q24.vet
q24.vet
Vademecuma Dön
ATC: N01BB01 Lokal Anestezikler

Bupivakain

Görüntülenme
2
Çantada
0
Hedef Türler:
🐮 Sığır (Büyükbaş) 🐑 Koyun & Keçi (Küçükbaş) 🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu
Etken Madde Kimyasal Tanımı
Bupivakain (ATC: N01BB01)
Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Sensorcaine®, Marcaine®, Longocain®, AH-2250, LAC-43, Win-11318, bupivakaiinihydrokloridi, Sensorcaine®-MPF, Marcaine® ile epinefrin, Sensorcaine®-MPF ile epinefrin
Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:
Hedef Organ & Patoloji Uyumu
Kardiyoloji
Ortopedi
Nöroloji
Respiratuar
Jinekoloji & Androloji
KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Bupivakaine veya diğer amid tipi lokal anesteziklere bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Obstetrik paraseervikal blok anestezisinde kullanımı kontrendikedir.
• Şiddetli merkezi sinir sistemi (CNS) hastalığı olan patients'larda epidural kullanımı kontrendikedir.
• Asla IV yolla uygulanmamalıdır; IV bölgesel anestezi (Bier Bloğu) ile insanlarda kardiyak arrest ve ölüm vakaları bildirilmiştir.
• Hiperbarik bupivakain periferik sinir blokları için kullanılmamalıdır, steril sudaki formülasyonlarla birbirinin yerine geçmez.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:
Plasentayı geçer, fetal/maternal oran ~0.2 - 0.4'tür. Sıçan ve tavşanlarda gelişimsel toksisite ve sıçanlarda yavru sağkalımında azalma bildirilmiştir. Gebelikte anneye sağladığı fayda potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır (örn. sezaryen öncesi linea alba blok). • Anne sütüne küçük miktarlarda geçer; emziren analarda dikkatli kullanılmalıdır.
DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:
Toksik kan seviyeleri genellikle istenmeyen intravasküler uygulamadan sonra meydana gelir. Kalp iletimi ve uyarılabilirliği deprese olur, AV blok, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest gelişebilir. Miyokard kontraktilitesi düşer ve periferal vazodilatasyon görülür. • CNS stimülasyonu (huzursuzluk, titreme, nöbetler) izleyen CNS depresyonu, koma ve solunum arresti ile sonuçlanabilir. • Kedilerde ortalama konvülsif doz 3.8 mg/kg IV, kardiyotoksik doz 18.4 mg/kg IV'tür. Köpeklerde konvülsif doz 4.1 mg/kg IV, kardiyotoksik doz ~20 mg/kg IV'tür. Farelerde LD50 6 - 8 mg/kg IV'tür. • Tedavi: Patent hava yolu ile oksijen verilmesi, nöbetler için benzodiazepin/barbitürat, kardiyovasküler destek (IV sıvılar, dobutamin, norepinefrin) ve %20 lipid emülsiyonu (1.5 mL/kg IV, 30 dakikada) uygulanmalıdır.

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları
Varsayılan Dozaj: 1,0 mg/kg

KÖPEKLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): %0.25 veya %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1 – 2 mg/kg. %0.5 bupivakain çözeltisi 0.5 mg/kg, deksmedetomidin 0.1 µg/kg ile kombine edilebilir. %0.5 bupivakain çözeltisi, etkiyi hızlandırmak için %2 lidokain çözeltisinin eşit hacmiyle karıştırılabilir.
- Oovaryohisterektomi için intraperitoneal uygulama: Kapanıştan önce linea albaya 3 mg/kg intraperitoneal. %0.25 bupivakain kullanılarak 4.4 mg/kg de etkilidir.
- Retrobulbar enjeksiyon: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 0.5 mg/kg (Peribulbar enjeksiyon daha güvenilir analjezi sağlayabilir).
- Epidural:
1. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1.25 mg/kg
2. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 mg/kg + koruyucusuz %1 morfin çözeltisi 0.1 mg/kg
3. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 mg/kg + buprenorfin 4 µg/kg
4. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 mg/kg + %0.05 deksmedetomidin çözeltisi 4 µg/kg. Veya %0.5 bupivakain çözeltisi, 2 mg/kg + deksmedetomidin 7 µg/kg (İnterkostal sinirleri bloke ederek solunumu bozabilecek kranial yayılım riskini artırabilir).
5. %0.5 bupivakain çözeltisi, 1 – 2 mg/kg; daha yüksek dozda daha yüksek etkinlik. %0.25 bupivakain çözeltisi kullanılıyorsa, epidural kullanım için optimal hacim 0.6 mL/kg'dır.

• KEDİLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1.1 mg/kg. Çoğu uzman 1 mg/kg'ı uygun doz olarak görür, ancak bir çalışmada cerrahi yara bölgesini infiltre etmek için %0.5 bupivakain ile 2 mg/kg güvenle kullanılmıştır.
- Oovaryohisterektomi (OVH) sırasında intraperitoneal uygulama:
1. %0.25 bupivakain çözeltisi, 3 mL şırınga ve 22 G i.v. kateter kullanılarak OVH'den hemen önce sağ ve sol ovaryen pediküllere ve kaudal uterusa aşılanan 3 eşit hacimde toplam 2 mg/kg. Epinefrinli %0.25 bupivakain ile de benzer sonuçlar elde edilmiştir.
2. %0.5 bupivakain çözeltisi, sağ ve sol ovaryen askı ligamentlerine, bifürkasyonun hemen kaudalindeki uterin gövdeye ve kapalı karın kası fasyası ile subkütiküler tabakalar arasındaki deri altı dokusuna eşit olarak bölünmüş 2 mg/kg.
- Retrobulbar enjeksiyon: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 0.7 – 1 mg/kg.
- Epidural: Lumbosakral epidural %0.5 bupivakain çözeltisi, 1.5 – 2.5 mg/kg. %0.5 çözelti kullanılarak kaudal epidural bupivakain 0.22 mg/kg. Epidurale koruyucusuz morfin (0.1 mg/kg) ilavesi propofol gereksinimini mütevazı bir şekilde (%12) azaltmıştır.

• ATLAR:
- Sürekli periferik sinir bloğu: %0.125 bupivakain çözeltisi kullanılarak deneysel bir ortamda sinir bloğu kateteri yoluyla infüze edilen 3 mL bolus, ardından 6 gün boyunca 2 mL/saat infüzyon, mekanik tırnak çekme yanıtını bastırmıştır.
- Perineal analjezi için kaudal epidural: %0.25 çözelti kullanılarak 0.04 mg/kg bupivakain veya 0.02 mg/kg bupivakain + morfin 0.1 mg/kg VEYA ketamin 0.5 mg/kg epidural boşluğa enjekte edilir. Bupivakain + morfin kombinasyonu daha uzun süre analjezi üretmiştir (5.25 saate karşın diğer kombinasyonlarda 3.5 - 4 saat).

• SIĞIRLAR:
- Kaudal epidural: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 0.05 – 0.06 mg/kg; daha yüksek dozlarda analjezi iyileşmiştir.

• KOYUN VE KEÇİLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu):
1. %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1.25 – 2 mg/kg
2. %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 0.2 mL/kg (mg/kg DEĞİL)
- Ön bacaklarda perinöral uygulama: %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 2 mL/hayvan (mL/kg DEĞİL). Lidokain ve bupivakainin eşit hacimlerini kullanan kombine blok, bupivakain tek başına olduğundan benzer başlangıçlı ancak daha kısa süreli analjezi sağlamıştır.
- Lumbar epidural:
1. Epidural boşluğa enjekte edilen 0.5 mg/kg bupivakain
2. Koyunlarda, epidural boşluğa enjekte edilen 0.5 mg/kg bupivakain, fentanil 2 µg/kg veya metadon 0.3 µg/kg ile kombine edilen 0.25 mg/kg bupivakaine kıyasla analjezi sağlamış ve daha az kardiyovasküler veya solunum yan etkisine yol açmıştır.
3. Keçilerde, torakolomber epidural yoluyla uygulanan %0.5 bupivakain çözeltisi 0.8 – 1.2 mg/kg + metadon 0.22 mg/kg kombinasyonu, tek başına bupivakaine göre daha uzun süreli analjezi ile sonuçlanmıştır.

