Eprinomektin
• Pour-on (topikal) ürün kesinlikle sadece topikal olarak uygulanmalıdır; ağız yoluyla (oral) veya intravenöz (IV) yolla verilmemelidir.
• Enjektabl ürünün etiketi, bu ürünün diğer hayvan türlerinde kullanılmaması gerektiğini ve intravenöz veya intramüsküler kullanım için olmadığını belirtmektedir.
• Damızlık amaçlı kullanılacak veya halihazırda çiftleşen erkek boğalarda üreme güvenliği test edilmediği için enjektabl form boğalarda kullanılmamalıdır.
• Yaş grubu için güvenlik testi yapılmadığından, 3 aylıktan küçük buzağılarda kullanılmamalıdır.
• 20 aylık ve daha büyük sütçü dişi sığırlarda (kuru dönemdeki süt inekleri dahil), buzağı eti (veal) üretimi için işlenecek buzağılarda, damızlık boğalarda, 3 aylıktan küçük buzağılarda veya feedlot/yoğun rotasyonel otlatma sistemindeki sığırlarda kullanımı onaylanmamıştır.
• Yetersiz dozlama ve/veya subterapötik konsantrasyonlar parazit direncini (rezistans) tetikler.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
SIĞIRLAR:
• Etiket onaylı topikal (pour-on) uygulama: 0.5 mg/kg (her 10 kg [22 lb] canlı ağırlık için 1 mL) sırt hattı boyunca omuz başından kuyruk sokumuna kadar dar bir şerit halinde uygulanır. Noktacı sineklerine (warble fly) karşı en etkili sonuç için, sinek sezonunun bitiminden hemen sonra tedavi uygulanmalıdır.
• Etiket onaylı uzatılmış salınımlı enjektabl uygulama: 1 mg/kg (her 50 kg [110 lb] canlı ağırlık için 1 mL) omuzun ön tarafındaki gevşek deri altına (SC) uygulanır. 10 mL'den büyük dozlar iki farklı enjeksiyon noktasına bölünmelidir. 16 veya 18 gauge, 1/2 ila 3/4 inç iğne kullanılmalıdır.
ATLAR:
• Psoroptik uyuz (Psoroptes equi - endikasyon dışı): Haftada bir kez 0.5 mg/kg topikal olarak, toplam 4 uygulama şeklinde kullanılır.
KOYUN VE KEÇİLER:
• Laktasyonda olmayan keçilerde GI nematodlar (endikasyon dışı): 0.2 – 0.4 mg/kg SC.
• Koyun ve keçilerde GI ve pulmoner nematodlar (enjeksiyon - endikasyon dışı): 0.2 mg/kg SC.
• Koyun ve keçilerde GI ve pulmoner nematodlar (topikal - endikasyon dışı): Omuz başından kuyruk sokumuna kadar dar bir şerit halinde 1 mg/kg topikal. (Not: Keçilerde değişkenlik ve düşük biyoyararlanım nedeniyle bu doz suboptimal olabilir).
DEVELer (CAMELIDS):
• Koryoptik uyuz (endikasyon dışı): Bir saha çalışmasında haftada bir kez 4 hafta boyunca 0.5 mg/kg topikal uygulama etkili bulunmuştur.
TAVŞANLAR:
• Kulak uyuzu (Psoroptes cuniculi - endikasyon dışı): 14 gün arayla iki kez 5 mg/kg topikal doz.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
SIĞIRLAR:
• Gastrointestinal yuvarlak kurtlar (Haemonchus placei, Ostertagia ostertagi, Trichostrongylus axei, Trichostrongylus colubriformis, Trichostrongylus longispicularis, Cooperia oncophora, Cooperia punctata, Cooperia surnabada, Nematodirus helvetianus, Oesophagostomum radiatum, Bunostomum phlebotomum, Strongyloides papillosus ve Trichuris spp.) tedavisi ve kontrolü.
• Sığır sineği larvaları (Hypoderma lineatum, Hypoderma bovis - tüm paraziter evreler).
• Akciğer kurtları (Dictyocaulus viviparus - yetişkinler ve L4, tedaviden sonraki 21 gün boyunca).
• Bitler (Damalinia bovis, Linognathus vituli, Haematopinus eurysternus, Solenopotes capillatus).
