Doramektin
• Doramektin, köpeklerde ölümler dahil olmak üzere şiddetli advers reaksiyonlara yol açabileceğinden diğer hayvan türlerinde kullanılmamalıdır.
• Küçük hayvan türlerinde etiket dışı kullanım önerilmemekle birlikte, kullanılacaksa tedavi öncesi tüm köpeklerin MDR1 mutasyonu (ABCB1-1delta olarak da bilinir) açısından test edilmesi önerilir.
• Kalp kurdu mikrofilaryaları veya kalp kurdu enfeksiyonu için negatif test edilen köpeklerde yalnızca kullanılmalıdır.
• Test imkansızsa: 1) MDR1 mutasyonuna duyatlı ırklardan (Collie'ler, Avustralya Çoban Köpekleri, Sheltie'ler, Uzun tüylü Whippet) test edilmemiş köpeklerde alternatif tedaviler kullanılmalıdır; 2) Sahibinden bilgilendirilmiş onam alınmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Genelleştirilmiş Demodikozis (Etiket dışı): 600 µg/kg (0.6 mg/kg) PO veya SC haftada bir kez, klinik belirtiler gerileyene ve 2 hafta arayla yapılan ardışık 2 deri kazıntısında akaris bulunmayana kadar uygulanır. Yan etkileri minimize etmek için başlangıç dozu olarak 300 µg/kg (0.3 mg/kg) önerilebilir. Haftada iki kez 300 µg/kg (0.3 mg/kg) SC uygulaması haftada bir 600 µg/kg'a göre daha iyi tolere edilebilir.
- Sarcoptes Uyuzu (Etiket dışı): 400 µg/kg (0.4 mg/kg) SC haftada bir kez.
- Spirocerca lupi Enfeksiyonları (Etiket dışı): 400 µg/kg (0.4 mg/kg) SC her 14 günde bir. Tedavi süresi 3-18 uygulama arasında değişmiş olup, ardından klinik iyileşme sağlanana kadar ayda bir kez 400 µg/kg (0.4 mg/kg) SC uygulanır.
• KEDİLER:
- Folliküler Demodikozis (Etiket dışı): 400 – 600 µg/kg (0.4 – 0.6 mg/kg) SC, 4 ila 6 hafta arayla yapılan 2 ardışık negatif deri kazıntısından sonra 4 hafta boyunca haftada bir kez.
- Notoedrik Uyuz (Etiket dışı): 200 – 300 µg/kg (0.2 – 0.3 mg/kg) SC tek doz veya 2 ila 3 tedavi için haftada bir kez.
• SIĞIRLAR:
- Enjektabl Ürün (Etiket dozu; FDA onaylı): 200 µg/kg (50 kg vücut ağırlığı başına 1 mL [110 lb]) SC veya IM. Enjeksiyonlar 16-18 gauge iğneler kullanılmalıdır. Subkutan enjeksiyonlar omuzun ön veya arkasındaki gevşek deri altına uygulanmalıdır. İntramüsküler enjeksiyonlar boyun kas bölgesine uygulanmalıdır.
- Dökme Çözelti / Pour-On Ürün (Etiket dozu; FDA onaylı): 500 µg/kg (10 kg vücut ağırlığı başına 1 mL [22 lb]) sırtın orta hattı boyunca cidago ile kuyruk sokumu arasında dar bir şerit halinde topikal olarak uygulanır.
• DOMUZLAR:
- Etiket Endikasyonları (Etiket dozu; FDA onaylı): 300 µg/kg (34 kg [75 lb] vücut ağırlığı başına 1 mL) IM. Damızlık erkek ve dişi domuzlar için 16 g x 1.5 inç iğneler, genç hayvanlar için 18 g x 1 inç iğneler kullanılmalıdır. Yavru domuzlar için tüberkülin enjektörü ve 20 g x 1 inç iğne kullanılmalıdır. IM enjeksiyonlar boyun kas bölgesine yapılmalıdır.
