Vademecuma Dön

ATC: A02BC05 Gastrointestinal - Antiasit & Mukoza Koruyucular

Esomeprazol

Görüntülenme

Çantada

Hedef Türler:

🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi

Etken Madde Kimyasal Tanımı

Esomeprazol (ATC: A02BC05)

Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: NexIUM®, NexIUM 24HR®, NexIUM I.V.®

Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:

Hedef Organ & Patoloji Uyumu

Gastroenteroloji

Hepatoloji

Nöroloji

KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• Esomeprazole aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda ilacın yarı ömrü uzayabilir ve doz ayarlaması gerekebilir.
• Proton pompası inhibitörleri (PPI) kullanan hastalarda yeni başlangıçlı veya mevcut otoimmün hastalığın alevlenmesi şeklinde kutanöz lupus eritematozus ve sistemik lupus eritematozus bildirilmiştir.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:

Laboratuvar hayvanlarında teratojenisite göstermemiştir. • İnsan dozunun 17 ila 34 katı doz alan sıçanlarda düşük vücut ağırlığı, nörogelişimsel gecikmeler ve embriyotoksisite gözlenmiştir. • Annenin sütüyle geçip geçmediği bilinmemektedir. Bebekler üzerindeki olası ciddi advers etkiler ve sıçan karsinojenisite çalışmalarında gösterilen tümör yapıcı potansiyel nedeniyle emzirme döneminde kullanılması önerilmez. • Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, yalnızca anne için sağlanan yarar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.

DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:

Sıçanlarda oral yolla LD50 4 g/kg'dan fazladır. • İnsanlar günde 360 mg oral dozu belirgin toksisite olmadan tolere etmiştir. • Büyük bir doz aşımı meydana gelirse semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. • Veteriner hekimlik spesifik bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezine danışılması önerilir.

Hızlı Atlama: Dozaj & Uygulama Endikasyonlar Farmakoloji & Kinetik Güvenlik & Toksikoloji İlaç Etkileşimleri Klinik İzlem & Saklama

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları

Varsayılan Dozaj: 1,0 mg/kg

KÖPEKLER:
• Gastrik asit üretimini azaltmak için (endikasyon dışı):
- 0.5 – 1 mg/kg IV yavaşça 3 dakika içinde her 12 saatte bir
- 1 mg/kg PO günde bir kez aç karnına
• Anestezi sırasında gastroözofageal reflü ataklarını azaltmak için (endikasyon dışı):
- 1 mg/kg IV (3 dakika içinde), indüksiyondan 1 ila 1.5 saat önce uygulanan 1 mg/kg sisaprid ile kombinasyon halinde.

KEDİLER:
• Gastrik asit üretimini azaltmak için (endikasyon dışı):
- 1 mg/kg PO her 12 saatte bir

ATLAR:
• Gastrik asit üretimini azaltmak için (endikasyon dışı):
- 40 – 80 mg/at (mg/kg DEĞİL) PO günde bir kez
- 0.5 – 2 mg/kg PO günde bir kez
- 0.5 mg/kg IV günde bir kez

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Gastroduodenal ülser hastalığının tedavisinde
• Ülserojenik ilaçların (örn. aspirin) neden olduğu gastrik erozyonların önlenmesi ve tedavisinde
• Kediler, köpekler ve atlarda mide asidi üretiminin azaltılmasında

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği

Etki Mekanizması & Farmakoloji:

Esomeprazol, sübstitüe bir benzimidazol proton pompası inhibitörüdür (PPI).
• Paryetal hücrelerin sekretuar yüzeyindeki H+/K+ ATPaz enzimine geri dönüşsüz olarak bağlanarak mideye hidrojen iyonu taşınmasını engeller.
• Hem bazal hem de uyarılmış koşullarda asit salgılanmasını azaltır.
• Uygulama ile etki arasında çoğu türde bir gecikme süresi vardır, ancak hem köpeklerde hem de atlarda etkiler hızlı olabilir.
• Esomeprazol ayrıca bazı karaciğer sitokrom P450 oksidaz sistemi izoenzimlerini inhibe edebilir.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

Köpeklerde 1 mg/kg IV uygulandıktan sonra terminal eliminasyon yarı ömrü 0.73 saat, sistemik plazma klerensi 0.3 L/saat/mL ve kararlı durum dağılım hacmi 0.27 L/kg'dır.
• Aynı doz SC ve PO uygulandığında; maksimum konsantrasyona ulaşma süresi (SC: 0.38 saat, PO: 1.81 saat), pik plazma konsantrasyonu (SC: 2.62 µg/mL, PO: 1.34 µg/mL), terminal eliminasyon yarı ömrü (SC: 0.9 saat, PO: 0.98 saat) ve biyoyararlanım (SC: %106, PO: %71.4) olarak bulunmuştur.
• İnsanlarda oral esomeprazol aç karnına alındığında iyi emilir, ancak besin varlığı biyoyararlanımı %90'dan %50'ye düşürebilir.
• Plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.
• Karaciğerde sitokrom P450 (CYP-450) enzim sistemi (özellikle CYP2C19 ve daha az ölçüde CYP3A4) tarafından metabolize edilir.
• İnsanlarda plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 ila 1.5 saat arasındadır.
• Dozun %1'den azı idrarla değişmemiş olarak atılırken, yaklaşık %80'i metabolit olarak idrarla atılır, kalanı dışkıyla atılır.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri

Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

Laboratuvar hayvanlarında teratojenisite göstermemiştir.
• İnsan dozunun 17 ila 34 katı doz alan sıçanlarda düşük vücut ağırlığı, nörogelişimsel gecikmeler ve embriyotoksisite gözlenmiştir.
• Annenin sütüyle geçip geçmediği bilinmemektedir. Bebekler üzerindeki olası ciddi advers etkiler ve sıçan karsinojenisite çalışmalarında gösterilen tümör yapıcı potansiyel nedeniyle emzirme döneminde kullanılması önerilmez.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı sürece, yalnızca anne için sağlanan yarar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Sıçanlarda oral yolla LD50 4 g/kg'dan fazladır.
• İnsanlar günde 360 mg oral dozu belirgin toksisite olmadan tolere etmiştir.
• Büyük bir doz aşımı meydana gelirse semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
• Veteriner hekimlik spesifik bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezine danışılması önerilir.

