Etambutol
• İlac aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda optik nevrit hastalarında kontrendikedir.
• Belirgin derecede azalmış böbrek fonksiyonuna sahip hastalarda doz ayarı gerekebilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Yaygın Mycobacterium tuberculosis (etiket dışı): Etambutol 10 – 25 mg/kg PO günde bir kez, rifampin 5 – 10 mg/kg PO her 12 ila 24 saatte bir (maksimum 600 mg/gün) ve izoniazid 10 – 20 mg/kg PO günde bir kez (maksimum 300 mg/gün) kombinasyonu ile verilir. Pyrazinamid 15 – 40 mg/kg PO günde bir kez eklenebilir. Tedavi 9 aydan uzun süre devam etmelidir. NOT: Pirazinamid Mycobacterium bovis için etkisizdir.
KEDİLER:
• Mikobakteriyel enfeksiyonlar (etiket dışı): 10 – 25 mg/kg PO günde bir kez, 1 veya tercihen 2 antimikobakteriyel ilaç (örn. rifampin, izoniazid, klaritromisin veya azitromisin, marbofloksasin veya pradofloksasin) ile kombinasyon halinde kullanılır. NOT: Etambutol, kedilerde Mycobacterium tuberculosis kompleks enfeksiyonlarının tedavisine yönelik güncel kılavuzlarda önerilmemektedir.
KUŞLAR:
• Kafes kuşlarında Mycobacterium avium enfeksiyonları (etiket dışı): Kontrollü çalışmalar yapılmamış olup çeşitli protokoller kullanılmıştır. Kombinasyon tedavisi ve 6 ila 12 ay süreyle tedavi gereklidir.
• Protokol 1: Siprofloksasin 20 mg/kg PO her 12 saatte bir veya enrofloksasin 15 mg/kg PO veya IM (NOT: Tekrarlayan IM enjeksiyonlar kas nekrozuna neden olabilir) 10 gün süreyle; klofazimin 1.5 mg/kg PO günde bir kez; sikloserin 5 mg/kg PO her 12 saatte bir; ve etambutol 20 mg/kg PO her 12 saatte bir.
• Protokol 2: Klofazimin 6 mg/kg PO günde bir kez; etambutol 30 mg/kg PO günde bir kez; rifampin 45 mg/kg PO günde bir kez.
• Protokol 3: Siprofloksasin 80 mg/kg PO günde bir kez veya enrofloksasin 30 mg/kg PO günde bir kez; etambutol 30 mg/kg PO bağında bir kez; rifampin 45 mg/kg PO günde bir kez veya rifabutin 15 mg/kg PO günde bir kez.
• Protokol 4: Klaritromisin 61 mg/kg, moksifloksasin 25 mg/kg ve etambutol 60 mg/kg her 12 saatte bir 18 hafta boyunca kursak sondası (crop gavage) ile uygulanır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Diğer antimikobakteriyel ilaçlarla kombinasyon halinde, köpek veya kedilerde Mycobacterium bovis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium genavense, Mycobacterium avium-intracellulare kompleks (MAC) kaynaklı mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisinde (özellikle diğer ilaç kombinasyonlarına dirençli vakalarda) yararlı olabilir.
• Kuşlarda mikobakteriyel (örn. M. avium) enfeksiyonların tedavisinde diğer ajanlarla kombinasyon halinde kullanılmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Sentetik, bakteriyostatik bir antimikobakteriyel ajandır ve yalnızca aktif olarak bölünen mikobakterilere karşı etki gösterir. Mikobakteriyel hücrelerin içine girer, RNA sentezine müdahale eder ve mikolik asidin hücre duvarına dahil olmasını engelleyerek diğer antimikobakteriyel ajanların hücre duvarına nüfuz etmesini sağlar. Diğer bakteri veya mantarlara karşı önemli bir aktivitesi yoktur. Direnç basamaklı bir şekilde gelişebilir ve monoterapi ile daha olasıdır. Diğer antimikobakteriyel ajanlarla çapraz direnç bildirilmemiştir.
