q24.vet
q24.vet
Vademecuma Dön
ATC: J02AC02 Antifungal

İ̇trakonazol

Görüntülenme
2
Çantada
0
Hedef Türler:
🐴 At & Katır (Tek Tırnaklı) 🐶 Köpek 🐱 Kedi 🐔 Kanatlı (Tavuk / Hindi / Su Kanatlısı) 🐰 Egzotik, Kemirgen & Kafes Kuşu
Etken Madde Kimyasal Tanımı
İ̇trakonazol (ATC: J02AC02)
Global Markalar / Eşdeğer İsimlendirmeler: Itrafungol®, Sporanox®
Kullanılabileceği Sistemik Problemler & Organ Sistemleri:
Hedef Organ & Patoloji Uyumu
Dermatoloji
Endokrinoloji
Gastroenteroloji
Hepatoloji
Kardiyoloji
Ortopedi
Nefroloji & Üroloji
Nöroloji
Respiratuar
Jinekoloji & Androloji
KRİTİK KONTRENDİKASYONLAR & UYARILAR:

• İtrakonazole veya diğer azol antifungallere karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hayvanlarda kullanılmamalıdır (yalnızca potansiyel yararlar risklerden fazlaysa dikkatli kullanılmalıdır).
• Gebelik durumunda kullanılmamalıdır.
• Azaltılmış kardiyak fonksiyonu (kalp yetmezliği) olan hayvanlarda negatif inotropik etkisi nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.

GEBELİK, LAKTASYON VE ÜREME GÜVENLİĞİ:
İtrakonazol sıçanlarda fertiliteyi bozmamıştır. • Laboratuvar hayvanlarında yüksek dozlarda (etiket dozunun 5 ila 20 katı) maternal toksisite, fetotoksisite ve teratojenisiteye neden olmuştur. • Gebelik veya emzirme döneminde itrakonazol alan gebelerde yüksek sıklıkta fetal resorpsiyon, anormal fetüsler ve anormal maternal davranışlar görülmüştür. • Anne sütüne geçer; emziren hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır, süt ikame ürünleri düşünülmelidir.
DOZ AŞIMI TOKSİSİTESİ VE ANTİDOT:
Sağlıklı kedilere alternatif haftalarda verilen 25 mg/kg/gün'e kadar olan dozlar aşırı salivasyon ve karaciğer enzim aktivitesinde artışa neden olmuştur. Akciğer ve böbreklerde enflamatuar lezyonlar görülmüştür. • Oral antiasitlerin uygulanması emilimin azaltılmasına yardımcı olabilir. • Büyük bir aşırı doza maruz kalınırsa gastrik dekontaminasyon düşünülmeli ve destekleyici tedavi sağlanmalıdır. • İtrakonazol diyalizle uzaklaştırılmaz, ancak oral solüsyon yutulduğu durumlarda diyaliz taşıyıcı maddeyi (HP-beta-CD) uzaklaştırabilir. • İtrakonazol etkileri IV lipid emülsiyon tedavisi ile tersine çevrilebilir.

Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)

Hedef hayvan türlerine göre klinik dozaj, uygulama sıklığı ve yolları
Varsayılan Dozaj: 5,0 mg/kg

KÖPEKLER:
• Duyarlı sistemik mikozlar (etiket dışı): Genellikle 5 – 10 mg/kg PO günde bir kez (veya ikiye bölünerek her 12 saatte bir) mama ile birlikte verilir. Sistemik mikozlar için tedavi, klinik iyileşmeden sonra en az 30 ila 60 gün sürdürülmelidir. Pythiosis, lagenidiosis, zigomikoz, phaeohyphomycosis veya hyalohyphomycosis gibi enfeksiyonlar aylarca 10 – 15 mg/kg PO günde bir kez uygulanmasını, ayrıca cerrahi rezeksiyon ve ek antifungal ajanların (örn. terbinafin) kullanılmasını gerektirebilir.
• Blastomikoz (etiket dışı): Klinik bulguların düzelmesinden sonra 1 ay boyunca günde bir kez 5 mg/kg PO. Günde 10 mg/kg'a kadar dozlar kullanılabilir ancak yüksek dozlarda advers etki riski artar.
• Histoplazmoz (etiket dışı): Medyan doz 10 mg/kg/gün PO (aralık: 4.3 – 33.8 mg/kg/gün).
• Dermatofitoz, onikomikoz (etiket dışı): Günde bir kez 5 – 10 mg/kg PO; mikolojik kür sağlanana kadar (2 hafta arayla alınan 2 negatif deri kültürü) tedaviye devam edilmelidir.
• Malassezia spp dermatiti (etiket dışı): a) Günlük: Her 24 saatte bir 5 mg/kg PO, klinik belirtilerin tamamen kaybolmasından sonra 1 hafta süreyle devam edilir. b) Puls tedavi: Haftada ardışık 2 gün boyunca her 24 saatte bir 5 mg/kg PO.
• Trypanosoma cruzi enfeksiyonu (Amerikan tripanosomiyazı [Chagas hastalığı]) (etiket dışı): Amiodaron 7.5 mg/kg PO günde bir kez ile kombinasyon halinde günde bir kez 10 mg/kg PO.
• Pythiosis (etiket dışı): Terbinafin 6 – 12 mg/kg PO günde bir kez ile kombinasyon halinde günde bir kez 5 – 10 mg/kg PO.

