskini artırır.
• Hipotansif Ajanlar (amlodipin, enalapril, furosemid, hidralazin, prazosin): Ek hipotansif etki oluşturabilir.
• Maropitant: Apomorfinin emetik etkilerini ortadan kaldırır.
• Meclizin: Emetik etkileri ortadan kaldırabilir ve ek sedatif etki yaratabilir.
• Naloksan: Solunum depresyon etkilerini tersine çevirebilir ancak emetik veya kardiyovasküler etkileri tersine çevirmez; emetik etkiyi uzatabilir.
• Nitrogliserin ve Nitroprussid: Hipotansiyon riskini artırabilir.
• Ondansetron ve Serotonin Antagonistleri: Emetik etkileri ortadan kaldırabilir; insanlarda birlikte kullanımı kontrendikedir, ciddi hipotansiyon rapor edilmiştir.
• Opioidler: Ek MSS veya solunum depresyonu riski oluşturur.
• Sildenafil ve Pentoksifilin: Hipotansiyon riskini artırabilir.
• QT Uzatan İlaçlar: QT uzaması riskini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Merkezi sinir sistemi, solunum ve kardiyovasküler sistemler yakından izlenmelidir.
• Kusmuk nicel olarak incelenmeli, içerikleri kontrol edilmeli ve olası son analizler için saklanmalıdır.
Apomorfin tabletleri, en az 1-2 mL enjeksiyonluk steril su veya %0.9 sodyum klorür enjeksiyonunda çözündürülerek solüsyonlar hazırlanabilir.
• Filtrasyonla sterilize edildikten sonra ışıktan ve havadan korunduğunda ve buzdolabında saklandığında 2 gün stabildir.
• Kompoze enjektabl solüsyon hazırlama: 10 mg apomorfin, %0.1 sodyum metabisülfit ile steril suda 10 mL'ye tamamlanıp 0.22 µm filtreden geçirilerek 2.5 mg/mL steril solüsyon elde edilir (25°C'de 2 ay potansini korur).
• Solüsyonlar otoklavlanmamalıdır (otoklavlama yeşil renk gelişimine neden olur).
Apomorfin çözünebilir tabletleri sıkı kaplarda, oda sıcaklığında (15°C–30°C) nükleer ve ışıktan korunarak saklanmalıdır.
• Işık ve havaya maruz kaldığında rengi kademeli olarak koyulaşır; rengi bozulmuş (yeşil ila turkuaz arası) tabletler ve solüsyonlar atılmalıdır.
Bu ilaç sadece veteriner hekiminiz tarafından uygulanmalıdır.
• Bu ilaç, NIOSH tarafından tanımlandığı üzere tehlikeli bir ilaç olarak kabul edilmektedir; ilacı tutarken kişisel koruyucu ekipman kullanımı konusunda veteriner hekiminiz veya eczacınızla görüşün.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 5 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Apomorfin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.