• KÜÇÜK MEMELİLER (TAVŞANLAR, GİNEPİGLER, ÇİNÇİLLALAR, KEMİRGENLER):
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): 1 mg/kg
- Epidural: Tavşanların koksigeal spinal kanalına %0.5 bupivakain verilerek 1.5 mg/kg uygulanması arka bacak, perineal ve kuyruk analjezi sağlamıştır.

• SÜRÜNGENLER VE AMFİBİLER:
- Lokal anestezi (doku infiltrasyonu): %0.25 veya %0.5 bupivakain çözeltisi kullanarak 1 – 2 mg/kg; gerekirse hacmi genişletmek için 1:1'e kadar seyreltilebilir (enjeksiyonluk steril su veya normal salin).
- Spinal anestezi: Kaplumbağaların koksigeal omurları seviyesinde intratekal olarak %0.5 bupivakain çözeltisi kullanılarak 1 mg/kg; yaklaşık 2 saat süreyle bölgesel analjezi sağlar.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Çoğu türde cerrahi ve tanısal veya terapötik prosedürler için lokal veya bölgesel analjezi ve anestezi üretmek amacıyla kullanılır.
• Kaudal ve lomber epidural anestezi için kullanılır.
• Köpeklerde ortopedik cerrahiyi takiben daha iyi postoperatif iyileşme sağlar ve inhalan anestezide MAC tasarrufu sağlayan etki gösterebilir.
• Köpeklerde femoral ve siyatik sinir blokları için deksmedetomidin ile kombinasyon halinde analjezi süresi uzatılabilir.
• Epidural bupivakain, intraoperatif opioid kullanımını azaltır.
• İntratekal uygulama veya insizyon kapatılması için intraperitoneal püskürtme teknikleri uygulanabilir.

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği
Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Lokal anestezikler, sinir hücresi zarındaki sodyum iyon kanallarını bloke ederek elektriksel uyarılabilirliliği, depolarizasyonu ve aksiyon potansiyeli yayılımını değiştirir.
• Uygulama bölgesi çevresindeki motor, duyusal ve otonom sinir liflerinde impuls oluşumunu ve iletimini bloke eder.
• Sinir lifi çapı, iletim hızı ve miyelinasyon sinir fonksiyon kaybını belirler. Klinik olarak sinir fonksiyonunun ilerleyici kaybı şu sırayla gerçekleşir: ağrı, sıcaklık, dokunma, propriyosepsiyon ve iskelet kası tonusu. Anestetik etki ters sırada kaybolur.
• Yerel uygulamadan sonra tipik olarak 20 ila 30 dakika içinde analjezi üretir ve 3 ila 5 saat sürer.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Uygulama yerinden sistemik dolaşıma emilir. Baş ve boyun bölgesinde tekrarlanan uygulamalarda ve/veya yüksek düzeyde vaskülarize bölgelere enjekte edildiğinde sistemik emilim artar.
• Köpeklerde: İntra-artiküler uygulamadan 11 dakika sonra pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılmış ve eliminasyon yarı ömrü 1 saat olmuştur. Epidural kullanım sonrası plazma seviyeleri 5 dakika sonra pik yapmış, yarı ömür 3 saat olmuştur. Yara kateteri ile %0.25 solüsyondan (2 mg/kg) aralıklı yara infüzyonu, toksik konsantrasyonun altında (2.5 µg/mL) kalacak şekilde 0.25 - 0.35 µg/mL konsantrasyon sağlamıştır.
• Kedilerde: Uygulamadan 17 ila 30 dakika sonra pik plazma konsantrasyonları görülmüş olup, eliminasyon yarı ömrü 4.8 saattir.
• İnsan verileri: Sistemik olarak emilen ilaç CNS dahil tüm dokulara dağılır. Protein bağlanması %95 civarındadır. Plasentadan geçebilir ve sütle atılabilir. Karaciğerde metabolize olur ve idrarla atılır. Erişkinlerde eliminasyon yarı ömrü ~2.5 saat, yenidoğanlarda ~8 saattir.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri
Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

