Atipamezol
• Atipamezole karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Sürüngenlerde İV (intravenöz) yolla kesinlikle uygulanmamalıdır, derin hipotansiyona neden olabilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Deksmedetomidin veya medetomidin tersine çevrilmesi (Ruhsatlı dozaj/FDA onaylı): IV deksmedetomidin/medetomidin için 3750 µg/m² (µg/kg DEĞİL) IM; IM deksmedetomidin/medetomidin için 5000 µg/m² (µg/kg DEĞİL) IM.
• Deksmedetomidin veya medetomidin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): CPR'ın parçası olarak alfa-2 agonistlerini tersine çevirmek için 100 µg/kg IV veya IO.
• Oral transmukozal alfa-2 agonistlerinin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): Deneysel koşullarda detomidin bukkal jelden 150 dakika sonra 100 µg/kg IM; iki olgu sunumunda 0.16 mg/kg IM veya 0.04 mg/kg IM.
• Amitraz toksisitesi (Endikasyon dışı): 50 µg/kg IM; amitrazın yarı ömrü atipamezolden uzun olduğundan doz her 4-6 saatte bir tekrarlanabilir.
KEDİLER:
• Medetomidinin tek başına veya diğer sedatif/analjeziklerle kombinasyon halinde tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): Medetomidin ile aynı hacimde atipamezol IM uygulanır.
• Deksmedetomidin veya medetomidin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): CPR'ın parçası olarak alfa-2 agonistleri için 100 µg/kg IV veya IO. Çok modlu analjezik protokollerde 125 µg/kg IM veya 80 µg/kg medetomidin sonrası 200 µg/kg IM.
• Deksmedetomidin sabit hız infüzyonunun (CRI) sonlandırılması (Endikasyon dışı): CRI kesildiğinde 15 – 30 µg/kg IM.
• Kusma amacıyla kullanılan ksilazinin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 25 – 50 µg/kg IM veya yavaşça IV.
ATLAR:
• Alfa-2-adrenerjik agonist (örn. amitraz, ksilazin) toksisitesinin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 0.1 mg/kg IV önerilir.
• Taylarda deksmedetomidin içeren toplam IV anesteziden uyanma (Endikasyon dışı): Yutkunma refleksi dönmeden uzayan uyanmalarda 50 µg/kg IM.
SIĞIRLAR:
• Not: İndüksiyona ketamin veya tiletamin/zolazepam dahil edilmişse, ketaminin metabolize olması için yeterli sürenin tanınması amacıyla alfa-2 agonisti en erken 30 dakika, ideal olarak 60 dakikadan önce tersine çevrilmemelidir.
• Alfa-2-adrenerjik agonistlerin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 1) 0.02 – 0.1 mg/kg IV etkiye göre. 2) 0.02 – 0.06 mg/kg IV (ortalama doz 0.03 mg/kg).
• Sığırlarda medetomidin sedasyonunun tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 0.1 mg/kg IV veya 0.2 mg/kg IV.
• Buzağılarda ksilazin immobilizasyonu veya sedasyonunun tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 1) 0.03 mg/kg IV. 2) Ksilazin dozunun ¼'ü IM veya 1/5 - 1/8'i IV.
• Buzağılarda detomidin epidural uygulamasının tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 0.05 mg/kg IV.
KOYUN / KEÇİLER:
• Not: İndüksiyonda ketamin veya tiletamin/zolazepam kullanılmışsa en az 30-60 dakika beklenmelidir.
• Alfa-2-adrenerjik agonistlerin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 1) 0.02 – 0.1 mg/kg IV etkiye göre. 2) 0.1 – 0.2 mg/kg IM veya yavaş IV.
• Koyun ve keçilerde medetomidinin tersine çevrilmesi: 0.2 mg/kg IV.
DEVECİKLER (Llamalar vb.):
• Not: İndüksiyonda ketamin veya tiletamin/zolazepam kullanılmışsa en az 30-60 dakika beklenmelidir.
• Alfa-2-adrenerjik agonistlerin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 1) 0.02 – 0.1 mg/kg IV etkiye göre. 2) 0.1 – 0.2 mg/kg IM veya yavaş IV.
• Llamalarda medetomidinin tersine çevrilmesi: 0.125 mg/kg IV.
KUŞLAR:
• Alfa-2-adrenerjik agonistlerin tersine çevrilmesi (Endikasyon dışı): 1) 0.5 mg/kg IM. 2) Güvercinlerde 250 µg/kg intranazal.
TAVŞAN / KEMİRGENLER / KÜÇÜK MEMELİLER:
• Tavşanlar (medetomidin tersine çevrilmesi): 0.5 mg/kg IM veya SC; 0.25 mg/kg IV veya alternatif olarak 0.75 mg/kg IV/IM.
