Asiklovir
• Asiklovere veya ilgili antiviral ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Kedilerde miyelosupresyon, hepatik nekroz ve renal tübüler nekroz riski yüksek olduğundan KESİNLİKTE KULLANILMAMALIDIR.
• Dehidrasyon, önceden var olan renal veya hepatik yetmezlik, hipoksi, nörolojik defisitler veya elektrolit anormallikleri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KUŞLAR:
• Psittasit alfaherpesvirus-1 (PsHV-1, Pacheco Hastalığı) Tedavisi ve Profilaksisi (Endikasyon dışı):
- Tedavi: 80 mg/kg PO (oral gavaj) veya IM (bir kez; doku nekrozuna neden olabilir) her 8 saatte bir, 7 ila 14 gün boyunca.
- Profilaksi: Başlangıç 25 mg/kg IM dozundan sonra, içme suyuna 1 mg/mL veya en az 7 gün boyunca tohumun çeyreğine (quart) 400 mg oranında mamaya eklenebilir.
• Herpesvirus alternatif protokolleri:
- 1. 80 mg/kg PO (oral gavaj) her 8 saatte bir.
- 2. 240 mg/kg yeme uygulanır.
- 3. Quaker papağanları: 80 mg/kg PO her 8 saatte bir, 7 gün boyunca.
- 4. Yırtıcı kuşlar (Raptors): 330 mg/kg PO her 12 saatte bir.
ATLAR:
• Equine herpes enfeksiyonları (Endikasyon dışı): 10 mg/kg IV (1 saat içinde) her 12 saatte bir.
KÖPEKLER:
• Neonatal köpek herpesvirus enfeksiyonunun ek tedavisi (Endikasyon dışı): 10 mg/kg PO her 6 saatte bir, 5 gün boyunca.
• Yavrularda köpek parvovirüs (CPV) enfeksiyonları için profilaksi (Endikasyon dışı): Denysel CPV-2 enfeksiyon çalışmasında, 20 mg/kg IV her 8 saatte bir, 5 gün boyunca klinik belirtileri ve virüs replikasyonunu önlemiştir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kuşlarda çeşitli türlerde herpes enfeksiyonlarının, özellikle hastalık seyrinin başında (klinik bulgular ortaya çıkmadan önce) uygulandığında psittasit alfaherpesvirus-1 (PsHV-1; eskiden Pacheco Hastalığı olarak bilinir) tedavisinde,
• Atlılarda equine herpesvirus tip 5 (EHV-5) ve equine herpesvirus tip 1 (EHV-1) miyelensefalopatisi araştırmalarında (klinik etkinlik kanıtlanmamıştır),
• Köpek yavrularında canine herpesvirus için ek tedavi olarak,
• Köpeklerde canine parvovirüs (CPV) profilaktik tedavisinde faydalı olabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Asiklovir, çeşitli virüslere (herpes simplex tip I ve II, sitomegalovirüs, Epstein-Barr ve varicella-zoster dahil) karşı antiviral aktiviteye sahip bir pürin (guanin) analogudur. Viral timidin kinaz tarafından tercihli olarak aktif trifosfat formuna dönüştürülür; bu form viral DNA'ya dahil olarak viral DNA replikasyonunu inhibe eder.
Kuşlar (Quaker papağanları): Tek bir IV veya IM dozdan sonra eliminasyon yarı ömrü ≈40 dakikadır ve IM biyoyararlanımı %90'dır.
• Atlar: Oral uygulamadan sonra biyoyararlanım düşüktür (%4'ten az). Toplam plazma konsantrasyonu için eliminasyon yarı ömrü ≈2 saat, serbest (bağlı olmayan) plazma konsantrasyonu için ≈12 saattir.
• Köpekler: 20 mg/kg ve altındaki dozlarda biyoyararlanım ≈%80 iken 50 mg/kg'da ≈%50'ye düşer. Eliminasyon yarı ömrü ≈3 saattir.
• Kediler: Eliminasyon yarı ömrü ≈3 saattir.
• İnsanlar: Oral yoldan zayıf emilir (≈%20), besinlerden önemli ölçüde etkilenmez. Beyin, semen ve BOS dahil doku ve sıvılara yaygın olarak dağılır. Protein bağlanması düşüktür ve plasentayı geçer. Karaciğerde metabolize olur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Asiklovere veya ilgili antiviral ilaçlara aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Kedilerde miyelosupresyon, hepatik nekroz ve renal tübüler nekroz riski yüksek olduğundan KESİNLİKTE KULLANILMAMALIDIR.