• ATLAR:
- Strongylid (büyük ve küçük strongylistler) Enfeksiyonlarının Kontrolü (Etiket dışı): 200 µg/kg (0.2 mg/kg) SC enjeksiyondan 14 gün sonra büyük strongylistlere karşı %99.6, 28 günde %82.4 ve 58 günde %47.8 etkinlik göstermiştir; küçük strongylist enfeksiyonları 14. günde atların %83.3'ünde elimine edilmiştir.
• YENİ DÜNYA DEVELERİ (Alpaka ve Lamalar):
- Alpakalarda Duyarlı Parazitlerin Kontrolü (Etiket dışı):
a) 200 – 300 µg/kg (0.2-0.3 mg/kg) IM, SC tek doz.
b) 500 µg/kg (0.5 mg/kg) topikal olarak tek doz.
• TAVŞANLAR:
- Psoroptes cuniculi Enfestasyonları (Etiket dışı): 200 µg/kg (0.2 mg/kg) IM tek doz.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Sığırlarda Gİ yuvarlak kurtlar (erişkinler ve bazı dördüncü evre larvalar): Ostertagia ostertagi (inhibe larvalar dahil), Ostertagia lyrata, Haemonchus placei, Trichostrongylus axei, Trichostrongylus colubriformis, Trichostrongylus longispicularis, Cooperia oncophora, Cooperia pectinata, Cooperia punctata, Cooperia surnabada, Bunostomum phlebotomum, Strongyloides papillosus, Oesophagostomum radiatum, Trichuris türleri.
• Sığırlarda akciğer kurtları (erişkinler ve dördüncü evre larvalar): Dictyocaulus viviparus.
• Sığırlarda göz kurtları (erişkinler): Thelazia türleri.
• Sığırlarda kurtçuklar (parazitik evreler): Hypoderma bovis, Hypoderma lineatum.
• Sığırlarda emici bitler: Haematopinus eurysternus, Linognathus vituli, Solenopotes capillatus.
• Sığırlarda uyuz akarları: Psoroptes bovis, Sarcoptes scabiei.
• Sığırlarda Cooperia oncophora ve Haemonchus placei ile enfeksiyon veya yeniden enfeksiyona karşı 14 gün, Ostertagia ostertagi'ye karşı 21 güne kadar, Cooperia punctata, Oesophagostomum radiatum ve Dictyocaulus viviparus'a karşı 28 gün koruma sağlar.
• Sığırlarda pour-on formülasyonu ayrıca sinekleri (Haematobia irritans) ve yırtıcı bitleri (Bovicola [Damalinia] bovis) kapsar.
• Domuzlarda Gİ yuvarlak kurtlar (erişkinler ve bazı dördüncü evre larvalar): Ascaris suum, Oesophagostomum dentatum, Oesophagostomum quadrispinolatum, Strongyloides ransomi, Hydrostrongylus rubidus.
• Domuzlarda akciğer kurtları (erişkinler): Metastrongylus türleri.
• Domuzlarda böbrek kurtları (erişkinler): Stephanurus dentatus.
• Domuzlarda uyuz akarları (erişkin ve immatür evreler): Sarcoptes scabiei var. suis.
• Domuzlarda emici bitler (erişkin ve immatür evreler): Haematopinus suis.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Avermektinlerin birincil etki mekanizması, nematod ve eklembacaklıların sinir sistemindeki klorür iyon kanalı aktivitesini etkilemektir.
• Doramektin, membran geçirgenliğini klorür iyonlarına karşı artıran reseptörlere bağlanır.
• Bu durum nematodlardaki sinir hücrelerinin ve eklembacaklılardaki kas hücrelerinin elektriksel aktivitesini inhibe ederek parazitlerin paralizisine ve ölümüne neden olur.
• Avermektinler ayrıca presinaptik nöronlarda gama-aminobütirik asit (GABA) salınımını artırır. GABA, inhibitör bir nörotransmitter olarak görev yapar ve nematodlarda komşu nöronun veya eklembacaklılarda kas lifinin postsinaptik uyarılmasını bloke eder.
• Avermektinler memelilerde glutamat kapılı klorür kanallarına sahip olmadıkları ve memeli GABA reseptörlerinin bulunduğu kan-beyin bariyerini kolayca geçemedikleri için genellikle memeliler için toksik değildir.
