Aspirin
• Aspirin veya diğer salisilatlara karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
• Aktif mide-bağırsak (GI) kanaması veya GI erozyon/ülserasyonu olan hastalarda kontrendikedir.
• Kanama bozuklukları, astım veya böbrek yetmezliği olan hastalarda göreceli olarak kontrendikedir.
• Eşzamanlı kortikosteroid veya diğer NSAİİ kullanımı durumunda risk artar.
• Kedilerde salisilatları hızlı bir şekilde metabolize edememe ve atamam nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Yenidoğan hayvanlarda yetişkin dozları verilirse toksisite riski bulunur.
• Hipoalbüminemisi olan hastalarda toksisiteyi önlemek için daha düşük dozlar gerekebilir.
• Şiddetli karaciğer yetmezliği veya azalmış böbrek fonksiyonu olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Trombosit agregasyonunu azaltma / antitrombotik: Günde bir kez oral yolla 2 – 10 mg/kg.
- İmmün aracılı hemolitik anemi (IMHA): Klopidogrel ile kombinasyon halinde her 24 saatte bir oral yolla 1 – 2 mg/kg.
- Analjezik / antipiretik / antiinflamatuar: Tamponlu aspirin ile anektodal olarak her 12 saatte bir oral yolla 10 – 20 mg/kg veya her 8 ila 12 saatte bir 20 – 30 mg/kg.
• KEDİLER:
- Analjezik / antipiretik / antiinflamatuar: Her 2 ila 3 günde bir oral yolla 10 mg/kg (anektodal); pratik olarak Pazartesi, Çarşamba ve Cuma günleri haftalık ½ ila bir adet 81 mg'lık tablet (bebek aspirini).
- Antitrombotik (Yüksek doz): Her 2 ila 3 günde bir oral yolla 10 mg/kg.
- Antitrombotik (Düşük doz): Her üçüncü gün kedi başına (mg/kg DEĞİL) oral yolla 5 mg.
• ATLAR:
- Laminitis için antiplatelet ek tedavi: Her 24 ila 48 saatte bir oral yolla 5 – 10 mg/kg veya her 4 ila 5 günde bir 20 mg/kg.
• SIĞIRLAR:
- Analjezik: Her 12 saatte bir oral yolla 100 mg/kg.
• GELİNCİKLER:
- Analjezik: Günde bir kez oral yolla 10 – 20 mg/kg.
• TAVŞANLAR / KEMİRGENLER / KÜÇÜK MEMELİLER:
- Tavşanlar: Düşük dereceli analjezi için günde bir kez oral yolla 5 – 20 mg/kg.
- Fareler, Sıçanlar, Gerbiller, Hamsterlar: Her 4 saatte bir oral yolla 100 – 150 mg/kg.
- Ginepigler: Oral yolla 87 mg/kg.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Analjezik, antipiretik ve antiplatelet etkileri nedeniyle kullanılır.
• Siklosporin tedavisi gerektiğinde, siklosporin kaynaklı tromboksan sentezini dengelemek amacıyla kullanılabilir.
• Buzağılarda ve ponilerde deneysel olarak oluşturulan anafilaksinin klinik belirtilerini azaltabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Aspirin, siklooksijenazı (COX-1, prostaglandin sentetaz) inhibe ederek prostaglandin ve tromboksan (TXA2) sentezini azaltır.
• Bu etkiler, ağrının kesilmesi, ateşin düşürülmesi, trombosit agregasyonunun önlenmesi ve inflamasyonun azaltılmasını sağlar.
• Çoğu hücre yeni COX sentezleyebilir ancak trombositler yeni COX sentezleyemez, bu da trombosit agregasyonunun geri dönüşsüz inhibisyonuna yol açar.
• Doğrudan COX-2'yi inhibe etmese de, lipoksijenaz (LOX) ile birlikte COX-2'yi modifiye ederek mide mukozasını koruyucu etkileri olabilen aspirin tetiklenen lipoksin (ATL) bileşiğini üretebilir.
Monogastrik hayvanlarda mide ve proksimal ince bağırsaktan hızlıca emilir.
• Emilim hızı mide içeriği, mide boşalma süreleri, tablet dağılma oranları ve mide pH'sına bağlıdır.
• Sığır වල 50 mg/kg oral dozlar terapötik konsantrasyonlara ulaşmamıştır.
• Emilim sırasında kısmen salisilik aside hidrolize olur; en yüksek konsantrasyonlar karaciğer, kalp, akciğerler, renal korteks ve plazmada bulunur.
• Plazma proteinine bağlanma oranı türe, serum salisilat ve albümin konsantrasyonuna bağlı olarak değişir (%70-%90 arası).
• Karaciğerde glisin ve glukuronik asit ile konjugasyon yoluyla metabolize olur. Kediler bu enzimatik yolda eksiktir ve yarı ömürleri uzundur (27-45 saat).
• Serum yarı ömrü köpeklerde ~8 saat, kedilerde ~38 saat, insanlarda ortalama 1.5 saat kadardır.
• Böbrekler salisilat ve metabolitlerini filtrasyon ve renal tübüler sekresyon yoluyla hızla atar; tübüler reabsorpsiyon pH bağımlıdır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Aspirin veya diğer salisilatlara karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.
• Aktif mide-bağırsak (GI) kanaması veya GI erozyon/ülserasyonu olan hastalarda kontrendikedir.
• Kanama bozuklukları, astım veya böbrek yetmezliği olan hastalarda göreceli olarak kontrendikedir.
• Eşzamanlı kortikosteroid veya diğer NSAİİ kullanımı durumunda risk artar.
