Klorfeniramin
• Etken maddeye veya sınıfındaki diğer antihistaminiklere bilinen aşırı duyarlılığı (hipersensitivite) olan hastalarda kontrendikedir.
• Dar açılı glokom, prostat hipertrofisi, piloroduodenal veya mesane boynu obstrüksiyonu ve minimum mukozal sekresyona sahip pulmoner hastalıkları olan hayvanlarda antikolinerjik aktivitesi nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Hipertiroidizm, kardiyovasküler hastalık, hipertansiyon veya renal disfonksiyonu olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Kedilerde ilacın lezzetliliği bir sorun teşkil edebilir ve paradoksal heyecana neden olabilir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Histamin ilişkili kaşıntılı durumların adjuvan tedavisi ve önlenmesi veya hafif sedatif olarak (etiket dışı): Çoğu öneri 8 ila 12 saatte bir PO 0.2 – 0.5 (maksimum) mg/kg aralığındadır.
- Ticari oral tabletler kullanılarak genellikle en yakın 2 mg'a yuvarlanır; dozlar günde 2 ila 3 kez köpek başına (mg/kg DEĞİL) 2 – 8 mg arasında değişir.
• KEDİLER:
- Histamin ilişkili kaşıntılı durumların adjuvan tedavisi ve önlenmesi veya hafif sedatif olarak (etiket dışı): En sık önerilen dozlar günde 2 ila 3 kez PO kedi başına (mg/kg DEĞİL) 1 – 4 mg'dır.
- Yaygın olarak günde iki kez kedi başına (mg/kg DEĞİL) 2 mg şeklinde uygulanır. Bazı kediler günde tek doz uygulamayla kontrol altına alınabilir.
• ATLAR:
- Böcek ısırığı aşırı duyarlılığı gibi histamin ilişkili kaşıntılı durumların adjuvan tedavisi ve önlenmesi (etiket dışı): Her 12 saatte bir PO 0.25 mg/kg.
• KUŞLAR:
- Histamin ilişkili kaşıntılı durumların adjuvan tedavisi (önlenmesi) veya hafif sedatif olarak (etiket dışı): Bir şişelenmiş su bardağı (240 mL; 8 oz) içme suyuna bir adet 4 mg tablet eklenir; günlük olarak değiştirilir.
• GELİNCİKLER:
- Histamin ilişkili kaşıntılı durumların adjuvan tedavisi (önlenmesi) veya hafif sedatif olarak (etiket dışı): Günde 2 ila 3 kez PO 1 – 2 mg/kg.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpek ve kedilerde histamin aracılı kaşıntılı ve alerjik durumların (örneğin; üriker, böcek ısırığı aşırı duyarlılığı) adjuvan tedavisinde faydalıdır.
• Köpeklerde atopik dermatit tedavisinde önleyici tedavi olarak akut bir alevlenmeden önce sürekli (yani günlük) olarak verilmelidir.
• Mast hücre tümörleri için adjuvan terapi olarak ve mast hücre tümörlerinin cerrahi eksizyonu sırasında lokal histamin salınımını önlemek amacıyla kullanılabilir.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
H1 reseptör antagonisti antihistaminikler, histamin H1 reseptörlerini rekabetçi bir şekilde inhibe eder; histamini inaktive etmez veya salınımını engellemez ancak histaminin hücre üzerindeki etkisini önleyebilir.
• Antihistaminik etkilerinin yanı sıra klorfeniramin değişen derecelerde antikolinerjik, sedatif, sakinleştirici, antispazmodik, lokal anestezik, hafif bronkodilatör ve antiemetik aktivitelere de sahiptir.
Küçük hayvanlarda oral biyoyararlanımı %10 ile %40 arasında değişir ve ekstravasküler dokulara geniş ilaç dağılımı ile doza bağımlı kabul edilir.
• Ortalama dağılım yarı ömrü 12.5 dakika, eliminasyon yarı ömrü ise yaklaşık 1.7 saattir.
• Sağlıklı safkan atlarda 0.5 mg/kg IV uygulama sonrasında plazma ilaç dağılımı çok hızlıdır; ortalama terminal yarı ömür ve toplam vücut klerensi sırasıyla 2.7 saat ve 0.7 L/saat/kg olarak hesaplanmıştır.