• KEDİLER:
• Microsporum canis kaynaklı dermatofitoz (ruhsatlı/FDA onaylı doz): Alternatif haftalarda 3 tedavi döngüsü boyunca her 7 günde bir günde bir kez 5 mg/kg PO (mama ile veya mamasız). Kediler 1, 3 ve 5. haftalarda tedavi edilmeli, 2 ve 4. haftalarda tedavi edilmemelidir.
• Barınak kedilerinde yaygın dermatofitoz (etiket dışı): Eş zamanlı haftada iki kez kireç-kükürt banyosu ile 21 gün boyunca günde bir kez 5 mg/kg PO.
• Malassezia spp dermatiti (etiket dışı): a) Günlük: Klinik belirtilerin tamamen kaybolmasından sonra 1 hafta süreyle günde bir kez 5 – 10 mg/kg PO. b) Puls tedavi: Haftada ardışık 2 gün boyunca günde bir kez 5 mg/kg PO.
• Duyarlı sistemik mikozlar (etiket dışı): a) Mama ile günde bir kez 5 – 10 mg/kg PO (veya her 12 saatte bir bölünmüş olarak). Tedavi süresi aylar sürebilir ve klinik iyileşmeden sonra en az 30 ila 60 gün devam edilmesi önerilir. b) Bir farmakokinetik çalışmada, her 48 saatte bir 100 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO güvenli ve etkili serum konsantrasyonları sağlamıştır.
• Fungal osteomiyelit: 1 kedi en az 5 hafta boyunca her 12 saatte bir 10 mg/kg PO almış; ikinci kedi her 12 saatte bir 12.8 mg/kg PO itrakonazol ve haftada iki kez SC infüzyon olarak 0.55 mg/kg amfoterisin B almıştır.
• Kriptokokkoz: Günde bir kez 50 – 100 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO.
• Sporotrikoz (etiket dışı): a) Monoterapi: Her 24 saatte bir 10 mg/kg PO (2-3 ay veya klinik kürden 1 ay sonra) veya her 24 saatte bir mama ile 50 – 100 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO. b) Kombinasyon terapisi: İtrakonazol 100 mg/kedi/gün PO (mg/kg DEĞİL) potasyum iyodür ile kombinasyon halinde.

• ATLAR:
• Guttural kese mikozu, mikotik rinit veya osteomiyelit (etiket dışı): Oral solüsyon kullanılarak, her 24 saatte bir 5 mg/kg PO.

• KUŞLAR:
• Tüm dozlar etiket dışıdır: Her 12 ila 24 saatte bir 5 – 10 mg/kg PO. Gri papağanlarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Aspergilloz: Amazon papağanlarında günde bir kez 5 – 10 mg/kg PO; Gri papağanlarda günde bir kez 2.5 – 5 mg/kg PO.

• TAVŞANLAR, KEMİRGENLER, KÜÇÜK MEMELİLER:
• Fareler (Blastomikoz): Her 24 saatte bir 50 – 150 mg/kg.
• Kirpiler (Dermatofitoz): Ticari oral solüsyon kullanarak günde iki kez 10 mg/kg PO.
• Sıçanlar (Vajinal kandidiyaz): Her 24 saatte bir 2.5 – 10 mg/kg.
• Ginepirgiler (Sistemik kandidiyaz): Her 24 saatte bir 5 mg/kg.
• Tavşanlar (Dermatofitoz): Günde bir kez 5 – 10 mg/kg PO.

• SÜRÜNGENLER:
• Duyarlı fungal hastalıklar (etiket dışı): a) Her 24 saatte bir 10 – 20 mg/kg PO. b) 14 gün boyunca her 48 saatte bir 10 mg/kg PO veya 7 gün boyunca her 24 saatte bir ardından 7 gün boyunca her 48 saatte bir 10 mg/kg PO.

Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası

Tedavi alanı, endike hastalıklar ve patolojik durumlar

Kedilerde Microsporum canis kaynaklı dermatofitozun tedavisi
• Köpekler ve kedilerde MSS'yi tutmayan, yaşamı tehdit etmeyen sistemik mikozların tedavisi (aspergilloz, kriptokokal menenjit, blastomikoz, koksidioidomikoz, sporotrikoz ve histoplazmoz)
• Pythiosis, lagenidiosis, zigomikoz, phaeohyphomycosis ve hyalohyphomycosis için adjuvan (ek) tedavi
• Fungal osteomiyelit, onikomikoz ve Malassezia spp dermatiti tedavisi
• Atlarda sporotrikoz ve Coccidioides immitis osteomiyelitinin tedavisi

Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik

Etki mekanizması, emilim, dağılım, metabolizma ve itrah kinetiği
Etki Mekanizması & Farmakoloji:

İtrakonazol, mantar hücre zarındaki ergosterolü üreten mantar CYP450 bağımlı demetilasyon enzimini inhibe eden fungistatik bir triazol bileşiğidir.
• Hücre zarının geçirgenliğini artırır, hücre içeriğinin sızmasına neden olur ve pürin ile pirimidin öncüllerinin alımını engeller.
• Maya ve dermatofitler dahil çeşitli patojenik mantarlara karşı etkilidir.
• T-lenfosit proliferasyonunun baskılanması, nötrofillerin kalsiyum bağımlı proinflamatuar aktivitelerinin inhibisyonu ve lökotrien B4 inhibisyonu yoluyla anti-inflamatuar aktivitelere sahiptir.
• Hücresel bir tip I kedi koronavirüs enfeksiyonu modelinde antiviral aktivite göstermiştir.

Emilim, Dağılım ve İtrah (Farmakokinetik):

İtrakonazolün emilimi büyük ölçüde mide pH'ına ve gıdanın varlığına bağlıdır.
• Kedilerde ticari oral solüsyonun biyoyararlanımı %78'dir.
• Kapsüller yağlı gıdalarla verildiğinde biyoyararlanım %100'e yaklaşabilirken, aç karnına düşüktür.
• Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (kedilerde ve insanlarda %99).
• Köpeklerde dağılım hacmi 17 L/kg'dır.
• Deri, sebum, dişi üreme sistemi ve irin, serumdakinden daha yüksek konsantrasyonlara sahiptir. BOS, idrar ve salivada minimum konsantrasyon bulunur.
• Karaciğerde aktif bir metabolit olan hidroksitrakonazol dahil birçok metabolite metabolize olur.
• Eliminasyon yarı ömrü kedilerde tek dozdan sonra 12 saat, 7 gün boyunca günlük uygulamadan sonra 36 saattir; köpeklerde 33 - 58 saattir.
• Esas olarak dışkıyla ve daha az ölçüde idrarla atılır.

Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji

Kritik uyarılar, üreme güvenliği, aşırı doz toksisitesi ve spesifik antidot bilgileri
Kritik Kontrendikasyonlar & Kullanılmayacak Durumlar: Mutlak Dikkat

• İtrakonazole veya diğer azol antifungallere karşı aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hayvanlarda kullanılmamalıdır (yalnızca potansiyel yararlar risklerden fazlaysa dikkatli kullanılmalıdır).
• Gebelik durumunda kullanılmamalıdır.
• Azaltılmış kardiyak fonksiyonu (kalp yetmezliği) olan hayvanlarda negatif inotropik etkisi nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.

Gebelik, Laktasyon ve Üreme Güvenliği: Maternal Güvenlik

İtrakonazol sıçanlarda fertiliteyi bozmamıştır.
• Laboratuvar hayvanlarında yüksek dozlarda (etiket dozunun 5 ila 20 katı) maternal toksisite, fetotoksisite ve teratojenisiteye neden olmuştur.
• Gebelik veya emzirme döneminde itrakonazol alan gebelerde yüksek sıklıkta fetal resorpsiyon, anormal fetüsler ve anormal maternal davranışlar görülmüştür.
• Anne sütüne geçer; emziren hayvanlarda dikkatle kullanılmalıdır, süt ikame ürünleri düşünülmelidir.

