ATC: N05BA01 Sedatifler, Trankilizanlar & Kas Gevşeticiler

Diazepam

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐮 Sığır (Büyükbaş) 🐑 Koyun & Keçi (Küçükbaş) 🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐔 Kanatlı (Tavuk / Hindi / Su Kanatlısı) 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Diazepam (ATC: N05BA01)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Valium®, Diastat®, Diazepam Intensol®, Carpuject®

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Dermatoloji

Gastroenteroloji

Hepatoloji

Kardiyoloji

Ortopedi

Nefroloji & Üroloji

Nöroloji

Respiratuar

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Ciddi karaciğer hastalığı olanlarda (özellikle kedilerde) kontrendikedir.
• Klorpirifos (organofosfat) maruz kalmış kedilerde nöbet kontrolü için kullanılmamalıdır.
• Kedilerde oral yoldan kullanımından kesinlikle kaçınılmalıdır (idiyosinkratik karaciğer yetmezliği riski).
• Amfetamin veya zolpidem/eszopiklon gibi insan uyku hapları zehirlenmesi geçiren hayvanlarda paradoksal CNS stimülasyonunu tedavi etmek için kullanılmamalıdır.
• Karaciğer veya böbrek hastalığı, agresif davranışlar, zayıf veya geriatrik hastalar, komada, şokta veya belirgin solunum depresyonu olan hastalarda azami dikkatle kullanılmalı veya kontrendike kabul edilmelidir.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:

İnsanlarda ilk trimesterde konjenital anormalliklere yol açabileceği bildirilmiştir. Doğumdan kısa süre önce yüksek doz alan annelerin bebeklerinde apne, soğuk stresine bozulmuş metabolik yanıt, beslenme güçlüğü, hiperbilirubinemi ve hipotoni görülmüştür. • Doğum sonrası emziren neonatlarda CNS etkilerine neden olabileceği için sütle atılır. • Hayvanlarda tam güvenliği kanıtlanmamış olup, yalnızca anne için sağlanacak yarar fetüs/yavru risklerinden açıkça fazla olduğunda kullanılmalıdır.

DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:

Sadece diazepam uygulandığında aşırı doz belirtileri genellikle belirgin CNS depresyonu (konfüzyon, koma, azalan refleksler) ile sınırlıdır; nadir durumlarda hipotansiyon, solunum depresyonu ve kardiyak arrest bildirilmiştir. • Tedavi: Oral alımda sindirim kanalından ilacın uzaklaştırılması/bağlanması için standart protokoller uygulanır; destekleyici sistemik tedaviler sağlanır. Kafein gibi analeptik ajanlar (CNS uyarıcıları) genellikle önerilmez. • Aşırı dozun yardımcı tedavisi için Flumazenil düşünülebilir. • Kedilerde karaciğer nekrozu vakalarında laktuloz, metronidazol, K vitamini, N-asetilsistein ve S-adenosilmetiyonin destekleyici bakım ile başarıyla kullanılmıştır.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Acil / CPR Dozu Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Acil & Yoğun Bakım (CPR & Resüsitasyon) Protokolü

Acil İlaç

Köpek Acil Dozu:

Köpeklerde status epileptikus ve küme nöbetler için rektal yolla 0.5 – 2 mg/kg (fenobarbital alanlarda 2 mg/kg), intranazal yolla 0.5 – 2 mg/kg veya IV bolus olarak 0.5 – 1 mg/kg (10 dakikada bir en fazla 3 kez tekrarlanabilir) uygulanır.

Kedi Acil Dozu:

Kedilerde oral kullanımda ölümcül idiyosinkratik karaciğer yetmezliği riski nedeniyle oral yoldan kaçınılmalıdır; acil durumlarda IV premedikasyon/indüksiyon amacıyla 0.1 – 0.3 mg/kg IV tercih edilmelidir.

Acil Notlar: Status epileptikus ve epileptik nöbet acillerinde temel ilaçtır. • IV enjeksiyonlar hipotansiyon ve flebiti önlemek için çok yavaş yapılmalıdır (5 mg/dakika). • Kedilerde klorpirifos maruziyetine bağlı nöbetlerde organofosfat toksisitesini potansiyelize edebileceği için kullanılmamalıdır. • Etkileri flumazenil ile tersine çevrilebilir.

