Asetilsistein
• Asetilsisteine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hayvanlarda pulmoner endikasyonlar için kontrendikedir.
• Antidot olarak kullanımının kesin bir kontrendikasyonu bulunmamaktadır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER VE KEDİLER:
- Oksidatif hasara bağlı hepatotoksisitenin ek tedavisinde glutatyon seviyelerini korumak veya yenilemek (etiket dışı): Başlangıç dozu 140 – 180 mg/kg IV (0.2 mikron filtre ile 15-20 dakikada %5'e seyreltilerek) veya 280 mg/kg PO (gastrik sonda ile), ardından en az 7 tedavi boyunca her 6 saatte bir 70 mg/kg PO veya IV. Büyük aşırı dozer vakaları 17 doza kadar gerektirebilir.
- Köpeklerde dejeneratif miyelopati (etiket dışı): 2 hafta boyunca her 8 saatte bir 25 mg/kg PO, ardından gün aşırı her 8 saatte bir. %20'lik solüsyon tavuk suyu veya uygun bir seyreltici ile %5'e seyreltilmelidir. Aminokaproik asit ile birlikte (köpek başına 500 mg PO, mg/kg DEĞİL, süresiz olarak her 8 saatte bir) kullanılır.
- Feline hepatik lipidozun ek tedavisi (etiket dışı): İştahsızlığın altta yatan nedeni belirlenmeli ve protein açısından zengin kedi diyeti sağlanmalıdır. Asetilsistein 140 mg/kg IV olarak 20 dakikada verilmeli, ardından her 12 saatte bir 70 mg/kg IV uygulanmalıdır; %10'luk asetilsistein salin ile 1:4 oranında seyreltilmeli ve 0.2 mikron filtre kullanılarak IV verilmelidir.
• ATLAR:
- Gutural kesedeki kondroidleri parçalamaya yardımcı olmak için (etiket dışı): %20'lik solüsyon direkt uygulanır.
- Yenidoğan taylarda tekrarlayan lavmanlara dirençli mekonyumu parçalamak için (etiket dışı): 200 mL su içinde 20 g sodyum bikarbonat içinde 8 g (pH 7.6), etki görülene kadar gerektiği kadar lavman olarak verilir veya tay yatar pozisyonda iken 30 cc balonlu 30 Fr Foley kateter yerleştirilerek retansiyon lavmanı yapılır. Yerçekimi akışı kullanılarak %4'lük asetilsistein solüsyonundan 100 – 200 mL yavaşça infüze edilir ve 30 ila 45 dakika tutulur. IV sıvılar ve ağrı kesici ilaçlar değerlendirilmelidir. Mesane gerginliği açısından izlenmelidir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Küçük hayvanlarda parasetamol (asetaminofen), xylitol veya fenol toksisitesinin tedavisinde antidot olarak.
• Pulmoner sistemde mukolitik ajan olarak (pürülan ve pürülan olmayan sekresyonların viskozitesini azaltmak).
• Sülfonamid aşırı duyarlılığı, sago palmiyesi hepatotoksisitesi, mantar hepatotoksisitesi, doksorubisin kaynaklı hepatotoksisite, kadmiyum toksisitesi veya fenazopiridin toksisitesinin ek tedavisinde.
• Korneada kollajenaz ve proteinazların eritici etkisini durdurmak için topikal olarak.
• Köpeklerde dejeneratif miyelopatinin tedavisinde (aminokaproik asit ile anektodal olarak).
• Atlarda gutural kesedeki kondroidlerin parçalanmasında.
• Yenidoğan taylarda dirençli mekonyum tıkanıklıklarının giderilmesinde.
• Kısraklarda endometritin ek tedavisinde intrauterin uygulama ile.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Solunum yoluna uygulandığında, pürülan ve nonpürülan sekresyonların viskozitesini düşürür ve öksürük, aspirasyon veya postural drenaj ile uzaklaştırılmasını kolaylaştırır.
• İlacın yapısındaki serbest sülfidril grubu, mükoproteinlerdeki disülfit bağlarını indirger (bu etki en çok pH 7 ile 9 arasında belirgindir).
• Canlı doku veya fibrin üzerinde hiçbir etkisi yoktur.
• Toksisite yönetiminde bir tiol donörü olarak hareket eder, glutatyon sentezini uyarır ve serbest radikal süpürücüsü olarak görev yapar.
• Nitrik oksit üretimini artırarak karaciğer kan akışını iyileştirir; parasetamol hepatotoksisitesinde glutatyon depolarını koruyarak toksik olmayan metabolitlerle eliminasyona olanak tanır.