Doz Aşımı Toksisitesi, Belirtileri ve Antidot: Toksikoloji & Antidot

Sağlıklı kedilere alternatif haftalarda verilen 25 mg/kg/gün'e kadar olan dozlar aşırı salivasyon ve karaciğer enzim aktivitesinde artışa neden olmuştur. Akciğer ve böbreklerde enflamatuar lezyonlar görülmüştür.
• Oral antiasitlerin uygulanması emilimin azaltılmasına yardımcı olabilir.
• Büyük bir aşırı doza maruz kalınırsa gastrik dekontaminasyon düşünülmeli ve destekleyici tedavi sağlanmalıdır.
• İtrakonazol diyalizle uzaklaştırılmaz, ancak oral solüsyon yutulduğu durumlarda diyaliz taşıyıcı maddeyi (HP-beta-CD) uzaklaştırabilir.
• İtrakonazol etkileri IV lipid emülsiyon tedavisi ile tersine çevrilebilir.

İ̇trakonazol İçin Çoklu Etkileşim Kontrolü
Bu etken maddeyi diğer ilaçlarla birlikte reçete etmeden önce antagonizma ve toksisite riskini test edin.
Etkileşim Kontrolünü Başlat →

İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar

Sinerjik kombinasyonlar, geçimsizlikler ve antagonizma uyarıları
Sinerjik Kombinasyonlar Güçlendirici

İtrakonazol ve terbinafin kombinasyon tedavisi, Candida albicans'a karşı sinerjik antifungal etkilere sahip olabilir.

Geçimsizlik & Antagonizma Kaçınılmalı

Amfoterisin B: Laboratuvar hayvanı çalışmalarında, amfoterisin B ile birlikte kullanılan itrakonazolün Aspergillus veya Candida türlerine karşı antagonist olabileceği gösterilmiştir.
• Antiasitler (Oral - alüminyum, kalsiyum, magnezyum içeren): İtrakonazolün oral emilimini azaltabilir; antiasitlerden en az 1 saat önce veya 2 saat sonra verilmelidir.
• Histamin H2-Blokörleri (famotidin, ranitidin): Artmış mide pH'ı itrakonazol emilimini azaltabilir.
• Yüksek Oranda Proteine Bağımlı İlaçlar (NSAİİ, fenitoin, salisilatlar, sülfonamidler, varfarin): İtrakonazol plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığı için teorik olarak diğer ilaçları yerinden edebilir.
• İsoniyazid: İtrakonazol konsantrasyonlarını azaltabilir.
• Makrolid Antibiyotikler (klaritromisin, eritromisin): İtrakonazol konsantrasyonlarını artırabilir; itrakonazol makrolid konsantrasyonlarını artırabilir.
• Meloksikam: İtrakonazol, pik meloksikam konsantrasyonlarını ve maruziyetini azaltabilir.
• Fenobarbital, Primidon: İtrakonazol konsantrasyonlarını azaltabilir.
• Proton Pompası İnhibitörleri (PPI - omeprazol, pantoprazol): Artmış mide pH'ı itrakonazol emilimini azaltabilir.
• Rifampin: İtrakonazol konsantrasyonlarını azaltabilir; eşzamanlı kullanım veya itrakonazol kesildikten sonraki 2 hafta içinde kullanım kontrendikedir.
• Sukralfat: İtrakonazol emilimini azaltabilir.
• Tokseranib: Tokseranib veya itrakonazol konsantrasyonları artabilir.

Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları

Laboratuvar takibi, çözelti uyumu, saklama şartları ve hasta bilgilendirmesi
Laboratuvar & Klinik Parametre Takibi:

Klinik etkinlik
• Uzun süreli tedavide renal ve hepatik belirteçlerin periyodik laboratuvar takibi
• Dermatofitoz için mantar kültürleri (DTM)
• Sistemik mikozlar için idrar antijen testi
• Uzun süreli sistemik enfeksiyon tedavisinde itrakonazol serum çukur (trough) konsantrasyonlarının izlenmesi
• GI belirtiler (iştahsızlık, kusma, ishal)
• Önceden kalp hastalığı olan hayvanlarda kardiyak fonksiyonun izlenmesi
• Köpeklerde ülseratif deri lezyonları için fiziksel değerlendirme

Çözelti ve Sıvı Tedavisi Uyumu:

Dökme kimyasallardan veya tozlardan hazırlanan kapsüller veya solüsyonlar emilen dozaj formları sağlamayacaktır.
• İtrakonazolün oral biyoyararlanımı ve çözünürlüğü, asitlendirilmiş yüksek moleküler ağırlıklı polietilen glikol (PEG) veya siklodekstrin molekülleri ile kompleksleşmeye bağlıdır.
• FDA onaylı ticari kapsüllerden veya belgelenmiş biyoyararlanım ve stabilite verilerinden hazırlanmadığı sürece kompoze (bileşik) ürünler KULLANILMAMALIDIR.