Varsayılan Dozaj: 0,5 mg/kg

KÖPEKLER:
• Küme nöbetler veya status epileptikus (ruhsat dışı):
- Rektal: Parenteral solüsyon kullanarak 0.5 – 2 mg/kg rektal yolla (fenobarbital alanlarda 2 mg/kg). Nöbet başlangıcında 24 saatlik sürede en fazla 3 kez uygulanır. Işıktan etkilenir ve plastiğe yapışır, orijinal cam vialinden şırıngaya çekilerek lastik kateter/meme kanülü ile rektal yoldan verilir.
- İntranazal: 0.5 mg/kg (kronik fenobarbital alanlarda 1 – 2 mg/kg).
- IV (bolus): 0.5 – 1 mg/kg IV; her 10 dakikada bir 3 keze kadar tekrarlanabilir.
- IV (CRI): 0.1 – 2 mg/kg/saat IV CRI (solüsyonda kristalleşmeye ve PVC setlere adsorpsiyona dikkat edilmelidir).
• Fonksiyonel üretral obstrüksiyon / üretral sfinkter hipertonusu (ruhsat dışı): 2 – 10 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO her 8 saatte bir.
• İskelet kası spazmlarının kısa süreli yönetimi (ruhsat dışı): 0.5 – 2 mg/kg IV.
• Psikoterapötik ajan (ruhsat dışı):
- Durumsal anksiyete: 0.5 – 2 mg/kg PO GEREKTİĞİNDE (beklenen olaydan 30 dk - 1 saat önce).
- Fluoksetin ile kombinasyon: 0.3 mg/kg PO günde bir kez 4 hafta boyunca.
• Metronidazol toksisitesi ek tedavisi (ruhsat dışı): 0.43 mg/kg IV başlangıç bolusu, ardından 0.43 mg/kg PO her 8 saatte bir 3 gün.
• Striknin zehirlenmesi (ruhsat dışı): 1 mg/kg yavaş IV, ardından 1 mg/kg IM.
• Anestezi premedikasyonu (ruhsat dışı): 0.1 – 0.5 mg/kg IV (opioid veya alfa-2 agonistlerle kombinasyonu önerilir).
• Anestezi indüksiyonu (ruhsat dışı): Ketamin ile kas rijiditesini önlemek ve dozunu düşürmek için 0.1 – 0.3 mg/kg IV; propofol veya alfaloksalon dozunu düşürmek için kullanılır.

KEDİLER:
• Önemli Uyarı: Oral diazepam kullanımına bağlı nadir idiyosinkratik karaciğer yetmezliği riski nedeniyle kedilerde oral kullanım ÖNERİLMEZ.
• Anestezi premedikasyonu / İndüksiyon (ruhsat dışı): 0.1 – 0.3 mg/kg IV (opioid veya alfa-2 agonistlerle kombine edilir). Kan alımında fiziksel zaptı kolaylaştırmak için ketamin (10 mg/kedi) ile birlikte 0.5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) IV etkili ve güvenli bulunmuştur.

ATLAR:
• Taylarda antikonvülzan (ruhsat dışı): 0.1 – 0.4 mg/kg yavaş IV.
• Saha anestezi protokolleri (ruhsat dışı):
- Pony'lerde kastrasyon: Detomidin (20 mcg/kg IV) ve fenilbutazon (4.4 mg/kg IV) premedikasyonu sonrası diazepam 0.06 mg/kg + ketamin 2.2 mg/kg IV.
- Preanestezik: 0.13 mg/kg IM, ksilazin ve ketaminden 20 dakika önce.
- Katırlarda toplam IV anestezi: Ksilazin (1.3 mg/kg IV) sedasyonu sonrası diazepam 0.03 mg/kg ve ketamin 2.2 mg/kg IV.
- Eşeklerde sakinleştirme: Diazepam 0.1 mg/kg + asepromazin 0.1 mg/kg IV.

KOYUN / KEÇİLER:
• Sedasyon / Sakinleştirme (ruhsat dışı): 0.2 – 0.5 mg/kg IV veya 0.5 – 1 mg/kg IM (düşük dozlar: 0.1 – 0.2 mg/kg IV).
• Anestezi (ruhsat dışı): Diazepam 0.15 – 0.5 mg/kg IV + ketamin 5 – 10 mg/kg IV.