Sığırlarda subkutan enjeksiyon sonrasında plazma pik konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 5 gündür.
• Sığırlarda SC ve IM enjeksiyonlar pratik amaçlar doğrultusunda benzer biyoyararlanım gösterir.
• 0.5 mg/kg topikal uygulanan lama ve alpakalarda, uygulamadan yaklaşık 5.5 saat sonra ≈4 ng/mL pik plazma konsantrasyonuna ulaşılmış ve yarı ömür (t1/2) 9 gün olarak bulunmuştur.
• Alpakalara 0.2 mg/kg SC verildiğinde, yaklaşık 4 saat sonra 6 ng/mL pik konsantrasyona ulaşılmış ve yarı ömür 6 gün olmuştur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Doramektin, köpeklerde ölümler dahil olmak üzere şiddetli advers reaksiyonlara yol açabileceğinden diğer hayvan türlerinde kullanılmamalıdır.
• Küçük hayvan türlerinde etiket dışı kullanım önerilmemekle birlikte, kullanılacaksa tedavi öncesi tüm köpeklerin MDR1 mutasyonu (ABCB1-1delta olarak da bilinir) açısından test edilmesi önerilir.
• Kalp kurdu mikrofilaryaları veya kalp kurdu enfeksiyonu için negatif test edilen köpeklerde yalnızca kullanılmalıdır.
• Test imkansızsa: 1) MDR1 mutasyonuna duyatlı ırklardan (Collie'ler, Avustralya Çoban Köpekleri, Sheltie'ler, Uzun tüylü Whippet) test edilmemiş köpeklerde alternatif tedaviler kullanılmalıdır; 2) Sahibinden bilgilendirilmiş onam alınmalıdır.
Damızlık hayvanlarda (boğa ve koçlar ile erken ve geç gebelikteki düve ve inekler) yapılan çalışmalarda, önerilen dozun 3 katı üreme performansına hiçbir etki göstermemiştir.
• Deneyimsiz erkek sıçanlara doramektin uygulanması (0.3 mg/kg, uygulama yolu belirtilmemiş) cinsel davranışın iştah ve tüketim evrelerinde azalmaya yol açmıştır.
• Önerilen dozun 3 katına kadar tedavi edilen yenidoğan buzağılarda ve domuz yavrularında da güvenlik gösterilmiştir.
Sahada yapılan çalışmalarda, enjektabl ürünün önerilen dozunun 25 katına kadar uygulanan sığırlarda herhangi bir toksik belirti görülmemiştir.
• Doramektin toksisitesi intravenöz lipid emülsiyon tedavisi ile hafifletilebilir.
• Aşırı doz yaşamış veya yaşamış olduğundan şüphelenilen hastalar için veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan 24 saatlik bir zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Bildirilen özel bir ilaç etkileşimi bulunmamaktadır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Tedavi etkinlik takibi
• Advers etkilerin gözlenmesi
Spesifik bir bilgi belirtilmemiştir.
Ticari olarak temin edilebilir enjektabl solüsyon renksiz ila soluk sarı, steril bir çözeltidir. Enjektabl solüsyonu 30°C'nin (86°F) altında saklayın. Şişeyi ilk delindikten 90 gün sonra atın ve şişeyi 25 kereden fazla delmeyin.
• Topikal dökme çözelti yanıcıdır; 30°C'nin (86°F) altında saklayın ve ışıktan koruyun. Topikal dökme çözeltiyi uygularken koruyucu giysi giyin.
Bu ilacı yalnızca veteriner hekiminizin talimatlarına göre kullanın.
• Sığır ve domuzlarda bir parazit ilacı olarak: Ürün etiketinde listelenen tüm talimatları ve ilaç kalıntı arınma sürelerini dikkatlice okuyun ve uygulayın.
• Dökme çözeltiyi (pour-on) çamur veya gübre ile kaplı sırt hattına uygulamayın.
• Pour-on ürün yanıcıdır. Tutuşturucu kaynaklardan uzak saklayın. Bu ürünü kullanırken sigara içmeyin.
Veteriner İlaçlar 9 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Doramektin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.