Saklama Koşulları:

Kapsüller 15°C ile 25°C arasında saklanmalı, ışıktan ve nemden korunmalıdır.
• Veteriner etiketli oral solüsyon 20°C ila 25°C arasında dik konumda saklanmalıdır.
• Beşeri etiketli oral solüsyon 25°C'nin altındaki sıcaklıklarda saklanmalı ve dondurulmaktan korunmalıdır.

Hasta Sahibi Bilgilendirme:

Bu ilacı veteriner hekiminizin talimatlarına göre verin.
• Kediler için FDA onaylı oral solüsyonla birlikte verilen şırıngayı kullanın. Solüsyonu çekerken şişeyi ters çevirmeyin.
• Bu ilaç diğer birçok ilaçla etkileşime girer; veteriner hekiminize danışmadan başka ilaç vermeyin.
• Kusma ve iştah kaybı köpek ve kedilerde görülen en yaygın yan etkilerdendir. Karaciğer toksisitesi ve ciddi cilt etkileri de mümkündür.

Veteriner İlaçlar 0 Preparat

Bu etken maddeyi içeren ruhsatlı veteriner ticari ürünleri, formları ve prospektüsleri
Bu Etken Maddede İlacınız 1. Sırada Yer Alsın: İ̇trakonazol Sponsorluk Vitrini
Hekimler İ̇trakonazol dozaj ve monografını incelerken ilacınız ve KÜB/KT prospektüsünüz en üst sırada önerilsin.
Sponsorluk & Fiyat Paketleri

Beşeri İlaçlar 6 İlaç

Veteriner hekimlikte off-label veya acil kullanımda reçete edilebilecek beşeri eczane preparatları
Beşeri Etken Madde Eşdeğerleri: Beşeri Eşdeğerler: FUNIT 100 MG 15 KAPSUL (NOBEL), FUNIT 100 MG 30 KAPSUL (NOBEL), FUNIT 100 MG 4 KAPSUL (NOBEL), ITRAXYL 100 MG 15 MIKROPELLET KAPSUL (GM-BAY), ITRAXYL 100 MG 28 MIKROPELLET KAPSUL (GM-BAY), ITRAXYL 100 MG 4 MIKROPELLET KAPSUL (GM-BAY)
FUNIT 100 MG 15 KAPSUL
Etken Madde: itraconazole
NOBEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Tek Etken Madde ATC: J02AC02 Normal
FUNIT 100 MG 30 KAPSUL
Etken Madde: itraconazole
NOBEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Tek Etken Madde ATC: J02AC02 Normal
FUNIT 100 MG 4 KAPSUL
Etken Madde: itraconazole
NOBEL İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Tek Etken Madde ATC: J02AC02 Normal
ITRAXYL 100 MG 15 MIKROPELLET KAPSUL
Etken Madde: itraconazole
GM-BAY SAĞLIK ÜRÜNLERİ İTHALAT İHRACAT VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ
Tek Etken Madde ATC: J02AC02 Normal
ITRAXYL 100 MG 28 MIKROPELLET KAPSUL
Etken Madde: itraconazole
GM-BAY SAĞLIK ÜRÜNLERİ İTHALAT İHRACAT VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ
Tek Etken Madde ATC: J02AC02 Normal
ITRAXYL 100 MG 4 MIKROPELLET KAPSUL
Etken Madde: itraconazole
GM-BAY SAĞLIK ÜRÜNLERİ İTHALAT İHRACAT VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ
Tek Etken Madde ATC: J02AC02 Normal

Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma

DOI & PMID indeksli uluslararası klinik çalışmalar, Türkçe çevirileri ve kanıta dayalı araştırmalar

Henüz akademik literatör eklenmemiş

DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.

Kalıntı Arınma Süreleri (Gıda Değeri Olan Hayvanlar)
Et Arınma: 0 Gün (Serbest)
Süt Arınma: 0 Gün (Serbest)
Yumurta Arınma: 0 Gün (Serbest)
KLİNİK HESAPLAYICI

İ̇trakonazol

Uygulanacak Hacim:
—
Monograf Özeti J02AC02
Kategori: Antifungal
Ruhsatlı Prep.: 0 Ürün
Beşeri Eczane: 6 Muadil
Akademik Yayın: 0 Çalışma