Hidroksizin
• Hidroksizine veya aktif metaboliti olan setirizine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Antikolinerjik aktivitesi nedeniyle prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, şiddetli kalp yetmezliği, dar açılı glokom, uzamış QT aralığı, minimum mukozal sekresyona sahip akciğer hastalıkları veya piyeloduodenal tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Nöbet (epilepsi) öyküsü olan hastalarda kaçınılmalı veya çok dikkatli kullanılmalıdır.
• Yenidoğanlarda (neonatlarda) merkezi sinir sistemi (MSS) yan etkilerine daha duyarlı oldukları için kullanımı önerilmez.
• Hidroksizin bir veziktandır; enjeksiyonlar yalnızca İM olarak, tercihen büyük bir kas içine yapılmalıdır. Diğer yollarla (örn. IV, SC) enjeksiyon kontrendikedir (dokularda nekroz ve apselere yol açabilir).
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Antiprüzitik / Antihistamik (Etiket dışı): Farmakokinetik çalışmalara dayanarak 2 mg/kg PO her 12 saatte bir. Günde iki kez 3 mg/kg PO şeklinde de kullanımıştır. Düzenli (alevlenme öncesi) kullanımda daha etkilidir.
• KEDİLER:
- Antiprüzitik / Antihistamik (Etiket dışı): 5 – 10 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO her 12 saatte bir; veya 2 mg/kg PO her 12 saatte bir.
• ATLAR:
- Antiprüzitik / Antihistamik (Etiket dışı): a) 0,5 – 1 mg/kg İM veya PO günde iki kez. b) Pamoat tuzu kullanılarak: 500 mg/at (mg/kg DEĞİL) PO günde iki kez.
• KUŞLAR:
- Alerjilerle ilişkili kaşıntı, tüy yolma veya kendi kendine zarar verme (Etiket dışı): a) 2 mg/kg PO her 8 saatte bir (uyuklamayı minimize edip etkiyi maksimize edecek şekilde doz ayarlanır). b) 1,5 – 2 mg / 4 oz (yaklaşık 120 mL) içme suyu (mg/kg DEĞİL) PO günlük. c) 2 mg/kg PO her 12 saatte bir.
• FERATLAR (GELİNCİKLER):
- Antiprüzitik / Antihistamik (Etiket dışı): 2 mg/kg PO günde 2 veya 3 kez.
• TAVŞANLAR:
- Antiprüzitik / Antihistamik (Etiket dışı): 2 mg/kg PO her 8 ila 12 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek, kedi ve atlarda histamin aracılı kaşıntılı ve alerjik durumların (örn. ürtiker, böcek ısırığı aşırı duyarlılığı) ve atopik dermatitin ek tedavisinde,
• Hafif sedasyon ve sakinleştirme amacıyla,
• Mast hücre tümörleri için ek tedavi olarak ve mast hücre tümörlerinin cerrahi çıkarılması sırasında lokal histamin salınımını önlemek amacıyla,
• Küçük hayvan türlerinde hafif sedatif olarak.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
H1 reseptör antagonistleri, histamin H1 reseptörlerini rekabetçi bir şekilde inhibe eder; histamini inaktive etmez veya salınımını engellemez ancak histaminin hücre üzerindeki etkisini önleyebilir. Antihistaminik etkilerinin yanı sıra hidroksizin antikolinerjik, sedatif, sakinleştirici, antispazmodik, lokal anestezik, hafif bronkodilatör ve antiemetik etkilere sahiptir.
Köpeklerde (pamoat tuzu): Oral biyoyararlanım yaklaşık %70'tir ancak hastalar arası değişkenlik yüksektir. Uygulamadan yaklaşık 3 saat sonra maksimum konsantrasyona ulaşılır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 18 saattir. Hızla aktif metaboliti olan setirizine dönüşür (setirizin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 11 saattir).
• Atlarda: 12 at üzerinde yapılan bir çalışmada, tek bir 500 mg oral hidroksizin hidroklorür dozundan yaklaşık 45 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşılmıştır. Eliminasyon yarı ömrü 7,4 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Hidroksizine veya aktif metaboliti olan setirizine karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Antikolinerjik aktivitesi nedeniyle prostat hipertrofisi, mesane boynu tıkanıklığı, şiddetli kalp yetmezliği, dar açılı glokom, uzamış QT aralığı, minimum mukozal sekresyona sahip akciğer hastalıkları veya piyeloduodenal tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Nöbet (epilepsi) öyküsü olan hastalarda kaçınılmalı veya çok dikkatli kullanılmalıdır.
• Yenidoğanlarda (neonatlarda) merkezi sinir sistemi (MSS) yan etkilerine daha duyarlı oldukları için kullanımı önerilmez.
• Hidroksizin bir veziktandır; enjeksiyonlar yalnızca İM olarak, tercihen büyük bir kas içine yapılmalıdır. Diğer yollarla (örn. IV, SC) enjeksiyon kontrendikedir (dokularda nekroz ve apselere yol açabilir).