Dağılım Hacmi (Köpek): 3.8 L/kg
• Vücut Klerensi (Köpek): 13.2 mL/dakika/kg
• Eliminasyon Yarı Ömrü (Köpek): 4.1 saat (nefrektomi yapılan köpekte 5 saat)
• Biyoyararlanım (İnsan): PO alımından sonra hızla emilir, biyoyararlanımı yaklaşık %75'tir.
• Dağılım: Vücuda geniş ölçüde dağılır; BOS konsantrasyonları serum konsantrasyonlarının %10 ila %50'si kadardır. Eritrosit konsantrasyonları serumunkinin yaklaşık iki katıdır ve ilaç için depo görevi görebilir.
• Metabolizma: Emilen ilacın yaklaşık %15'i karaciğerde inaktif metabolitlere metabolize olur.
• Eliminasyon: İlacın çoğunluğu değişmemiş ilaç olarak idrarla tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon yoluyla atılır. Normal böbrek fonksiyonuna sahip insanlarda eliminasyon yarı ömrü 3 ila 4 saat, böbrek fonksiyonu bozuk olanlarda 8 saate kadardır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• İlac aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) bulunan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda optik nevrit hastalarında kontrendikedir.
• Belirgin derecede azalmış böbrek fonksiyonuna sahip hastalarda doz ayarı gerekebilir.
Etambutol plasentayı geçer; fetal seviyelerin maternal serumun %30'u ile %75'i arasında değiştiği bildirilmiştir.
• İnsanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir ancak yüksek doz verilen fare, sıçan ve tavşan çalışmalarında yavrularda çeşitli anormallikler görülmüştür.
• Sütle atılımı maternal serumdakine yakın seviyelerdedir.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca maternal yararlar yavrulara olası risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Çok sınırlı bilgi mevcuttur. İnsanlarda 10 gramdan fazla akut yüksek dozlar optik nevrite neden olmuştur.
• İnsanlarda aşırı dozlarla görülen diğer advers etkiler arasında CNS etkileri (konfüzyon, görsel hallüsinasyonlar), karın ağrısı, bulantı, ateş ve baş ağrısı yer alır.
• Tedavi destekleyicidir.
• Veteriner hekimliğe özel bilgi sağlayan 24 saatlik zehir danışma merkezi ile konsültasyon önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Rifampin, izoniazid, pirazinamid, klofazimin, sikloserin, klaritromisin, azitromisin, marbofloksasin ve pradofloksasin gibi diğer antimikobakteriyel ajanlarla kombinasyon protokollerinde sinerjik/yardımcı olarak kullanılır.
Alüminyum İçeren Antiasitler: Eşzamanlı kullanımın etambutolün oral emilimini azaltabileceği belgelenmiştir; her iki ilacın da kullanılması gerekiyorsa dozların en az 4 saat arayla verilmesi önerilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Uzun süreli tedavide tam kan sayımı (CBC), karaciğer enzimleri ve böbrek parametrelerinin periyodik olarak izlenmesi
• Uzun süreli kullanan insanlarda rutin göz muayeneleri önerilir
• Mantar veya bakteri aşırı çoğalma enfeksiyonlarının izlenmesi
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
Etambutol tabletleri 20°C ila 25°C sıcaklıkta, iyi kapatılmış, ışık geçirmeyen kaplarda saklanmalıdır.
Belirli mikobakteriyel enfeksiyon formlarına sahip hayvanlar insanlara bulaşıcı olabilir. Daha fazla bilgi için veterineriniz ve hekiminizle görüşün.
• Etambutol ile tedavi süresi çok uzun olabilir (aylar hatta yıllar). Reçete edilen tüm ilacı talimatlara göre ve bitene kadar verdiğinizden emin olun.
• Bu ilaç yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir.
• Hayvanınızın gözlerinde veya görmesinde fark edilen herhangi bir değişikliği veya diğer yeni endişeleri veterinerinize bildirin.
• Kan tahlillerinin ve tedaviye yanıtın periyodik olarak izlenmesi önerilir. Veterinerinizin önemli takip ziyaretlerini aksatmayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Etambutol
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.