Dapson
• Kedilerde artan nörotoksisite ve hemolitik anemi insidansı nedeniyle kullanımı genellikle tavsiye edilmez.
• Dapsona veya diğer sülfon ilaçlarına aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Şiddetli anemisi veya önceden var olan diğer kan diskrazileri olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Karaciğer toksisitesine neden olma potansiyeli nedeniyle, önceden karaciğer disfonksiyonu olan hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Kutanöz durumlar için immünomodülatör ajan (örn. kutanöz vaskülit; etiket dışı): Başlangıçta her 8 saatte bir 1 – 1.1 mg/kg PO. Diğer immünomodülatör ilaçlarla (örn. predniz(ol)on) kombinasyon halinde kullanılabilir. Remisyon sağlandığında en düşük etkili doz sıklığına (örn. günde bir kez) düşürülür.
- Kahverengi örümcek (Loxosceles spp) ısırığının ek tedavisi (etiket dışı): 10 ila 14 gün boyunca günde 3 kez 1 mg/kg PO.
• ATLAR:
- Taylarda Pneumocystis carinii zatürresi (etiket dışı): 24 saatte bir 3 mg/kg PO. NOT: Bu dozaj, 56 gün boyunca tedavi edilen bir taya ait bir vaka raporundan alınmıştır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kutanöz vaskülit gibi etiyolojisi belirlenemeyen kutanöz durumların tedavisinde lökosit inhibitör özellikleri nedeniyle ek tedavi olarak,
• Kahverengi örümcek (Loxosceles reclusa) ısırıklarının tedavisinde ek ajan olarak,
• Taylarda Pneumocystis jiroveci (eski adıyla Pneumocystis carinii) enfeksiyonlarının tedavisinde (etiket dışı),
• Beşeri tıp standartlarında immün mediatör trombositopeni için ikinci basamak tedavi olarak.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Antimikrobiyal etkileri, dihidropteroat sentetazın aktif bölgesi için para-aminobenzoat ile yarışarak dihidrofolik asit sentezini inhibe etmesinden kaynaklanır.
• Nötrofil kemotaksisini, kompleman aktivasyonunu, antikor üretimini ve lizozomal enzim sentezini azaltır.
• Mycobacterium leprae'ye karşı hem bakterisit hem de bakteriyostatiktir.
Köpeklere oral yoldan verildikten sonra hızla ve tamamen emilir.
• Eliminasyon yarı ömrü köpeklerde yaklaşık 6 ila 10 saat arasındadır.
• İnsanlarda monoasetil metaboliti plazma proteinlerine neredeyse tamamen bağlanırken, köpeklerde yalnızca %60 oranında bağlanır.
• Esas olarak konjugatlar ve tanımlanamamış metabolitler şeklinde böbrekler yoluyla elimine edilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Kedilerde artan nörotoksisite ve hemolitik anemi insidansı nedeniyle kullanımı genellikle tavsiye edilmez.
• Dapsona veya diğer sülfon ilaçlarına aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Şiddetli anemisi veya önceden var olan diğer kan diskrazileri olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Karaciğer toksisitesine neden olma potansiyeli nedeniyle, önceden karaciğer disfonksiyonu olan hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
Gebe hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır; gebelik üzerindeki etkilerini belirlemek için hayvan çalışmaları yapılmamıştır.
• Süte plazmada bulunan konsantrasyonlara eşdeğer konsantrasyonlarda geçer ve insan yenidoğanlarında hemolitik reaksiyonlar görülmüştür. Emziren bir anne hayvanda gerekli ise süt ikame yemine geçilmesi düşünülmelidir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, yalnızca anneye sağlanan fayda yavru için potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Toksisite potansiyeli ve türe özgü farmakokinetik farklılıklar nedeniyle bir hayvan zehirlenme kontrol merkezine başvurulması önerilir.
• Aşırı doz belirtileri insanlarda bulantı, kusma, aşırı uyarılabilirlik, methemoglobinemi, depresyon, nöbetler ve siyanoz içerebilir.
• Hemoliz gecikebilir ve aşırı dozdan 7 ila 14 gün sonra ortaya çıkabilir.
• Tedavi, GI sistemden ilacın uzaklaştırılmasını (aktif kömür), methemoglobinemi için metilen mavisini ve bazı durumlarda hemodiyalizi içerir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Predniz(ol)on gibi diğer immünomodülatör ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.
Clofazimine: Dapsonun kofazimin anti-inflamatuar etkilerini azaltabileceğine dair zayıf kanıtlar vardır; klinik önemi belirsizdir.
• Methotrexate: Dapson ile meydana gelen hematolojik reaksiyon riskini artırabilir.
• Probenecid: Dapsonun aktif metabolitlerinin renal atılımını azaltabilir.
• Pyrimethamine: Dapson ile meydana gelen hematolojik reaksiyon riskini artırabilir.
• Rifampin: Plazma dapson konsantrasyonlarını 7 ila 10 kat azaltabilir.
• Trimethoprim: Her iki ilacın plazma konsantrasyonlarını artırabilir ve potansiyel olarak birbirlerinin toksisitesini artırabilir.
• Warfarin: Antikoagülan etkileri artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavinin ilk 4 ayı boyunca her 2 ila 3 haftada bir ve ardından her 3 ila 4 ayda bir trombositli bazal ve periyodik Tam Kan Sayımı (CBC),
• Tedavi sırasında bazal ve periyodik serum karaciğer kimyası profili,
• Kusma, ishal, kutanöz ilaç döküntüleri, nörotoksisite gibi advers etkiler,
• Klinik durumda iyileşmeye dayalı etkinlik.
Dapson tabletleri stabil bir sıvı dozaj formuna dönüştürülebilir. En basit yöntem, 1:1 oranında Ora-Plus® ve Ora-Sweet® kullanmak ve 2 mg/mL konsantrasyon elde etmek için ezilmiş tabletleri kullanmaktır. Bu preparat buzdolabında veya oda sıcaklığında 90 gün boyunca stabildir.
Dapson tabletleri ışıktan korunarak 20°C ve 25°C (68°F-77°F) arasındaki kontrollü oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Hayvanlarda dapson ile ilgili sınırlı deneyim olduğu ve ciddi toksisite olasılığı bulunduğu hasta sahiplerine anlatılmalıdır.
• Işığa duyarlılık (fotosensitivite) oluşabileceğinden, açıkta kalan cilt güneş ışığına uzun süre maruz kalmaktan korunmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 2 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Dapson
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.