YENİ DÜNYA DEVELERİ (Alpaka):
• Saha anestezisi (ruhsat dışı): Diazepam 0.2 mg/kg + ketamin 4 mg/kg IV.

KUŞLAR:
• Ağrı kontrolü ek tedavisi (ruhsat dışı): 0.5 – 2 mg/kg IV veya IM.
• Sedasyon / İndüksiyon (ruhsat dışı): 0.5 – 2 mg/kg IV veya IM (küçük ev kuşları ve orta boy papağanlar). Sevofluran gereksinimini azaltmak için ketamin (10 mg/kg IM) ile birlikte 0.5 mg/kg IM kullanılabilir.

GELİNCİKLER:
• Premedikasyon / Sedasyon (ruhsat dışı): 0.5 mg/kg IM veya IV; ketamin (2 – 5 mg/kg) ile birlikte 0.2 mg/kg.

TAVŞAN / KEMİRGENLER / KÜÇÜK MEMELİLER (ruhsat dışı):
• Tavşanlar: Sedasyon 0.5 – 2 mg/kg IV, IM veya intranazal. Anestezi: 0.5 – 1 mg/kg + ketamin 20 – 35 mg/kg IM/IV.
• Kirpiler: Uzun anestezi 0.5 – 2 mg/kg + ketamin 5 – 20 mg/kg IM.
• Hamster, gerbil, fare, sıçan: 3 – 5 mg/kg IM.
• Ginepigler: 0.5 – 3 mg/kg IM.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Anksiyolitik, kas gevşetici, hipnotik, iştah artırıcı ve antikonvülzan etkiler.
• Nöroleptanestezi için preanestezik ve/or anestezi indüksiyon protokolleri.
• Endotrakeal entübasyon için gereken anestezik miktarının (alfaksalon, propofol) azaltılması.
• Ketamin aracılı eksitasyon ve kas rijiditesini önlemek amacıyla ketamin ile birlikte kullanımı.
• Köpeklerde status epileptikus ve küme nöbetlerinin tedavisi (seçenek ilaç).
• Kedilerde davranış değişiklikleri (ruhsat dışı).
• Üretral sfinkter hipertonusu ve iskelet kası spazmlarının kısa süreli yönetimi.
• Kuşlarda ve egzotik türlerde analjeziklerle birlikte ağrı kontrolü ek tedavisi.

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Diazepam ve diğer benzodiazepinler, subkortikal CNS düzeylerini (özellikle limbik, talamik ve hipotalamik) baskılayarak anksiyolitik, sedatif, iskelet kası gevşetici ve antikonvülzan etkiler üretir.
• GABA-A (gamma-aminobütirik asit tip A) reseptörlerine bağlanarak reseptörün GABA'ya olan afinitesini artırır; bu da klorür iletkenliğinde artışa ve postsinaptik hücre membranının hiperpolarizasyonuna yol açar.
• Diğer olası mekanizmalar arasında serotonin antagonizmi, GABA salınımının artması ve CNS'de asetilkolin salınımının veya döngüsünün azalması yer alır.
• Memeli beyni, böbrek, karaciğer, akciğer ve kalbinde benzodiazepin spesifik reseptörler bulunmuştur; incelenen tüm türlerin beyaz maddesinde reseptör eksiktir.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Oral yoldan hızla emilir; köpeklerde oral dozdan sonra 30 dakika ila 2 saat içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşır.
• IM yoldan yavaş ve eksik emilir.
• Köpeklerde rektal biyoyararlanım ana ilaç için %10'dan azdır, ancak metabolitleri ile birlikte %50 - %80 arasında değişir; intranazal biyoyararlanım ise yaklaşık %80'dir.
• Yüksek oranda lipofiliktir, vücuda yaygın olarak dağılır, kan-beyin bariyerini kolayca geçer ve plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (atlarda serum konsantrasyonu 75 ng/mL iken %87 bağlanma oranı görülür).
• Karaciğerde farmakolojik olarak aktif metabolitlere (desmetildiazepam, temazepam, oxazepam) metabolize edilir. Glukuronid ile konjuge edilerek öncelikle idrarla atılır.
• Eliminasyon yarı ömürleri: Köpeklerde diazepam 1-3.2 saat, nordiazepam 2-10 saat; kedilerde diazepam 3.5-5.5 saat, nordiazepam 21.3 saat; atlarda diazepam 7-13 saat, nordiazepam 12 saattir.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

