Etodolak
• Etodolaka veya diğer NSAİİ'lere karşı aşırı duyarlılığı (alerjisi) olan hastalarda kontrendikedir.
• Kedilerde kullanımı kontrendikedir.
• Önceden var olan veya gizli gastrointestinal, karaciğer, böbrek, kardiyovasküler veya hematolojik bozuklukları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Dehidre olan, diüretik kullanan veya önceden renal, hepatik ya da kardiyovasküler disfonksiyonu bulunan hastalarda renal hasar riski artabileceğinden dikkatli olunmalıdır.
• 12 aylıktan küçük köpeklerde güvenliği kanıtlanmamıştır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Osteoartrit ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun yönetimi (Etiket dozajı / FDA onaylı):
• Oral Tabletler: Günde bir kez 10 – 15 mg/kg PO. 5 kg'dan hafif köpekler EtoGesic® tabletleri ile doğru şekilde dozlandırılamaz. Tatmin edici yanıt elde etmek için dozu ayarlayın, ancak 15 mg/kg'ı aşmayın. Uzun süreli tedavide doz seviyesini minimum etkili doza düşürün.
• Enjeksiyon: Tek bir dorsoskopüler enjeksiyon olarak 10 – 15 mg/kg SC. Gerekirse, günlük tablet tedavisine son enjektabl uygulamadan 24 saat sonra başlanabilir.
ATLAR:
• Naviküler ağrı (Etiket dışı / Extra-label):
• 23 mg/kg PO her 24 saatte bir
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde osteoartrit ile ilişkili ağrı ve inflamasyonun yönetimi.
• Atlarda naviküler sendromu olan kronik topallık vakalarında analjezi sağlanması (Etiket dışı kullanım).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Diğer NSAİİ'ler gibi analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik aktiviteye sahiptir.
• Sikloksijenaz-2 (COX-2) inhibisyonu için sikloksijenaz-1'e (COX-1) göre daha seçici görünmektedir, ancak çalışmalar bu konuda çelişkilidir ve kesin bir fikir birliğine varılamamıştır. Etodolak COX-2 seçici bir ilaçtan ziyade COX-1 koruyucu (COX-1 sparing) bir ilaç olarak tanımlanabilir.
• Köpeklerde etodolak dozu, ilacın GI (COX-1 ile ilişkili) yan etkilere neden olup olmayacağını etkiler. Etiket dozunun sadece 2.7 katı kadar dozlar bile GI lezyonları üretebilir.
• Makrofaj kemotaksisini de inhibe ettiği düşünülmektedir; bu durum antiinflamatuar aktivitesinin bir kısmını açıklayabilir.
• Atlarda etodolak çok fazla COX-2 seçiciliği sergilemez.
S(+) enantiomerinin farmakolojik aktivitenin çoğunu sağladığı düşünülmektedir, ancak ilaç rasemik bir karışım olarak sunulur.
• Sağlıklı köpeklerde oral uygulamadan sonra etodolak hızlı ve neredeyse tamamen emilir.
• Gıdanın varlığı emilimin hızını değiştirebilir ancak miktarını (derecesini) değiştirmez.
• Pik serum konsantrasyonlarına dozlamadan 1 ila 2 saat sonra ulaşılır.
• Serum proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
• Öncelikle safra yoluyla dışkıyla atılır. Safrada glukuronid konjugatları tespit edilmiş ancak idrarda tespit edilmemiştir.
• Köpeklerde eliminasyon yarı ömrü, bağırsakta gıda olup olmamasına bağlı olarak değişir (bu durum ilacın enterohepatik sirkülasyon hızını etkileyebilir). Bu değerler aç karnına yaklaşık 8 saat ile tok karnına 12 saat arasında değişmektedir.
• Atlarda oral biyoyararlanım yaklaşık %77'dir. IV dozlamadan sonra dağılım hacmi 0.29 L/kg, klerens 235 mL/kg/saat ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2.5 ila 3 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etodolaka veya diğer NSAİİ'lere karşı aşırı duyarlılığı (alerjisi) olan hastalarda kontrendikedir.
• Kedilerde kullanımı kontrendikedir.
• Önceden var olan veya gizli gastrointestinal, karaciğer, böbrek, kardiyovasküler veya hematolojik bozuklukları olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Dehidre olan, diüretik kullanan veya önceden renal, hepatik ya da kardiyovasküler disfonksiyonu bulunan hastalarda renal hasar riski artabileceğinden dikkatli olunmalıdır.
• 12 aylıktan küçük köpeklerde güvenliği kanıtlanmamıştır.
Damızlık, gebe veya emziren köpeklerde güvenli kullanımı kanıtlanmamıştır.
• Çoğu NSAİİ sütle atılır; dikkatli kullanılmalıdır.
• Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı için, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak faydanın yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Sınırlı bilgi mevcuttur; ancak köpeklerin 40 mg/kg/gün (etiket dozunun 2.7 katı) ile denendiği bir güvenlik çalışmasında GI ülserler, kilo kaybı, kusma ve dışkıda gizli kan kaydedilmiştir.
• Günlük 80 mg/kg (etiket dozunun 5.3 katı) dozlar, 8 köpekten 6'sının GI ülserasyona ikincil olarak ölmesine veya moribund (ölümcül bitkin) hale gelmesine neden olmuştur.
• Sık görülen klinik bulgular arasında akut böbrek yetmezliği, anoreksi, kollaps, hiperkalemi ve aşırı salivasyon yer alır.
• Emetik ve/veya aktif kömür ile GI dekontaminasyonu uygun olabilir. GI etkilerin beklendiği durumlarda GI koruyucuların kullanımı endikedir. Renal etkiler de bekleniyorsa sıvı diürezi endikedir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Özel bir sinerjik kombinasyon belirtilmemiştir.