Esomeprazol İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü

Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.

Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları

Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

Sisaprid ile kombinasyon halinde (anestezi altında gastroözofageal reflü olaylarını azaltmak için) gastrik ve özofageal pH'yı önemli ölçüde artırır ve reflü olaylarını azaltır.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Azol Antifungaller (örn. itrakonazol, ketokonazol): Esomeprazol emilimi azaltabilir, azoller ise esomeprazol maruziyetini potansiyel olarak artırabilir.
• Benzodiazepinler (örn. diazepam): Esomeprazol benzodiazepin metabolizmasını değiştirebilir ve CNS etkilerini uzatabilir.
• Cefpodoxime, Cefuroxime: Esomeprazol bu antibiyotiklerin emilimini azaltabilir; alternatif antibiyotik düşünülmelidir.
• Klaritromisin: Esomeprazol, klaritromisin ve metabolit konsantrasyonlarında artış olasıdır.
• Klopidogrel: İnsanlarda eşzamanlı kullanım klopidogrel etkinliğini azaltabilir ve tromboz riskini artırabilir; ancak köpeklerde yapılan bir çalışmada klopidogrel ile kombinasyon antiplatelet etkiyi değiştirmemiştir.
• Siyanokobalamin (oral form): Oral emilimi azaltabilir.
• Siklosporin: Siklosporin metabolizmasını azaltabilir.
• Digoksin: Digoksin konsantrasyonlarını artırabilir.
• Diüretikler (kıvrım veya tiyazidler): Hipomagnezemi riskini artırabilir.
• Demir (Oral): Demir emilimini azaltabilir.
• Levotiroksin: Artmış TSH konsantrasyonlarına neden olabilir.
• Metotreksat: Metotreksat konsantrasyonlarını artırabilir ve uzatabilir.
• Mikofenolat: Aktif metabolit konsantrasyonlarını azaltabilir.
• Propranolol: Propranolol maruziyetini artırabilir.
• Sukralfat: Esomeprazol emilimini engelleyebilir; dozlar aralıklı verilmelidir.
• Takrolimus: Takrolimus maruziyetini artırabilir.
• Varfarin: Antikoagülan etkiyi artırabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi

Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Tedavi etkinlik takibi
• Advers etkiler (örn. gastrointestinal rahatsızlıklar)

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

İntravenöz enjeksiyon için esomeprazol sodyum sadece steril %0.9 sodyum klorür ile sulandırılmalıdır.
• 10 ila 30 dakika süren IV infüzyon için laktatlı Ringer solüsyonu veya %5 dekstroz kullanılabilir.
• Uygulama hattı uygulama öncesinde ve sonrasında %0.9 sodyum klorür veya Ringer solüsyonu ile yıkanmalıdır.
• Diğer ilaçlarla karıştırılması veya birlikte verilmesi önerilmez.
• Kapsül içeriği yiyecekle karıştırılacaksa yalnızca soğuk veya oda sıcaklığında elma püresi önerilir ve karıştırıldıktan hemen sonra verilmelidir.

Saklama Koşulları:

Oral kapsüller sıkıca kapatılmış kaplarda 25°C'de saklanmalıdır.
• Sulandırma ve %0.9 sodyum klorür ile seyreltme sonrasında oda sıcaklığında saklandığında 12 saat içinde uygulanmalıdır. Buzdolabında saklanması gerekmez.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilaç en iyi aç karnına, tercihen sabahları beslemeden 1 saat önce verilmelidir.
• Talimat verilmedikçe kapsüller ezilmemelidir. Kapsüller açılabilir ve içindekiler elma püresi veya benzeri gıdalarla karıştırılabilir; hazırlandıktan hemen sonra hayvana verilmelidir.
• Hayvanınıza ilacı içirmekte zorluk çekiyorsanız, dozlama ipuçları için veteriner hekiminiz veya eczacınızla iletişime geçin.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri

Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: Esomeprazol Sponsorluk Vitrini

Hekimler Esomeprazol dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.

Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 11 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları

Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: ESEMEPROL 40 MG IV INFUZYON / ENJEKSIYON ICIN LIYOFILIZE TOZ ICEREN 1 FLAKON (CENTURİON), ESOBLOK 40 MG IV ENJEKSIYON VE INFUZYON ICIN TOZ ICEREN 1 FLAKON (DEVA), ESOM 40 MG 28 ENTERIK KAPLI MIKROPELLET KAPSUL (NOBEL), ESOPRAL 40 MG 28 KAPSUL (TERRA), ESOPRO 40 MG 28 KAPSUL (ABDİ), ESSIUM 40MG IV ENJEKSIYONLUK/INFUZYONLUK COZELTI HAZIRLAMAK ICIN TOZ (1 FLAKON) (POLİFARMA)

ESEMEPROL 40 MG IV INFUZYON / ENJEKSIYON ICIN LIYOFILIZE TOZ ICEREN 1 FLAKON

Etken Madde: esomeprazole

CENTURİON İLAÇ SANAYİ VE TİCARET ANONİM ŞİRKETİ