Dimenhidrinat
• Dimenhidrinata veya sınıftaki diğer antihistaminiklere karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivite) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Antikolinerjik aktivitesi nedeniyle; dar açılı glokom, prostat hipertrofisi, piloroduodenal veya mesane boynu obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Mukozal sekresyonların sorun yarattığı KOAH ve astım vakalarında dikkatli olunmalıdır.
• Hipertiroidi, nöbet bozuklukları (epilepsi), kardiyovasküler hastalık veya hipertansiyon hastalarında ihtiyatla kullanılmalıdır.
• Ototoksik ilaçlarla birlikte eş zamanlı kullanımda ototoksisitenin klinik belirtilerini (baş eğme, işitme kaybı, ataksi) maskeleyebileceği için dikkatli olunmalıdır.
• Çalışma köpeklerinde sedatif etkileri nedeniyle performans düşüklüğüne yol açabileceğinden dikkat edilmelidir.
• Yenidoğanlarda ve pediatrik hastalarda advers CNS etkilerine yatkınlık nedeniyle kullanımından kaçınılmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Antiemetik / Antihistaminik (özellikle hareket tutması/taşıt tutmasının önlenmesi ve tedavisi - etiket dışı): 4 – 8 mg/kg PO, İM, İV her 8 saatte bir. İV yolla verilirken her 50 mg dimenhidrinat 10 mL %0.9'luk sodyum klorür (salin) solüsyonu ile seyreltilmeli ve 2 dakika içinde uygulanmalıdır.
- Vestibüler hastalıktan kaynaklanan kusma ve bulantı (etiket dışı): Köpek başına 25 – 50 mg (mg/kg DEĞİL) PO günde 3 kez.
• KEDİLER:
- Antiemetik / Antihistaminik (etiket dışı): 4 – 8 mg/kg PO, İM, İV her 8 saatte bir (Histamin kedilerde kusmanın önemli bir aracı olmadığından kedilerde diğer ajanlar öncelikli tercih edilebilir).
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde başta hareket tutması (taşıt tutması) olmak üzere profilaktik tedavide ve antiemetik amaçla kullanımı.
• Vestibüler hastalıklara bağlı kusma ve bulantı durumlarının önlenmesi ve tedavisi.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Dimenhidrinat; antihistaminik (H1), antiemetik, antikolinerjik, merkezi sinir sistemi (MSS) depresan ve lokal anestezik etkilere sahip bir maddedir.
• Difenhidramin ve 8-kloroteofilinin bir kombinasyonudur; temel farmakolojik etkilerin yalnızca difenhidramin kısmından kaynaklandığı düşünülmektedir.
• Hareket tutması ve antiemetik etkisinin kesin mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, ilacın vestibüler stimülasyonu inhibe ettiği bilinmektedir.
• Antikolinerjik eylemleri, vestibüler ve retiküler sistemlerin asetilkolin stimülasyonunu bloke etmede rol oynayabilir.
• Tedavinin birkaç gününden sonra MSS depresan etkilerine karşı tolerans gelişebilir ve uzun süreli kullanımda antiemetik etkinlik azalabilir.
• Beşeri tıpta 8-kloroteofilin bileşeni, difenhidraminin sedatif etkisini dengelemek amacıyla formülasyona dahildir.
Köpeklerde (Beagle) oral biyoyararlanım %22'dir.
• Uygulamadan 1 saat sonra pik difenhidramin konsantrasyonu (124 ng/mL) elde edilir.
• Eşdeğer oral difenhidramin dozuna kıyasla Cmax ve biyoyararlanım dimenhidrinat ile yaklaşık 3 kat daha yüksektir.
• Difenhidramin görünür dağılım hacmi yaklaşık 180 L/kg, eliminasyon yarı ömrü (t1/2) ise 11.5 saattir.
• İnaktif bir metabolit olan N-desmetil difenhidramin oluşur.
• 8-kloroteofilin pik konsantrasyonuna uygulamadan 1.5 saat sonra ulaşılır ve eliminasyon yarı ömrü 21 saattir.
• İnsanlarda oral alımdan sonra iyi emilir; antiemetik etkiler 30 dakika içinde başlar, İV enjeksiyondan sonra ise hemen hemen anında görülür.
• Etki süresi genellikle 3 ila 6 saattir.
• Karaciğerde metabolize olur ve ilacın çoğunluğu metabolitler halinde idrarla atılır. Yetişkin insanlarda terminal eliminasyon yarı ömrü 2.4 ila 9.3 saat arasındadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Dimenhidrinata veya sınıftaki diğer antihistaminiklere karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivite) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Antikolinerjik aktivitesi nedeniyle; dar açılı glokom, prostat hipertrofisi, piloroduodenal veya mesane boynu obstrüksiyonu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Mukozal sekresyonların sorun yarattığı KOAH ve astım vakalarında dikkatli olunmalıdır.