• Bupivakaine veya diğer amid tipi lokal anesteziklere bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Obstetrik paraseervikal blok anestezisinde kullanımı kontrendikedir.
• Şiddetli merkezi sinir sistemi (CNS) hastalığı olan patients'larda epidural kullanımı kontrendikedir.
• Asla IV yolla uygulanmamalıdır; IV bölgesel anestezi (Bier Bloğu) ile insanlarda kardiyak arrest ve ölüm vakaları bildirilmiştir.
• Hiperbarik bupivakain periferik sinir blokları için kullanılmamalıdır, steril sudaki formülasyonlarla birbirinin yerine geçmez.

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Plasentayı geçer, fetal/maternal oran ~0.2 - 0.4'tür. Sıçan ve tavşanlarda gelişimsel toksisite ve sıçanlarda yavru sağkalımında azalma bildirilmiştir. Gebelikte anneye sağladığı fayda potansiyel riskten fazla olduğunda kullanılmalıdır (örn. sezaryen öncesi linea alba blok).
• Anne sütüne küçük miktarlarda geçer; emziren analarda dikkatli kullanılmalıdır.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Toksik kan seviyeleri genellikle istenmeyen intravasküler uygulamadan sonra meydana gelir. Kalp iletimi ve uyarılabilirliği deprese olur, AV blok, ventriküler aritmiler ve kardiyak arrest gelişebilir. Miyokard kontraktilitesi düşer ve periferal vazodilatasyon görülür.
• CNS stimülasyonu (huzursuzluk, titreme, nöbetler) izleyen CNS depresyonu, koma ve solunum arresti ile sonuçlanabilir.
• Kedilerde ortalama konvülsif doz 3.8 mg/kg IV, kardiyotoksik doz 18.4 mg/kg IV'tür. Köpeklerde konvülsif doz 4.1 mg/kg IV, kardiyotoksik doz ~20 mg/kg IV'tür. Farelerde LD50 6 - 8 mg/kg IV'tür.
• Tedavi: Patent hava yolu ile oksijen verilmesi, nöbetler için benzodiazepin/barbitürat, kardiyovasküler destek (IV sıvılar, dobutamin, norepinefrin) ve %20 lipid emülsiyonu (1.5 mL/kg IV, 30 dakikada) uygulanmalıdır.

Bupivakain İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü
Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.
Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları
Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Analjezi süresini uzatmak veya etkiyi güçlendirmek amacıyla deksmedetomidin, buprenorfin, morfin, ketamin veya fentanil gibi ajanlarla kombine edilebilir. Epinefrin eklenmesi (5 µg/mL) uygulama bölgesinde vazokonstriksiyon yaparak sistemik emilimi yavaşlatır ve etki süresini uzatır.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Anjiyotensin Dönüştürücü Enzim İnhibitörleri (AÇİİ; örn. benazepril, enalapril): Bradikardi ve hipotansiyon riskinde artış.
• Beta-Adrenerjik Antagonistleri (örn. atenolol, esmolol, propranolol, sotalol): Klirensi azaltarak serum bupivakain konsantrasyonlarını artırabilir.
• Ergot Alkaloidleri, Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ), Siklik Antidepresanlar ve Vazopressörler ile epinefrin içeren bupivakain kombinasyonları şiddetli ve uzun süreli hipertansiyona neden olabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi
Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Analjezi ve anestezinin yeterliliği
• Her enjeksiyondan sonra kardiyovasküler ve solunum fonksiyonları ile bilinç durumu

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

%5 Dekstroz ve %0.9 Sodyum Klorür çözeltileri ile ampisilin sodyum, buprenorfin, epinefrin, fentanil sitrat, hidromorfon, ketamin, lidokain, morfin sülfat ve penisilin G sodyum/potasyum ile uyumludur.
• Sodyum bikarbonat ile değişken uyumluluğa sahiptir, mepivakain ile geçimsizdir.