İnsanlarda ilk trimesterde konjenital anormalliklere yol açabileceği bildirilmiştir. Doğumdan kısa süre önce yüksek doz alan annelerin bebeklerinde apne, soğuk stresine bozulmuş metabolik yanıt, beslenme güçlüğü, hiperbilirubinemi ve hipotoni görülmüştür.
• Doğum sonrası emziren neonatlarda CNS etkilerine neden olabileceği için sütle atılır.
• Hayvanlarda tam güvenliği kanıtlanmamış olup, yalnızca anne için sağlanacak yarar fetüs/yavru risklerinden açıkça fazla olduğunda kullanılmalıdır.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Sadece diazepam uygulandığında aşırı doz belirtileri genellikle belirgin CNS depresyonu (konfüzyon, koma, azalan refleksler) ile sınırlıdır; nadir durumlarda hipotansiyon, solunum depresyonu ve kardiyak arrest bildirilmiştir.
• Tedavi: Oral alımda sindirim kanalından ilacın uzaklaştırılması/bağlanması için standart protokoller uygulanır; destekleyici sistemik tedaviler sağlanır. Kafein gibi analeptik ajanlar (CNS uyarıcıları) genellikle önerilmez.
• Aşırı dozun yardımcı tedavisi için Flumazenil düşünülebilir.
• Kedilerde karaciğer nekrozu vakalarında laktuloz, metronidazol, K vitamini, N-asetilsistein ve S-adenosilmetiyonin destekleyici bakım ile başarıyla kullanılmıştır.

Diazepam İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Opioidler ve alfa-2 agonistler ile kombinasyonu, ilaç dozlarının düşürülmesini, paradoksal eksitasyonun en aza indirilmesini ve daha derin, öngörülebilir bir sedasyon ve kas gevşemesi elde edilmesini sağlar.
• Ketamin ile kombinasyonu, ketaminin neden olduğu kas rijiditesini önler ve gereken ketamin dozunu azaltır.
• Propofol veya alfaksalon ile kombinasyonu, bu ajanların doz bağımlı kardiyovasküler ve solunumsal depresyonunu azaltmak için gereken doz miktarını düşürür.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Amiodaron: Eşzamanlı kullanım benzodiazepinlerin biyoyararlanımını ve farmakolojik etkilerini artırabilir; doz ayarı gerekebilir.
• Antiasitler (Alüminyum, Kalsiyum, Magnezyum içeren): Oral emilim hızını yavaşlatabilir; 2 saat arayla uygulanmalıdır.
• Antidepresanlar (amitriptilin, klomipramin, mirtazapin): CNS ve/veya solunum depresyonu riskini artırır.
• Antihipertansif ajanlar (amlodipin, atenolol, enalapril): Hipotansiyon ve ortostaz riskini artırır; kan basıncı izlenmelidir.
• Azol Antifungaller (itrakonazol, ketokonazol): Diazepam metabolizması yavaşlayabilir, aşırı sedasyon oluşabilir.
• Karbonik Anhidraz İnhibitörleri (asetazolamid, metazolamid): Hipoksiye karşı solunum yanıtlarını engelleyerek bu ajanların yararlı etkilerini bozabilir; kaçınılmalıdır.
• CNS Depresan Ajanlar (barbitüratlar, opioidler, anestezikler): CNS ve/veya solunum depresyonu riskini artırır; doz ayarı gerekir.
• Digoksin: Serum digoksin seviyeleri artabilir; toksisite belirtileri izlenmelidir.
• Fluoksetin, Fluvoksamin: Benzodiazepin seviyelerini artırabilir.
• Karaciğer Enzim İndükleyicileri (glukokortikoidler, mitotan, rifampin, fenobarbital): Benzodiazepin seviyelerini düşürebilir.
• Karaciğer Enzim İnhibitörleri (simetidin, izoniazid): Diazepam metabolizmasını yavaşlatabilir, aşırı sedasyon yapabilir.
• İfosfamid: İfosfamid kaynaklı nörotoksik etki riskini artırabilir.
• Makrolid Antibiyotikler (klaritromisin, eritromisin): Diazepam metabolizmasını yavaşlatabilir, aşırı sedasyon yapabilir.
• Makrosiklik Laktonlar (ivermektin, milbemisin oksim): Benzodiazepin etkilerini potansiyelize edebilir.
• Melatonin: CNS depresyonu riskini ve diazepam etkilerini uzatabilir.
• Non-Depolarizan Nöromusküler Blokerler (atraküryum, panküronyum): Solunum durumu izlenmelidir.
• Propranolol: Diazepam metabolizmasını yavaşlatabilir.
• Teofilin, Aminofilin: Benzodiazepin konsantrasyonlarını ve etkinliğini azaltabilir; teofilin kesilmesi toksisite riski doğurabilir.
• Yohimbin: Anksiyolitik ilaçların terapötik etkilerini azaltabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Merkezi Sinir Sistemi (CNS): Sedasyon veya paradoksal eksitasyon belirtileri.
• Kardiyovasküler sistem: Kan basıncı (hızlı IV uygulamada hipotansiyona neden olabilir).
• Solunum sistemi: Solunum hızı, ETCO2 ve SpO2 (hafif solunum depresyonu oluşabilir, opioidlerle etkisi artar).
• Atlar ataksi açısından dikkatle gözlenmelidir.
• Tedaviye verilen klinik yanıt.