• Uyuz etkenleri (Chorioptes bovis, Sarcoptes scabiei).
• Boynuz sinekleri (Haematobia irritans - tedaviden sonraki 7 gün boyunca).
• Uzatılmış salınımlı enjeksiyon formu ayrıca meradaki sığırlarda iç ve dış parazitlerin kalıcı etkinlikle tedavisinde ve Rhipichephalus microplus kenelerinin kontrolünde etkilidir.
ATLAR:
• Psoroptik uyuz (Psoroptes equi) tedavisi (endikasyon dışı).
KOYUN VE KEÇİLER:
• Gastrointestinal ve pulmoner nematodların tedavisi (endikasyon dışı).
TAVŞANLAR:
• Kulak uyuzu (Psoroptes cuniculi) tedavisi (endikasyon dışı).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Eprinomektin, omurgasız sinir ve kas hücrelerinde bulunan glutamat kaplı klorür iyon kanallarına seçici olarak bağlanır. Bu bağlanma, hücre zarlarının klorür iyonlarına karşı geçirgenliğini artırarak parazitin felç olmasına ve ölümüne yol açar. İvermektine benzer şekilde, presinaptik nöronlarda gama-aminobütirik asit (GABA) salınımını artırır. GABA inhibitör bir nörotransmiter olarak görev yapar ve nematodlarda komşu nöronun veya eklembacaklılarda kas lifinin postsinaptik uyarımını bloke eder. Bu bileşikler, memelilerde glutamat kaplı klorür kanalları bulunmadığı ve kan-beyin bariyerini kolayca geçemedikleri için genellikle memeliler için toksik değildir.
Enjektabl formülasyon sığırlara uygulandığında polimerik bir PLGA matrisi oluşturarak eprinomektinin sistemik dolaşıma kademeli olarak salınmasını sağlar.
• Etkili plazma konsantrasyonları en az 100 gün kalabilir; enjeksiyondan birkaç gün sonra ilk maksimum konsantrasyona (Cmax) ulaşılır ve bunu yakından yaklaşımla ~90 gün sonra ikinci bir Cmax izler.
• Uzatılmış salınımlı enjeksiyon, topikal uygulamaya kıyasla daha yüksek Cmax, daha uzun yarı ömür (t½) ve daha büyük eğri altı alan (AUC) sağlar.
• Yeni Dünya kamelidleri benzer bir iki fazlı Cmax profili gösterir.
• Keçilerde pour-on formülasyonun uygulanması sistemik emilim sağlarken, Cmax süresi 1.1 gün, t½ ise 4.18 gün olarak bildirilmiştir. Topikal uygulama keçilerde sığırlara kıyasla önemli ölçüde daha düşük sistemik biyoyararlanım ve bireyler arası yüksek değişkenlik gösterir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Pour-on (topikal) ürün kesinlikle sadece topikal olarak uygulanmalıdır; ağız yoluyla (oral) veya intravenöz (IV) yolla verilmemelidir.
• Enjektabl ürünün etiketi, bu ürünün diğer hayvan türlerinde kullanılmaması gerektiğini ve intravenöz veya intramüsküler kullanım için olmadığını belirtmektedir.
• Damızlık amaçlı kullanılacak veya halihazırda çiftleşen erkek boğalarda üreme güvenliği test edilmediği için enjektabl form boğalarda kullanılmamalıdır.
• Yaş grubu için güvenlik testi yapılmadığından, 3 aylıktan küçük buzağılarda kullanılmamalıdır.
• 20 aylık ve daha büyük sütçü dişi sığırlarda (kuru dönemdeki süt inekleri dahil), buzağı eti (veal) üretimi için işlenecek buzağılarda, damızlık boğalarda, 3 aylıktan küçük buzağılarda veya feedlot/yoğun rotasyonel otlatma sistemindeki sığırlarda kullanımı onaylanmamıştır.
• Yetersiz dozlama ve/veya subterapötik konsantrasyonlar parazit direncini (rezistans) tetikler.
Enjeksiyonun damızlık amaçlı erkek boğalarda üreme güvenliği test edilmemiştir, bu nedenle boğalarda kullanılmamalıdır.
