Esmolol
• Belirgin kalp yetmezliği (overt cardiac failure) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• İkinci veya üçüncü derece AV blok vakalarında kullanımı kontrendikedir.
• Sinüs bradikardisi olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Kardiyojenik şok tablosundaki hastalarda kullanımı kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER / KEDİLER:
• Ventriküler ve supraventriküler aritmilerin tedavisinde (etiket dışı): Sıkça kullanılan protokol, 2 ila 5 dakika içinde IV yolla 0.25 – 0.5 mg/kg (250 – 500 µg/kg) ilk yükleme dozu uygulanması ve ardından 10 – 200 µg/kg/dakika IV CRI (sürekli hızda infüzyon) başlatılmasıdır.
• Bazı klinisyenler, her 5 dakikada bir tekrarlanan 0.05 – 0.1 mg/kg (50 – 100 µg/kg) aralıklı IV bolus dozları ile birlikte 0.05 – 0.1 mg/kg (50 – 100 µg/kg) gibi düşük başlangıç dozlarını önermektedir (maksimum doz 0.5 mg/kg / 500 µg/kg).
• Şiddetli kalp yetmezliği veya mitral yetmezliği olan hayvanlarda ilk bolus dozu verilmeden, en düşük CRI hızlarında başlanması en uygundur.
• CRI hızı, hasta sürekli izlenirken her 10 dakikada bir yukarı yönlü ayarlanabilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Supraventriküler taşikardilerin kısa süreli tedavisinde test ilacı veya antiaritmik ajan olarak,
• Kedilerde hipertrofik kardiyomiyopati vakalarında antiaritmik ajan olarak,
• Supraventriküler taşiaritmilerin (atriyal fibrilasyon/fıatür, sinüs taşikardisi) kısa süreli tedavisinde sürekli infüzyon (CRI) olarak,
• Pulmoner kapak darlığı olan köpeklerde balon valvüloplasti sonrası gelişen hiperdinamik sağ ventrikül çıkış yolu obstrüksiyonunun yönetiminde kullanılır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sınıf II antiaritmik ilaç sınıfında yer alır.
• Miyokarddaki beta-1 adrenerjik reseptörleri primer olarak bloke eder.
• Klinik olarak kullanılan dozlarda intrinsik sempatomimetik aktiviteye (ISA) sahip değildir ve propranololün aksine membran stabilize edici (kinidin benzeri) etkilere veya bronkokonstriksiyona yol açmaz.
• Miyokardın oksijen talebini azaltan negatif inotropik ve kronotropik aktivite gösterir. İstirahatte ve egzersiz sırasında sistolik ve diyastolik kan basınçlarını düşürür.
• Antiaritmik etkisinin, kardiyak pacemaker potansiyelinin adrenerjik stimülasyonunu bloke etmesinden kaynaklandığı düşünülmektedir. Sinüs döngü uzunluğunu artırır, AV düğüm iletimini yavaşlatır ve sinüs düğümü iyileşme süresini uzatır.
IV enjeksiyon sonrasında hızlı ve yaygın bir şekilde dağılır; ancak merkezi sinir sistemi, dalak ve testislerde belirgin oranda dağılım göstermez.
• Dağılım yarı ömrü yaklaşık 2 dakikadır.
• Yükleme dozu verildiğinde kararlı durum (steady-state) kan konsantrasyonlarına yaklaşık 5 dakikada, yükleme dozu verilmediğinde ise yaklaşık 30 dakikada ulaşılır.
• Kan içindeki esterazlar vasıtasıyla pratik olarak inaktif bir metabolitine hızla metabolize edilir.
• Renal veya hepatik disfonksiyon eliminasyon karakteristiklerini belirgin şekilde değiştirmez.
• Terminal yarı ömür yaklaşık 10 dakikadır ve köpeklerde IV infüzyon kesildikten sonra etki süresi genellikle yaklaşık 20 dakikadır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Belirgin kalp yetmezliği (overt cardiac failure) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• İkinci veya üçüncü derece AV blok vakalarında kullanımı kontrendikedir.
• Sinüs bradikardisi olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Kardiyojenik şok tablosundaki hastalarda kullanımı kontrendikedir.
Esmololün plasentayı geçip geçmediği bilinmemektedir.
• Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalarda, maksimum beşeri idame dozunun (MHMD) 3 katına kadar olan dozlarda teratojenik etki görülmemiştir. Daha yüksek dozlarda (MHMD'nin 8 katı ve üzeri) bazı maternal ölümler ve fetal rezorpsiyonlar saptanmıştır.
• Esmololün süte geçip geçmediği bilinmemektedir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmamış olduğundan, bu ilaç yalnızca maternal faydaların yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Köpeklerde IV LD50 değeri yaklaşık 32 mg/kg'dır.
• 1 saat boyunca 2 mg/kg/dakika alan köpeklerde advers etki görülmemiştir; 3 mg/kg/dakika dozları ataksi ve salivasyona neden olmuş; 4 mg/kg/dakika dozları ise kas rijiditesi, tremorlar, nöbetler, pitozis, kusma, hiperpne, vokalizasyon ve prostrasyona yol açmıştır.