ACE İnhibitörleri (örn. enalapril, benazepril): Etodolak, ACE inhibitörlerinin antihipertansif etkilerini azaltabilir. ACE inhibitörleri renal kan akımını potansiyel olarak azalttığından, NSAİİ'ler ile birlikte kullanım renal hasar riskini artırabilir.
• Aminoglikozidler (örn. gentamisin, amikasin): Eşzamanlı kullanım nefrotoksisite riskini artırabilir.
• Anjiyotensin Reseptör Blokörleri / ARB (örn. telmisartan): Etodolak, ARB'lerin antihipertansif etkilerini azaltabilir. Renal kan akımını azaltabildikleri için NSAİİ'ler ile birlikte kullanım renal hasar riskini artırabilir.
• Antikoagülanlar (örn. heparin, Düşük Molekül Ağırlıklı Heparin, rivaroksaban, varfarin): Eşzamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
• Aspirin: Eşzamanlı kullanım GI ülserasyon riskini artırabilir.
• Bifosfonatlar (örn. alendronat): Eşzamanlı kullanım GI ülserasyon ve nefrotoksisite riskini artırabilir.
• Kolestiramin: Etodolak emilimini azaltabilir.
• Sisplatin: Etodolak, sisplatin ile kombinasyon halinde kullanıldığında sisplatinin renal toksisitesini potansiyelize edebilir.
• Klopidogrel: Eşzamanlı kullanım kanama riskini artırabilir.
• Kortikosteroidler (örn. deksametazon, fludrokortizon, predniz(ol)on): NSAİİ'ler ile eşzamanlı uygulama GI yan etki riskini önemli ölçüde artırabilir.
• Siklosporin: Eşzamanlı kullanım siklosporin nefrotoksisitesi riskinde artışa neden olabilir.
• Digoksin: Eşzamanlı kullanım digoksin serum konsantrasyonunun artmasına ve digoksin yarı ömrünün uzamasına neden olabilir.
• Diüretikler (örn. furosemid): Eşzamanlı kullanım diüretik etkinliğinin azalmasına ve olası nefrotoksisiteye neden olabilir.
• Metotreksat: NSAİİ'ler metotreksat ile eşzamanlı kullanıldığında ciddi toksisite meydana gelmiştir; birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır.
• Nefrotoksik Ajanlar (örn. amfoterisin B, aminoglikozidler, sisplatin): NSAİİ'ler ile kullanıldığında artmış nefrotoksisite risk potansiyeli vardır.
• Diğer NSAİİ'ler: Birden fazla NSAİİ'nin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır.
• Fenobarbital: Eşzamanlı kullanım köpeklerde etodolak metabolizmasını artırabilir.
• Probenesid: Etodolak serum seviyelerinde ve yarı ömründe önemli bir artışa neden olabilir.
• Seçici Serotonin Geri Alım İnhibitörleri / SRİ (örn. fluoksetin): Etodolak ile eşzamanlı kullanım kanama riskinde artışa neden olabilir.
• Takrolimus: Etodolak ile eşzamanlı kullanım akut böbrek yetmezliği ile sonuçlanabilir.
• Tigilanol Tiglate: Bir glukokortikoid ilaçla birlikte kullanılmaları gerektiğinden, NSAİİ'ler kesinlikle kaçınılmalıdır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Başlangıç değerlendirmesi (özellikle geriatrik köpeklerde, kronik hastalığı olanlarda veya uzun süreli tedavi öngörülenlerde): Fizik muayene, Tam Kan Sayımı (CBC), serum kimya paneli (karaciğer enzimleri ve böbrek değerleri dahil) ve idrar tahlili.
• 1 haftalık tedaviden sonra karaciğer enzimlerinin yeniden değerlendirilmesi önerilir. Karaciğer enzim yükseklikleri meydana gelirse ilacın kesilmesi tavsiye edilir.
• Tedaviden önce ve tedavi sırasında periyodik olarak Schirmer gözyaşı testi.
• Klinik etkinlik takibi.
• Potansiyel advers reaksiyon belirtileri: İştahsızlık, ishal, mukoid dışkı, kusma, melena, poliüri, polidipsi, anemi, sarılık, letarji, davranış değişiklikleri, ataksi veya nöbetler.
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
Ticari olarak temin edilebilen veteriner tabletlerini kontrollü oda sıcaklığında (15°C - 30°C) saklayın.
• Ticari olarak temin edilebilen enjeksiyonluk formülasyonu 25°C veya altında (77°F) saklayın.
Bu ilaç yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir; ancak yiyecekle birlikte vermek mide sorunları olasılığını azaltabilir. Hayvanınız boş mideye aldıktan sonra kusarsa veya hasta gibi davranırsa, bunun yardımı olup olmadığını görmek için ilacı yiyecekle veya küçük bir ödülle verin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Çoğu köpek etodolaka iyi tolerans gösterir, ancak nadiren bazı köpeklerde ülser veya ciddi böbrek ve karaciğer sorunları gelişebilir. Şu işaretlere dikkat edin: Normalden az yemek yeme, kusma, dışkılama alışkanlıklarında değişiklikler, davranış veya aktivite seviyelerinde değişiklikler (normalden daha aktif veya daha az aktif), duruş bozuklukları (sendeleme, sakarlık), nöbetler veya saldırganlık, diş etlerinde, ciltte veya göz aklarında sararma (sarılık), içme (sıklık, tüketilen miktar) veya idrara çıkma alışkanlıklarında (sıklık, renk veya koku) değişiklikler.
• Karaciğer ve böbrek yan etkilerini kontrol etmek için periyodik laboratuvar testleri gereklidir; veterinerinizle olan önemli takip ziyaretlerini aksatmayın.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 17 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Etodolak
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.