• Hipertiroidi, nöbet bozuklukları (epilepsi), kardiyovasküler hastalık veya hipertansiyon hastalarında ihtiyatla kullanılmalıdır.
• Ototoksik ilaçlarla birlikte eş zamanlı kullanımda ototoksisitenin klinik belirtilerini (baş eğme, işitme kaybı, ataksi) maskeleyebileceği için dikkatli olunmalıdır.
• Çalışma köpeklerinde sedatif etkileri nedeniyle performans düşüklüğüne yol açabileceğinden dikkat edilmelidir.
• Yenidoğanlarda ve pediatrik hastalarda advers CNS etkilerine yatkınlık nedeniyle kullanımından kaçınılmalıdır.
Difenhidramin plasentayı geçer. Sıçan veya tavşanlarda bozulmuş doğurganlık, üreme performansı veya fetal zarara dair kanıt bulunmamıştır.
• Teofilin plasentayı geçer ve uterin kasılmaları azalttığı gösterilmiştir; 8-kloroteofilin için bunun ilgisi kesin değildir.
• Dimenhidrinat küçük miktarlarda süte geçer. Süt veren annelerde, özellikle yenidoğan ve/veya prematüre yavruları besleyenlerde kullanımı kontrendikedir.
• Hayvanlarda güvenliği tam olarak kanıtlanmadığı için, ilaç yalnızca anneye sağlanacak yararlar yavrulara olası risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Aşırı doz durumunda; MSS stimülasyonu (heyecandan nöbetlere kadar) veya depresyon (letargiden komaya), antikolinerjik etkiler, solunum depresyonu ve ölüm görülebilir.
• Tedavi, hastanın bilinci yerindeyse ve MSS durumu stabilse kusmanın uyarılması dahil gastrointestinal dekonaminasyonu kapsar.
• Kusma veya mide lavajından sonra salin katartik ve/veya aktif kömür uygulanabilir.
• Diğer klinik bulguların tedavisi semptomatik ve destekleyici terapilerle gerçekleştirilmelidir.
• Zehirlenme durumunda 24 saatlik veteriner zehir danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Antikolinerjik İlaçlar (örn. atropin, glikopirolat): Dimenhidrinat, diğer antikolinerjik ilaçların antikolinerjik etkilerini potansiyalize edebilir (güçlendirebilir).
• MSS Depresanı İlaçlar: Dimenhidrinat diğer MSS depresan ilaçlarla kombine edildiğinde artmış sedasyon (uyuşukluk/yatışma) meydana gelebilir.
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ; örn. amitraz, selegilin): MAOİ'ler antikolinerjik etkileri şiddetlendirebilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (TKA; örn. amitriptilin, klomipramin): TKA'lar antikolinerjik etkileri şiddetlendirebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (bulantı/kusmanın kontrolü, hareket tutmasının önlenmesi)
• Advers etkiler (sedasyon, uyuşukluk, ağız kuruluğu ve idrar retansiyonu gibi antikolinerjik belirtiler)
Fiziksel olarak uyumlu olduğu intravenöz solüsyonlar ve ilaçlar: Yaygın kullanılan tüm İV sıvılar, amikasin sülfat, atropin sülfat, kalsiyum glukonat, kloramfenikol sodyum süksinat, kortikotropin, difenhidramin HCl, fentanil sitrat, ketamin, metoklopramid, morfin sülfat, norepinefrin bitartrat, oxitetrasiklin HCl, penisilin G potasyum, fenobarbital sodyum, skopolamin HBr, vankomisin HCl ve C vitamini içeren B vitamini kompleksi.
• Fiziksel olarak uyumsuz olan veya yalnızca belirli konsantrasyonlarda uyumlu olan ilaçlar: Aminofilin, amonyum klorür, midazolam, oksitosin, pantoprazol sodyum, pentobarbital sodyum, proklorperazin edisilat, potasyum klorür, promazin HCl, prometazin HCl ve tetrasiklin HCl.
• Uyumluluk pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyrelticiye bağlı olarak değişir.
Dimenhidrinat ürünleri 20°C ile 25°C arasında oda sıcaklığında saklanmalıdır.
• Oral ve enjektabl solüsyonların donması kesinlikle önlenmelidir.
• Tabletler hava almayan (sızdırmaz) kaplarda saklanmalıdır.
Yalnızca tek etken madde olarak dimenhidrinat içeren ürünleri kullanın. Beşeri kombinasyon ürünlerindeki diğer bileşenler (ağrı kesiciler, dekonjestanlar vb.) hayvanlar için toksik olabilir.
• Benadryl® ile ilişkili, hareket tutmasını önlemek için kullanılan bir antihistaminiktir.
• Taşıt tutması için kullanılacaksa, yolculuktan en az 30 ila 60 dakika önce uygulanması en uygundur.
• Hareket tutmasını tedavi etmekte yararlı olabilecek uyuşukluk/uyku halini tetikleyebilir.
• Bu ilaç aç karnına veya az miktarda yiyecekle birlikte verilebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Dimenhidrinat
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.