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

Enjektabl diazepam üreticileri ilacın başka bir ilaç veya IV sıvı ile karıştırılmasını önermemektedir. PVC torbalara ve infüzyon setlerine ciddi şekilde adsorbe olabilir.
• Adsorpsiyonu en aza indirmek için cam veya poliolefin kaplar kullanılmalı, PVC torba kullanılacaksa en düşük yüzey/hacim oranı ve en kısa temas süresi tercih edilmelidir.
• Sodyum klorür %0.9, dekstroz %5, Ringer veya laktatlı Ringer solüsyonlarında düşük konsantrasyonlarda (5 mg/50 mL ila 5 mg/100 mL) seyreltilebileceğine dair çalışmalar bulunsa da mikro kristal oluşumu göz ardı edilemez.
• Ketamin ile aynı şırıngada karıştırılması çökelmeye neden olabileceğinden önerilmez; görünür çökelti oluşursa kesinlikle kullanılmamalıdır.

Saklama Koşulları:

Tüm diazepam ürünlerini oda sıcaklığında (15°C - 30°C) saklayınız.
• Enjektabl formu dondurucudan koruyunuz ve ışıktan sakınınız.
• Oral formları (tablet, kapsül) sıkıca kapalı kaplarda ve ışıktan korunacak şekilde muhafaza ediniz.
• Plastiğe adsorbe olabileceği için plastik şırıngalarda saklanmamalıdır; ancak 4 saat içinde uygulanacaksa şırıngaya çekilebilir.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilaç sedasyon ve/veya dezenformasyona neden olarak çalışan hayvanların performansını olumsuz etkileyebilir.
• Fırtına fobisi veya ayrılık anksiyetesi gibi durumlarda ilacı beklenen olaydan yaklaşık bir saat önce veriniz.
• Bu ilaç aç karnına veya yiyecekle birlikte verilebilir; boş mideyle alındıktan sonra kusma veya hastalanma olursa yiyecek veya küçük ödüllerle veriniz.
• Hayvanınızın cildinde, diş etlerinde veya göz aklarında sararma (sarılık) fark ederseniz derhal veteriner hekiminize başvurun.
• Uyku hali en yaygın yan etkidir; ayrıca aşırı hareketlilik veya anksiyete gibi beklenmeyen davranış değişikliklerine yol açabilir.
• Özellikle kedilerde iştahı artırabilir; hayvanınız yemek yemeyi keserse veya depresif görünürse derhal veteriner hekiminize haber verin.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Diazepam Sponsorluk Vitrini

Hekimler Diazepam dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 8 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: DIAKSI 10 MG /2.5 ML REKTAL COZELTI (VEM), DIAKSI 5 MG /2.5 ML REKTAL COZELTI (VEM), DIAZEM 10 MG 10 AMPUL (DEVA), DIAZEM 10 MG 25 KAPSUL (DEVA), DIAZEM 2 MG 25 KAPSUL (DEVA), DIAZEM 5 MG 25 KAPSUL (DEVA)

DIAKSI 10 MG /2.5 ML REKTAL COZELTI

Etken Madde: diazepam

VEM İLAÇ SAN. VE TİC. ANONİM ŞİRKETİ