• 3 aylıktan küçük buzağılarda güvenlik testi yapılmadığı için kullanılmamalıdır.
• Önerilen terapötik dozun 3 katı oranında uygulandığında, et sığırlarının üreme evreleri, gebelikleri veya buzağıları üzerinde olumsuz bir üreme etkisi görülmemiştir.
• Emziren hayvanlarda kullanımı muhtemelen güvenlidir, ancak laktasyondaki sütçü sığırlarda kullanımı onaylanmamıştır.
Pour-on formülasyonu için önerilen dozun 5 katına kadar verilen buzağılarda advers etki belirtisi görülmemiştir. Normal dozun 10 katı verildiğinde 6 hayvandan birinde midriyazis gözlenmiştir.
• Uzun salınımlı enjektabl formülasyonun önerilen dozun 3 ila 5 katı oranında verilmesi, etiket dozunda test edilen gruba kıyasla ortalama ağırlık kazancında istatistiksel olarak anlamlı bir düşüşe neden olmuştur.
• Çoğu sığırda derinin deri altı dokusunda şişme, hiperemi veya nekroz gibi tedaviye bağlı lezyonlar gözlenmiştir.
• Aşırı doz durumunda veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan 24 saatlik zehirlenme danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Meloksikam: Eprinomektin ve meloksikamın koyunlarda birlikte uygulanması, ABCG2 taşıyıcılarının inhibisyonu nedeniyle artmış sistemik meloksikam konsantrasyonlarına yol açmıştır.
• P-Glikoprotein İnhibitörleri (örn. doksisiklin): Eprinomektin, P-glikoproteine karşı yüksek afiniteye sahiptir. Bilinen P-gp inhibitörleri ile birlikte uygulanırken dikkatli olunmalıdır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Enjeksiyon bölgesi reaksiyonları ve lokal doku hasarları (granülom, nekroz) açısından gözlem yapılması
• Paraziter kontrol etkinliği
100 mL şişe: Yalnızca polipropilen şırıngalarla kullanılmalıdır. Polikarbonat şırınga materyali ile kullanımı uygun değildir. Tıpa delindikten sonra 3 aydan uzun süre kullanılmamalıdır. Şişe 15 tıpa delinmesinden sonra atılmalıdır.
• 250 mL ve 500 mL şişe boyutları: Yalnızca Merial tarafından sağlanan otomatik şırınga ekipmanları kullanılmalıdır. Otomatik şırınga ekipmanlarında bırakılmamalı (saklanmamalı) ve her kullanımdan sonra iyice temizlenmelidir. Çekme iğnesi (draw-off spike) ile bir kez delindikten sonra şişe atılmalıdır.
Ticari olarak temin edilebilen pour-on ürünü 30°C (86°F) veya altında, ışıktan korunarak saklanmalıdır. 40°C'ye (104°F) kadar kısa süreli sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir ancak en aza indirilmelidir.
• Enjektabl ürün 15°C ile 30°C (59°F ve 86°F) arasında saklanmalıdır. Işıktan koruyun. Otomatik şırınga ekipmanı içinde saklamayın.
Pour-on formülasyonu için:
• Ürün etiketinde belirtildiği şekilde kullanıldığında süt veya et için bekleme süresi gerekmez.
• Uygulama sırasında yağmur dahil hava koşulları etkiyi azaltmaz.
• Hayvan çamur veya gübre ile kaplıysa ilacı sırt hattına uygulamayınız.
• Kapları onaylı bir çöp sahasında veya yakarak imha ediniz; su kaynaklarını kirletmeyin, balıklar ve su organizmaları olumsuz etkilenebilir.
Enjektabl formülasyon için:
• 48 günlük et arınma süresi (kesim öncesi bekleme süresi) vardır.
• Boğalar, buzağı etilık buzağılar ve süt inekleri için kullanımı yasaktır.
• Belirli şırınga tipleri gereklidir. Omuzun ön tarafında deri altına uygulanmalıdır. Enjeksiyon bölgesini dezenfekte edin ve temiz, dezenfekte edilmiş iğneler kullanın.
• Enjeksiyon bölgesi reaksiyonlarını gözlemleyin. Şüpheli durumlarda veteriner hekiminize danışın.
Veteriner İlaçlar 6 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Eprinomektin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.