Saklama Koşulları:

Oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklanmalıdır. Epinefrin içeren çözeltiler ışıktan korunmalıdır.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilaç geçici his kaybına neden olur. Enjekte edilen bölge birkaç saat boyunca normal fonksiyon gösteremeyebilir.
• Bu ilaç yalnızca kullanımına aşina lisanslı bir veteriner hekim tarafından veya onun talimatıyla ve yeterli hastada izlemin yapılabileceği bir ortamda kullanılmalıdır.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri
Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Bupivakain Sponsorluk Vitrini
Hekimler Bupivakain dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.
Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 6 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları
Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: BUPIVON SPINAL HEAVY %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN 4 ML 5 AMPUL (ONFARMA), BUVASIN %0,5 ENJ.COZ. ICEREN FLAKON 1x20 ML FLAKON KUTU (VEM), BUVASIN %0,5 SPINAL HEAVY ENJ.COZ. ICEREN AMPUL (VEM), BUVICAINE %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN FLAKON (POLİFARMA), MARCAINE %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI (VLD), MARCAINE SPINAL HEAVY %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN 5 AMPUL (VLD)
BUPIVON SPINAL HEAVY %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN 4 ML 5 AMPUL
Etken Madde: bupivacaine
ONFARMA İLAÇ SANAYİ LTD.ŞTİ.
Tek Etken Madde ATC: N01BB01 Normal
BUVASIN %0,5 ENJ.COZ. ICEREN FLAKON 1x20 ML FLAKON KUTU
Etken Madde: bupivacaine
VEM İLAÇ SAN. VE TİC. ANONİM ŞİRKETİ
Tek Etken Madde ATC: N01BB01 Normal
BUVASIN %0,5 SPINAL HEAVY ENJ.COZ. ICEREN AMPUL
Etken Madde: bupivacaine
VEM İLAÇ SAN. VE TİC. ANONİM ŞİRKETİ
Tek Etken Madde ATC: N01BB01 Normal
BUVICAINE %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN FLAKON
Etken Madde: bupivacaine
POLİFARMA İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Tek Etken Madde ATC: N01BB01 Normal
MARCAINE %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI
Etken Madde: bupivacaine
VLD DANIŞMANLIK TIBBİ ÜRÜNLER VE TANITIM HİZMETLERİ A. Ş.
Tek Etken Madde ATC: N01BB01 Normal
MARCAINE SPINAL HEAVY %0,5 ENJEKSIYONLUK COZELTI ICEREN 5 AMPUL
Etken Madde: bupivacaine
VLD DANIŞMANLIK TIBBİ ÜRÜNLER VE TANITIM HİZMETLERİ A. Ş.
Tek Etken Madde ATC: N01BB01 Normal

Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma

DOI & PMID indeksli uluslararası klinik çalışmalar, Türkçe çevirileri ve kanıta dayalı araştırmalar

Henüz akademik literatör eklenmemiş

DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.

Kalıntı Arınma Süreleri (Gıda Değeri Olan Hayvanlar)
Et Arınma: 0 Gün (Serbest)
Süt Arınma: 0 Gün (Serbest)
Yumurta Arınma: 0 Gün (Serbest)
KLİNİK HESAPLAYICI

Bupivakain

Uygulanacak Hacim:
—
Monograf Özeti N01BB01
Kategori: Lokal Anestezikler
Ruhsatlı Prep.: 0 Ürün
Beşeri Eczane: 6 Muadil
Akademik Yayın: 0 Çalışma