• Fareler, Sıçanlar, Çinçillalar, Gerbiller, Hamsterler, Gine domuzları (ksilazin veya medetomidin tersine çevrilmesi): 0.1 – 1 mg/kg IM, İP, IV veya SC.
SÜRÜNGENLER:
• Not: Sürüngenlerde tersine çevrilme diğer türlere göre daha uzun sürebilir (1 saate kadar). Şiddetli hipotansiyona yol açabileceğinden KESİNLİKLE IV UYGULAMAYINIZ.
• Top başlı pitonlar: 0.5 mg/kg SC.
• Amerikan timsahları: Yetişkinler 0.7 mg/kg IM, yavrular 1.2 mg/kg IM.
• Leopar gekoları: 1 mg/kg SC.
• Batı Santa Cruz kaplumbağaları: 0.5 mg/kg IM.
• Çin kutu kaplumbağaları: Sağ pektoralis major kasına 0.5 mg/kg IM.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde deksmedetomidin ve medetomidinin etkisini tersine çevirmek (reversal agent) amacıyla ruhsatlıdır.
• Çeşitli türlerde diğer alfa-2-adrenerjik agonistlerin (amitraz, detomidin, ksilazin vb.) etkisini tersine çevirmek için endikasyon dışı olarak kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Atipamezol, alfa-2-adrenerjik reseptörleri rekabetçi bir şekilde inhibe ederek alfa-2-adrenerjik agonistlerin (deksmedetomidin, medetomidin vb.) tersine çevrilmesini sağlar.
• Sedasyonu azaltır, kan basıncını düşürür (geçici dalgalanmalar hariç), kalp ve solunum hızını artırır ve analjezik etkileri azaltır.
• Köpeklerde ksilazinin diüretik etkisini antagonize eder ve kedilerde medetomidinin uyardığı gözyaşı üretimini 15 dakika içinde azaltır.
• Dil altı detomidin jel uygulamasından 1 saat sonra uygulandığında atlarda sedatif ve bradikardik etkileri tamamen tersine çevirmez.
Köpeklerde İM uygulamadan sonra yaklaşık 10 dakika içinde plazma pik konsantrasyonuna ulaşır.
• Karaciğerde metabolize olur ve idrarla atılır.
• Ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü (t1/2) yaklaşık 2 ila 3 saattir.
• Atlarda detomidin jelinin dil altı uygulamasından sonra ortalama klerens 25 mL/kg/dk ve eliminasyon yarı ömrü 53 dakikadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Atipamezole karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Sürüngenlerde İV (intravenöz) yolla kesinlikle uygulanmamalıdır, derin hipotansiyona neden olabilir.
Güvenliğini kanıtlayan yeterli veri bulunmadığından üretici tarafından gebe, emziren hayvanlarda veya damızlık amaçlı hayvanlarda önerilmemektedir.
• Güvenlik kanıtlanana kadar sadece maternal yararlar yavrulara olası risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Etiket dozunun 10 katına kadar alan köpeklerde soluk alıp vermede hızlanma, heyecan, titreme, kusma, yumuşak veya sıvı dışkı, sklera vazodilatasyonu ve enjeksiyon bölgesinde kas yaralanması görülmüştür.
• Serum ALT ve kreatin kinaz aktivitesinde artış meydana gelebilir.
• Spesifik bir aşırı doz tedavisi genellikle gerekli değildir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Alfa-2-adrenerjik agonistlerin sedatif, analjezik ve kardiyovasküler etkilerinin hızlı bir şekilde sonlandırılması/reversiyonu için sinerjik farmakolojik antagonist etki gösterir.
Alfa-2-Adrenerjik Agonistler (örn. amitraz, brimidin, klonidin, detomidin, ksilazin): Atipamezol, alfa-2 reseptörler için yarışarak bu maddelerin toksik veya terapötik etkilerini azaltır (Bu durum reversiyon ajanı olarak kullanımda beklenen bir sonuçtur).
• Alfa-1-Adrenerjik Antagonistlerle (örn. prazosin) etkileşim: Atipamezol nispeten spesifik bir alfa-2 blokeridir, ancak özellikle yüksek dozlarda alfa-1 reseptörlerini de kısmen bloke edebilir ve prazosinin etkilerini azaltabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Sedasyon ve analjezi seviyesi
• Kalp hızı ve kan basıncı
• Vücut sıcaklığı
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
15°C ile 30°C arasında oda sıcaklığında saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.
• İlk flakon delinmesinden sonra 90 gün içinde kullanılmalıdır.
Atipamezol yalnızca veteriner hekimler tarafından uygulanmalıdır.
• Uygulama sonrasında kusma, ishâl, aşırı salivasyon (hipersalivasyon), heyecan ve titreme gibi yan etkiler ara sıra görülebilir.
• Yan etkiler şiddetliyse veya veteriner hastanesinden ayrıldıktan sonra devam ederse veteriner hekiminize başvurun.
Veteriner İlaçlar 5 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Atipamezol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.