Ergokalsiferol
• Terapotik dozlarda ergokalsiferol; hiperkalsemisi, D vitamini toksisitesi, malabsorpsiyon sendromu veya D vitamini etkilerine karşı anormal duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Hiperfosfatemisi olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar ergokalsiferolü birincil aktif metabolitine dönüştüremeyebileceğinden, böbrek tarafından aktivasyon gerektirmeyen kalsitriol veya DHT tercih edilmelidir.
• Hasta sahipleri düzenli hasta izlemine bağlı kalmaya istekli olmadıkça kronik tedaviye başlanmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
- Paratiroid yetmezliğine bağlı hipokalseminin idame tedavisi (parenteral kalsiyum ile hipokalsemik tetani kontrol altına alındıktan sonra, etiket dışı): Kalsitriol genellikle daha hızlı etkisi ve kalıcı hiperkalsemi riski daha düşük olması nedeniyle tercih edilir; ancak ergokalsiferol daha ekonomik bir seçenektir.
- Başlangıç Dozu: Günde bir kez PO 4000 – 6000 ünite/kg. Etki genellikle tedavinin başlangıcından 5 ila 14 gün sonra görülür.
- Parenteral kalsiyum desteği genellikle 1 ila 5 gün sonra kesilebilir. Hasta, parenteral kalsiyum desteği olmadan serum kalsiyum konsantrasyonu 8 ile 10 mg/dL arasında kalana kadar hastanede tutulmalıdır.
- İlerleyen Aşama: Ergokalsiferol kullanımına devam edilir ancak gün aşırı (iki günde bir) uygulanır.
- Haftalık serum kalsiyum konsantrasyonları ölçülmeli ve serum kalsiyum konsantrasyonlarını 8 ile 9.5 mg/dL arasında tutmak için ergokalsiferol dozu ayarlanmalıdır.
- İdame Dozları: Genellikle günde bir kez ile haftada bir kez arasında PO 1000 – 2000 ünite/kg. Amaç hipokalsemik tetaniyi önlemek ancak hiperkalsemi indüklememektir.
- Hayvan stabil hale geldikten sonra: İlk 6 ay boyunca ayda bir kez, sonrasında ise her 2 ila 3 ayda bir rutin kontrollerin yapılması şiddetle tavsiye edilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Paratiroid bez yetmezliğine (hipoparatiroidizm) ikincil olarak gelişen hipokalsemisi olan köpek veya kedilerin tedavisinde (özellikle dihidrotakisterol veya kalsitriolün hasta sahibi için çok pahalı olduğu durumlarda) kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Ergokalsiferol karaciğerde ilk olarak 25-hidroksivitamin D'ye (bir miktar aktiviteye sahiptir) hidroksile edilir ve ardından böbreklerde ilacın birincil aktif formu olan 1,25-dihydroxyvitamin D'ye aktive edilir.
• D vitamini bir hormon olarak kabul edilir ve parathormon (PTH) ve kalsitonin ile birlikte vücuttaki kalsiyum homeostazını düzenler.
• D vitamininin aktif analogları (veya metabolitleri) GI kanalından kalsiyum ve fosfat emilimini artırır, böbrek tübülleri tarafından kalsiyumun yeniden emilimini destekler ve kemikte mineral birikimi ve rezorpsiyon hızını artırır.
• Ergokalsiferol, intestinal kalsiyum emilimini artırma açısından kolekalsiferolün yaklaşık 1/10'u kadar aktiviteye sahiptir.
Köpekler ve kediler için spesifik farmakokinetik değerler bulunamamıştır; genel olarak beşeri veriler geçerlidir.
• Safra tuzlarının varlığında ergokalsiferol ince bağırsaktan emilir; karaciğer ve böbreklerde 25-hidroksillenmiş formuna dönüştürüldükten sonra karaciğerde ve yağda depolanır.
• Kedilerin ergokalsiferolü 25-hidroksilat formuna kolekalsiferol kadar iyi dönüştüremediği görülmektedir.
• Kararlı durum dağılım hacmine (steady-state) ulaşmak için birkaç günlük tedavi gerekebilir.
• Köpeklerde ve kedilerde kalsiyum homeostazı üzerindeki maksimum etki genellikle tedavi başladıktan 5 ila 21 gün sonra fark edilir; tedavi kesildikten sonra etkiler 18 haftaya kadar devam edebilir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Terapotik dozlarda ergokalsiferol; hiperkalsemisi, D vitamini toksisitesi, malabsorpsiyon sendromu veya D vitamini etkilerine karşı anormal duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Hiperfosfatemisi olan hastalarda aşırı dikkatle kullanılmalıdır.
• Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar ergokalsiferolü birincil aktif metabolitine dönüştüremeyebileceğinden, böbrek tarafından aktivasyon gerektirmeyen kalsitriol veya DHT tercih edilmelidir.
• Hasta sahipleri düzenli hasta izlemine bağlı kalmaya istekli olmadıkça kronik tedaviye başlanmamalıdır.
Gebe dişi hayvanlarda hipervitaminoz D, hayvanlarda ve yavrularında teratojenik etkilere neden olmakla ilişkilendirilmiştir.
• Gebe köpek veya kedilerde kullanım düşünüldüğünde tedavinin potansiyel faydaları risklere karşı tartılmalıdır.
• Büyük dozlarda D vitamini süte atılabileceğinden, terapotik dozdaki ergokalsiferol alan annelerin yavrularında süt ikame edicisi (mama) kullanılması düşünülebilir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak faydanın yavrulardaki potansiyel risklerden ağır basması durumunda kullanılmalıdır.
Ciddi aşırı doz ramifikasyonları potansiyeli nedeniyle bir hayvan zehir danışma merkeziyle iletişime geçilmesi şiddetle tavsiye edilir.
• Köpeklerde toksik akut oral ergokalsiferol dozu 4 mg/kg (160.000 ünite/kg) olarak bildirilmiştir.
• Akut alımlar, alımdan sonraki 6 saat içinde yapılması koşuluyla GI dekontaminasyonu için established protokoller kullanılarak yönetilmelidir.
• Oral olarak uygulanan mineral yağ emilimi azaltabilir ve fekal eliminasyonu artırabilir. Kolestiramin de faydalı olabilir.
• Ergokalsiferolün kronik dozajına ikincil hiperkalsemi, önce ilacın ve eksojen kalsiyum tedavisinin geçici olarak kesilmesiyle tedavi edilmelidir.
• Hiperkalsemi şiddetliyse furosemid, kalsiyumsuz IV sıvılar (örn. izotonik sodyum klorür), idrar asidifikasyonu, bisfosfonatlar ve kortikosteroidler kullanılabilir.
• Ergokalsiferolün uzun etki süresi (potansiyel olarak 18 haftaya kadar) nedeniyle hiperkalsemi devam edebilir.
• Ergokalsiferol tedavisine (istenirse) yalnızca serum kalsiyum konsantrasyonları normal aralığa döndüğünde azaltılmış bir dozajda yeniden başlanmalıdır.
• Titiz izlem (örn. serum PTH, iyonize kalsiyum, fosfor, D vitamini konsantrasyonları, böbrek fonksiyonu) gereklidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Simetidin: D vitamini maruziyetinde azalmaya neden olabilir.
• Kolestiramin: D vitamini emilimini azaltabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, predniz(ol)on): D vitamininin etkilerini azaltabilir.
• Digoksin veya Verapamil: Bu ilaçları kullanan hastalar hiperkalsemi etkilerine karşı hassastır; yoğunlaştırılmış izlem gereklidir.
• Mineral Yağ: Emilen ergokalsiferol miktarını azaltabilir.
• Fenobarbital: Sistemik D vitamini maruziyetinde azalmaya neden olabilir.
• Tiyazid Diüretikler (örn. hidroklorotiyazid): D vitamini ile birlikte verildiğinde hiperkalsemiye neden olabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Serum kalsiyum konsantrasyonları (başlangıçta haftalık, stabil sonrasında ilk 6 ay ayda bir, daha sonra 2-3 ayda bir)
• Serum PTH
• İyonize kalsiyum
• Fosfor
• D vitamini konsantrasyonları
• Böbrek fonksiyon testleri
Spesifik bir bilgi belirtilmemiştir.
Işığa, ısıya ve havaya karşı hassastır.
• Kapsülleri veya sıvıyı oda sıcaklığında (15°C-30°C) saklayın ve ışıktan koruyun.
D vitamini ürünlerinin kullanımı yaşam boyu tedavi ve düzenli laboratuvar takibi gerektirebilir.
• Bu ajan düşük kalsiyum konsantrasyonlarını tedavi etmek için kullanılabilse de, aşırı ergokalsiferol dozu kanda kalsiyum konsantrasyonlarının çok yüksek olmasına neden olabilir.
• Bu etki, ilaç kesildikten sonra bile birçok hafta sürebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Ergokalsiferol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.