Oral yurtta alındığında gastrointestinal sistemden bir kısmı emilir.
• Sağlıklı kedilerde oral biyoyararlanım yaklaşık %20'dir.
• Nebulizasyon veya intratrakeal yolla solunum yollarına uygulandığında ilacın büyük kısmı sülfitril-disülfit reaksiyonuna katılır, kalanı emilir.
• Emilen ilaç karaciğerde sisteine dönüştürülür (deasetillenir) ve daha ileri metabolize edilir.
• Kedilerde eliminasyon yarı ömrü IV yaklaşık 0.8 saat, PO yaklaşık 1.3 saatdir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Asetilsisteine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hayvanlarda pulmoner endikasyonlar için kontrendikedir.
• Antidot olarak kullanımının kesin bir kontrendikasyonu bulunmamaktadır.
Plasentayı geçer.
• Tavşan ve sıçanlarda yapılan üreme çalışmalarında normal dozun 3 katına kadar teratojenik veya embriyotoksik etki görülmemiştir.
• Laboratuvar hayvanlarında fertilitede bozulma saptanmamıştır.
• Süte geçip geçmediği bilinmemektedir; güvenliği kanıtlanmadığından sadece maternal yararlar potansiyel fetal risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Köpeklerde LD50 değeri oral yolla 1 g/kg, IV yolla 700 mg/kg'dır.
• Çoğu yüksek doz durumunda listelenen yan etkiler haricinde oldukça güvenli kabul edilir.
• Doz aşımı şüphesi veya durumunda veteriner toksikoloji danışma merkezleri ile iletişime geçilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Aminokaproik asit ile birlikte köpeklerde dejeneratif miyelopati vakalarında anektodal olarak kombinasyon halinde kullanılmaktadır.
• Prednizon, C Vitamini ve E Vitamini ile birlikte destekleyici protokollerde yer alır.
Aktif Karbon: Parasetamol için bağırsak adsorbanı olarak aktif karbon kullanımı tartışmalıdır; çünkü karbon, oral yolla verilen asetilsisteini de adsorbe edebilir.
• Nitrogliserin: IV yolla asetilsistein ile eş zamanlı verildiğinde hipotansiyonu şiddetlendirebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
İnhalasyon tedavisinde (nebulizasyon) bronkospazm belirtileri (öksürük, hırıltı, dispne) açısından izleme yapılması gerekir.
• Toksisite durumlarında altta yayan nedene bağlı olarak CBC (methemoglobin değeri dahil), serum biyokimya profili (elektrolitler) ve hidrasyon durumu izlenmelidir.
%20'lik asetilsistein enjeksiyonu hiperosmolar olup IV uygulama öncesi seyreltilmelidir.
• Dekstroz %5 (D5W), sodyum klorür %0.45 enjeksiyonu ve enjeksiyonluk su ile uyumludur.
• Oksitleyici ajanlarla uyumsuzdur; kauçuk, bakır ve demir ile temas ettiğinde renk değiştirebilir ve hidrojen sülfür açığa çıkarabilir.
• Alüminyum, paslanmaz çelik, cam veya plastik ile reaksiyona girmez.
• Amfoterisin B, ampisilin sodyum, eritromisin laktobiyonat, tetrasiklin, oksitetrasiklin, iyotlu yağ, hidrojen peroksit ve tripsin ile geçimsizdir.
• Genellikle 1 kısım %20'lik enjeksiyon, 3 kısım seyreltici ile karıştırılarak %5'lik (50 mg/mL) konsantrasyona seyreltilir.
Açılmamış flakonlar oda sıcaklığında (15°C - 30°C) saklanmalıdır.
• IV kullanım için etiketlenen ürünün ilk kullanımdan sonra 24 saat içinde tüketilmesi ve artan kısımların atılması gereklidir.
• Oral kullanım için 3 mL'lik oral şırıngalara yeniden paketlenen %20'lik enjeksiyon oda sıcaklığında (floresan ışık altında) veya buzdolabında 6 ay boyunca fiziksel ve kimyasal olarak stabildir.
• İnhalasyon solüsyonu açılmamış flakonları 20°C - 25°C'de saklanmalıdır. Açılan flakonlar buzdolabında saklanmalı ve 96 saat içinde kullanılmalıdır.
• Açıldıktan sonra solüsyon rengi hafif pembe veya mor renk alabilir, ancak bu renk değişimi kaliteyi veya konsantrasyonu etkilemez.
Bu ajan sadece klinik olarak denetlenen bir ortamda kullanılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 30 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Asetilsistein
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.