• Dehidrasyon, önceden var olan renal veya hepatik yetmezlik, hipoksi, nörolojik defisitler veya elektrolit anormallikleri olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Asiklovir plasentayı geçer ancak kemirgen çalışmalarında teratojenik etki gösterilmemiştir.
• Anne sütüne geçer ancak ilişkili advers etki bildirilmemiştir.
• Hayvanlarda güvenliği kesin olarak kanıtlanmadığından, maternal yararlar yavrulara olan potansiyel risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Akut oral aşırı doza bağlı önemli toksisite beklenmez; 150 mg/kg altındaki dozlarda GI belirtiler (kusma, ishal) ve letarji baskındır.
• Daha yüksek dozlarda akut böbrek hasarı olasıdır; 150 mg/kg ve üzeri dozlarda GI dekontaminasyon düşünülmelidir.
• Bir köpekte 188.7 mg/kg asiklovir ile kristalüri ve artmış böbrek değerleri görülmüştür.
• Asiklovir hemodiyaliz ile uzaklaştırılır ancak peritoneal diyaliz ile uzaklaştırılmaz.
• İnsanlarda renal tübüllerde ilaç çökelmesi ve akut böbrek yetmezliği bildirilmiştir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Amfoterisin B, asiklovirin antiviral etkilerini potansiyalize edebilir (ancak nefrotoksisite riskini de artırır).
Aminofilin / Teofilin: Eş zamanlı kullanım teofilin konsantrasyonlarını artırabilir. Teofilin konsantrasyonları izlenmelidir.
• Meperidin: Eş zamanlı kullanım meperidin ve normeperidin konsantrasyonlarını artırabilir; letarji, ajitasyon ve nöbet riskini yükseltir. Kombinasyondan kaçınılmalıdır.
• Mikofenolat: Eş zamanlı oral kullanım hem asiklovirin hem de mikofenolatın konsantrasyonlarını artırabilir. En büyük risk böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalardadır. Dikkatli kullanılmalı, mikofenolat konsantrasyonları ve toksisite belirtileri izlenmelidir.
• Nefrotoksik İlaçlar (aminoglikozidler [amikasin, gentamisin], amfoterisin B, siklosporin): IV asiklovirin nefrotoksik ilaçlarla eş zamanlı uygulanması nefrotoksisite potansiyelini artırabilir.
• Probenesid: Eş zamanlı kullanım renal klerensi inhibe ederek asiklovir maruziyetini artırabilir.
• Zidovudin: Zidovudin ile eş zamanlı kullanım ek SSS depresyonuna neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Uzun süreli veya intravenöz tedavide böbrek fonksiyon testleri (BUN, serum kreatinin).
Asiklovir sodyum rekonstitüe edilirken paraben içeren bakteriyostatik su kullanılmamalıdır (çöküntü oluşabilir).
• Neonatlarda potansiyel toksisite nedeniyle benzyl alkollü bakteriyostatik enjeksiyon suyu önerilmez.
• Standart elektrolit veya dekstroz solüsyonu ile ≤7 mg/mg concentration'a seyreltildiğinde 25°C'de 24 saat stabildir.
• Biyolojik veya koloidal ürünlerle (kan ürünleri, protein içeren solüsyonlar), dopamin, dobutamin, foskarnet, meperidin ve morfin ile geçimsizdir.
Kapsüller ve tabletler sıkı, ışık geçirmeyen kaplarda oda sıcaklığında (15°C-25°C) saklanmalıdır.
• Süspansiyon ve sodyum steril toz oda sıcaklığında (20°C-25°C) saklanmalı, asla buzdolabında dondurulmamalı veya saklanmamalıdır.
• Rekonstitüe solüsyon 12 saat içinde kullanılmalıdır; enjeksiyonun kullanılmayan kısımları atılmalıdır.
Yan etkiler genellikle mide-bağırsak sorunları (ishal, kusma, iştahsızlık) ile sınırlıdır.
• Kuşlar için asiklovir genellikle suya verilir veya tohum ya da fıstık ezmesi ile karıştırılır.
• Hayvanınız bu ilacı alırken düzenli laboratuvar testlerine ihtiyaç duyacaktır; bu takip ziyaretlerini aksatmayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 7 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Asiklovir
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.