• Bu etkilerin tümü infüzyonun bitiminden itibaren 90 dakika içinde düzelmiştir.
• İlacın etki süresinin kısa olması nedeniyle, uygulamanın durdurulması veya dozun azaltılması yeterli olabilir; aksi takdirde klinik ve destekleyici tedavi başlatılabilir.
• Aşırı doza maruz kaldığı bilinen veya şüphelenilen hastalar için veteriner hekimliğe özgü bilgi sağlayan zehir danışma merkezlerine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Anestezi altında uygunsuz sempatik aktiviteye bağlı hipertansiyon ve supraventriküler taşikardi geliştirebilecek hayvanlarda genel anestezi altında tercih edilen beta-blokördür.
Asetilkolinesteraz İnhibitörleri (örn. fizostigmin): Eşzamanlı kullanım şiddetli bradikardi riskini artırabilir.
• Alfa-2 Agonistler (örn. deksmedetomidin): Eşzamanlı kullanım AV blok riskini artırabilir.
• Amiodaron: Eşzamanlı kullanım bradikardi, hipotansiyon, sinüs arresti ve AV blok ile sonuçlanabilir.
• Genel Anestezik Ajanlar: Miyokard depresanı anestezik ajanlar ile eşzamanlı kullanımda ek oranda miyokard depresyonu meydana gelebilir.
• Antikolinerjikler (örn. atropin): Beta-blokörlerin bradikardik etkilerini ortadan kaldırabilir.
• Beta-2 Adrenerjik Agonistler (örn. albuterol, terbutalin): Daha yüksek dozlarda atenolol bronkodilatasyonu bozabilir.
• Kalsiyum Kanal Blokörleri (örn. diltiazem, verapamil): Her iki ajan sınıfının miyokard depresan etkileri potansiyalize olur. Yakın zaman aralıklarında IV uygulaması kontrendikedir. Kardiyak fonksiyonlar izlenmeli ve esmolol kesildikten genellikle 30 dakika sonra diltiazem güvenle uygulanabilir.
• Digoksin: Esmolol, serum digoksin seviyelerini %20'ye kadar artırabilir; eşzamanlı kullanım bradikardi riskini artırır.
• Hipotansif Ajanlar (örn. amlodipin, enalapril, telmisartan): Eşzamanlı kullanım hipotansiyon riskini artırabilir.
• Monoaminooksidaz İnhibitörleri (MAOİ): Potansiyel hipertansiyon riski nedeniyle esmolol ile eşzamanlı kullanımı önerilmez.
• Morfin: Eşzamanlı morfin alan hastalarda esmolol dozu dikkatle titre edilmelidir, çünkü kararlı durum esmolol serum konsantrasyonlarını %50'ye kadar artırabilir.
• Fenotiyazinler (örn. asepromazin, klorpromazin): Hipotansiyon riskini artırabilir.
• Rezerpin: Esmolol ile birlikte kullanıldığında ek etki (örn. hipotansiyon, bradikardi) görülebilir.
• Teofilin, Aminofilin: Esmolol şiddetli bronkospazma neden olabilir ve teofilinin terapötik etkilerini azaltabilir.
• Vazokonstriktörler ve İnotroplar (örn. dopamin, epinefrin, norepinefrin): Sistemik vasküler direnç yüksekse, bloke olmuş kardiyak kontraktilite riski artar; bu ilaçları alan hastalarda supraventriküler taşikardileri kontrol etmek için esmolol önerilmez.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Kan basıncı
• EKG (Elektrokardiyografi)
• Kalp hızı
Geçimlilik; pH, konsantrasyon, sıcaklık ve kullanılan seyreltici gibi faktörlere bağlıdır.
• Standart %5 dekstroz, Laktürlü Ringer solüsyonu veya salin (veya bunların kombinasyonları) IV sıvılarında seyreltilebilir.
• 10 mg/mL konsantrasyonda esmololün digoksin, dopamin, fentanil, lidokain, morfin sülfat, nitrogliserin ve nitroprussit ile fiziksel olarak geçimli olduğu bildirilmiştir.
• 10 mg/mL konsantrasyona seyreltildikten sonra esmolol hidroklorür, yaygın olarak kullanılan IV solüsyonlarında (soğukta veya oda sıcaklığında) en az 24 saat stabildir.
Enjeksiyon için konsantre formülasyon 25°C oda sıcaklığında saklanmalı, 15°C ile 30°C arasındaki sıcaklık dalgalanmalarına izin verilmiştir.
• Dondurulmamalıdır ve aşırı sıcaktan korunmalıdır.
• Berrak, renksiz ila açık sarı arası bir çözeltidir.
Esmolol yalnızca uygun izleme imkanlarının bulunduğu yatan hasta (klinik) ortamında kullanılmalıdır.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Esmolol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.