• Kedilerde salisilatları hızlı bir şekilde metabolize edememe ve atamam nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Yenidoğan hayvanlarda yetişkin dozları verilirse toksisite riski bulunur.
• Hipoalbüminemisi olan hastalarda toksisiteyi önlemek için daha düşük dozlar gerekebilir.
• Şiddetli karaciğer yetmezliği veya azalmış böbrek fonksiyonu olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Salisilat plasentayı geçer ve fetal seviyeler annünkini aşabilir.
• Hamile beagle'lara yüksek dozda (400 mg/kg/gün) uygulandığında fetotoksik ve teratojenik olduğu görülmüştür.
• Doğumu geciktirebilir; gebelik sırasında, özellikle son aşamalarda kaçınılmalıdır.
• İnsan sütüne geçer, veterinerlikteki önemi belirsizdir; emziren hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Hafif toksisite bulguları (50 mg/kg altı): Depresyon, iştahsızlık, kusma (taze kan veya kahve telvesi görünümünde), ishal.
• Yüksek doz bulguları (köpeklerde >100 mg/kg, kedilerde >80 mg/kg): Hitertermi, taşnepe (hiperventilasyon), solunum hızında artış, kas güçsüzlüğü, pulmoner ve serebral ödem, hipernatremi, hipokalemi, ataksi, nöbetler, koma ve ölüm.
• Tedavi: Mide dekontaminasyonu (12 saat içinde), aktif kömür ve oral katartik, IV sıvı tedavisi (dengeli izotonik kristaloidler), gastroprotektörler (örn. misoprostol), seri laboratuvar takibi (venöz kan gazı, elektrolitler). Şiddetli olgularda diyaliz gerekebilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Metinde özel bir sinerjik kombinasyon vurgulanmamıştır; ancak IMHA tedavisinde klopidogrel ile kombine edilerek kullanılır.
Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim (ACE) İnhibitörleri (örn. benazepril, enalapril): ACE inhibitörlerinin etkileri azalabilir, nefrotoksik etkileri artabilir.
• Alendronat: Üst GI yan etki riski artar.
• Aminoglikozitler (örn. amikazin, gentamisin): Nefrotoksisite gelişme olasılığı artabilir.
• Oral Antikoagülanlar (örn. rivaroksaban, varfarin): Kanama riski artar.
• Kalsiyum Kanal Blokörleri, Nondihidropiridin (örn. diltiazem): Antiplatelet etkiler ve kanama riski artabilir.
• Karbonik Anhidraz İnhibitörleri (örn. asetazolamid, diklorfenamid): Yüksek doz aspirin diklorfenamid ile kontrendikedir, metabolik asidoz yapabilir.
• Klopidogrel: Kanama riski artabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, prednizolon): Salisilat klerensini artırabilir, serum düzeyini düşürebilir ve GI kanama riskini artırabilir.
• Digoksin: Digoksin klerensini düşürerek plazma seviyelerini artırır.
• Furosemid: Renal atışta yarışarak aspirinin atılımını geciktirebilir ve diüretik etkisini azaltabilir.
• Glukozamin, Heparin, Omega-3 Yağ Asitleri, Pentosan Polisülfat Sodyum, SSRI'lar, Vitamin E: Kanama riskini artırabilir.
• İnsülin, Sülfonilüreler: Hipoglisemik etkiler potansiyalize olabilir.
• Metotreksat: Toksisite riskini artırır.
• NSAİİ'ler (örn. karprofen, derakoksip, meloksikam): GI ülserasyon riski artar. Aspirinden diğer COX-2 NSAİİ'ye geçerken 3-10 gün yıkama (washout) süresi bırakılmalıdır.
• Fenobarbital: Aspirin metabolizmasını artırabilir.
• Probenecid: Probenesidin ürisürik etkilerini antagonize edebilir.
• Spironolakton: Diüretik aktivitesini inhibe edebilir.
• Tetrasiklin: Tamponlu aspirindeki antiasitler tetrasiklini şelatlayabilir (en az 1 saat ara verilmelidir).
• Tiludronat: Serum konsantrasyonları düşebilir.
• Üriner Asifleştirici / Alkalifleştirici İlaçlar: Salisilatların renal atılımını sırasıyla azaltır veya önemli ölçüde artırır.
• Valproik Asit: Serum konsantrasyonları artabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Analjezik ve/veya antipiretik etkiler
• İştahsızlık, letarji, kusma ve/veya ishal gibi yan etkiler
• Trombosit fonksiyonu (bukkal mukoza kanama süresi - BMBT, trombosit agregasyonümetresi)
• Paketlenmiş hücre hacmi (PCV) ve dışkıda gizli kan testleri
Su ile asetik asit ve salisilik aside hidrolize olur.
• Eczacılar sabit yağlar içinde aspirin süspansiyonları hazırlasazel de uzun vadeli stabilite bilinmemektedir.
• Sulu çözeltilerde en stabil olduğu pH aralığı 2 ila 3'tür.
Sıkı, nem direncine sahip kaplarda saklanmalıdır.
• Son kullanma tarihi geçmiş veya şişeden güçlü bir sirke kokusu gelen ürünler kullanılmamalıdır.
• Kuru havada stabildir ancak suya veya nemli havaya maruz kaldığında kolayca hidrolize olur ve sirke benzeri koku yayar.
Hayvanınızda iştah azalması, kusma, ishal, aşırı kanama veya morarma gibi belirtiler görülürse veterinerinize başvurun.
• Siyah, katranlı dışkı ciddi iç kanamanın bir işaretidir ve derhal veteriner hekime bildirilmelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 7 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Aspirin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.