Hidroksizin plasentayı geçer. Laboratuvar hayvanlarında terapotik dozların çok üzerindeki dozlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda gebeliğin ilk trimesterinde kullanımı kontrendikedir.
• Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Güvenliği hayvanlarda kanıtlanmamış olduğundan, bu ilaç yalnızca anneye sağlanacak yararlar yavrulara olası risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Aşırı dozda artan sedasyon ve olası hipotansiyon beklenir. Büyük oral alım yapan bir köpekte koma ve apne bildirilmiştir.
• Yüksek dozlarda yaygın belirtiler: Letarji, hipertermi, tremor, taşikardi, ataksi ve nöbetler.
• Tedavi: Oral alımdan sonra standart protokoller ile GI dekontaminasyon uygulanır. Hayvan uyanık ve MSS durumu stabilse kusturulkus (emezi) indüklenir. Kusturma veya mide lavajından sonra tuz katartağı ve/cveya aktif kömür verilebilir. Tedavi klinik bulgulara dayalı destekleyici terapi ile yürütülmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Hidroksizinin klorfeniramin ile kombinasyonunun, canine atopik dermatit klinik bulgularını azaltmada etkili olduğu bildirilmiştir (tedavi edilen köpeklerin yaklaşık 3'te 1'inde etkili olmuş, 17 köpeden 10'unda kaşıntı %25'ten fazla iyileşmiştir).
Asetilkolinesteraz İnhibitörleri (örn. neostigmin, pridostigmin): Hidroksizin, asetilkolinesteraz inhibitörlerinin etkilerini azaltabilir.
• Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, glikopirolat, oksibutinin): Eş zamanlı kullanımda ek antikolinerjik etkiler meydana gelebilir.
• Benzodiazepinler (örn. alprazolam, diazepam, midazolam): Ek MSS depresyonu oluşabilir.
• Simetidin: Simetidin; hidroksizin serum konsantrasyonunu, EAA (AUC) değerini artırmış ve tavşanlarda IDT kabarıklık süpresyon süresini uzatmıştır.
• Diğer MSS Depresan İlaçlar (örn. asepromazin, ketamin, metokarbamol, mirtazapin, fenobarbital, trazodon): Ek MSS depresyonu riski vardır.
• Epinefrin: Hidroksizin, epinefrinin vazopresör etkilerini inhibe edebilir veya tersine çevirebilir; yerine norepinefrin veya metaraminol kullanılmalıdır.
• Opioidler (örn. buprenorfin, fentanil, hidromorfon, metadon, morfin, tramadol): Ek MSS depresyonu ve antikolinerjik etkiler görülebilir; insanlarda opioid tasarrufu sağlayıcı etkisi olabilir.
• Oral Potasyum Tuzları: Hidroksizin GI motilitesini azaltabilir, bu da katı oral potasyum formlarının ülserojenik etkilerini artırabilir.
• Prokinetik Ajanlar (örn. sisaprid, eritromisin, metoklopramid): Antikolinerjik etkiler prokinetiklerin etkisini azaltabilir.
• QT Uzatan Ajanlar (örn. amiodaron, sisaprid, ondansetron, kinidin, sotalol): Ek aritmojenik etkilere yol açabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (örn. amitriptilin, klomipramin, doksepin): Ek MSS depresyonu ve antikolinerjik etkiler meydana gelebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (antihistaminik etkinliğini belirlemek için deneme süreleri genellikle 1 ila 2 haftadır),
• Olası yan etkiler.
Fiziksel olarak şırıngalarda karıştırıldığında uyumlu olduğu bildirilen ilaçlar: Atropin, buprenorfin, butorfanol, difenhidramin, doksapram, droperidol, fentanil, glikopirolat, hidromorfon, lidokain, meperidin, metoklopramid, midazolam, morfin ve oksimorfon.
• Fiziksel olarak uyumsuz olduğu bildirilen ilaçlar: Sefazolin sodyum, klindamisin, furosemid, heparin, pantoprazol, penisilin G potasyum, fenobarbital ve sodyum bikarbonat.
Oral ürünler sıkı, ışık geçirmeyen kaplarda oda sıcaklığında (20°C - 25°C) saklanmalıdır.
• Enjektabl formlar ışıktan korunarak oda sıcaklığında (20°C - 25°C, 15°C - 30°C aralığındaki kısa süreli sapmalar dahil) saklanmalıdır. Sıvı ürünlerin dondurulmasından kaçınılmalıdır.
Antihistaminikler, kendilerinden iyi yanıt alan hayvanlarda normalde düzenli ve sürekli bir temel üzerinde kullanılır. Alerjene maruz kalmadan veya alerji alevlenmesi meydana gelmeden önce kullanıldıklarında daha iyi sonuç verirler.
• En yaygın yan etki uykululuk/uyku halidir.
• Ağız kuruluğu, mide-bağırsak aktivitesinde azalma (kabızlık dahil) ve idrar tutulması mümkündür.
• Bu ilaç aç karnına kusma veya bulantı yaparsa mama veya küçük bir ödül maması ile verilebilir; kusma devam ederse veteriner hekiminize başvurun.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 3 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Hidroksizin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.