• İnsanlarda oral alımdan sonra iyi emilir, ancak ilk geçiş metabolizması nedeniyle biyoyararlanımı %25 ila %60 arasındadır. Dağılım hacmi 2 ila 12 L/kg'dır ve plazma proteinlerine %33 ila %70 oranında bağlanır. Karaciğerde metabolize olur ve neredeyse tamamı idrarla atılır. Normal böbrek ve karaciğer fonksiyonuna sahip insanlarda terminal serum yarı ömrü 13.2 ila 43 saat arasında değişir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye veya sınıfındaki diğer antihistaminiklere bilinen aşırı duyarlılığı (hipersensitivite) olan hastalarda kontrendikedir.
• Dar açılı glokom, prostat hipertrofisi, piloroduodenal veya mesane boynu obstrüksiyonu ve minimum mukozal sekresyona sahip pulmoner hastalıkları olan hayvanlarda antikolinerjik aktivitesi nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
• Hipertiroidizm, kardiyovasküler hastalık, hipertansiyon veya renal disfonksiyonu olan hayvanlarda dikkatli kullanılmalıdır.
• Kedilerde ilacın lezzetliliği bir sorun teşkil edebilir ve paradoksal heyecana neden olabilir.
Ağırlıklarına göre insan dozunun 50 ila 85 katı verilen laboratuvar hayvanlarında üreme bozukluğu veya fetal zarar görülmemiştir; ilaç gebelikle uyumlu kabul edilir.
• Klorfeniramin süte geçer; emziren analerde ve yavrularında dikkatli kullanılmalıdır.
• Hayvanlarda güvenliği henüz kanıtlanmadığından, bu ilaç yalnızca anneye sağlanan yararlar yavrulara yönelik potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Birinci kuşak antihistaminiklerin aşırı dozda alınması; CNS stimülasyonuna (hipereksitabilite, nöbetler) veya depresyona (letarji, koma), antikolinerjik etkilere, solunum depresyonuna ve/veya ölüme neden olabilir.
• Tedavi, standart protokoller kullanılarak (oral alım durumunda) gastrointestinal dekontaminasyonu içerir. Hasta uyanık ve CNS durumu stabilse kusma indüklenir. Kusma veya mide yıkamasından sonra salin katartik ve/veya aktif kömür verilebilir. Tedavi klinik bulgulara dayalı destekleyici tedavi ile yürütülmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Hidroksizin ile kombine edildiğinde, köpeklerde atopik dermatitin klinik bulgularını azaltmada potansiyel olarak daha iyi sonuçlar gösterdiği, kaşıntılı kedilerde ise oral omega-3 ve -6 yağ asidi takviyeleri ile kombine edildiğinde antipruritik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir.
Asetilkolinesteraz İnhibitörleri (örn. neostigmin, pridostigmin): Klorfeniramin, asetilkolinesteraz inhibitörlerinin etkilerini azaltabilir.
• Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, glikopirolat, oksibutinin): Klorfeniramin diğer antikolinerjik ajanlarla birlikte kullanıldığında ek antikolinerjik etkiler ortaya çıkabilir.
• Antikoagülanlar (örn. heparin, varfarin): Heparin veya varfarinin antikoagülasyon etkilerini kısmen engelleyebilir.
• Diğer CNS Depresan İlaçlar (örn. asepromazin, ketamin, metokarbamol, mirtazapin, fenobarbital, trazodon): Klorfeniramin diğer CNS depresan ilaçlarla birleştirilirse ek merkezi sinir sistemi depresyonu görülebilir.
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOI'ler; örn. amitraz, amitriptilin, selegilin): Antikolinerjik etkileri uzatabilir ve şiddetlendirebilir.
• Opioidler (örn. buprenorfin, fentanil, hidromorfon, metadon, morfin, tramadol): Ek CNS depresyonu ve antikolinerjik etkiler meydana gelebilir.
• Potasyum Takviyeleri, Oral: Katı oral dozaj formlarındaki potasyum tuzlarının neden olduğu fokal üst Gİİ yaralanması riski, Gİ geçişini azaltan ajanlar tarafından artırılabilir.
• Prokinetikler (örn. sisaprid, metoklopramid): Klorfeniramin, prokinetik ajanların etkilerini azaltabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (örn. amitriptilin, klomipramin): Ek CNS depresyonu ve antikolinerjik etkiler meydana gelebilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik; bir antihistamiğin etkinliğini belirlemek için deneme süreleri genellikle 1 ila 2 hafta sürer.
• Olası advers etkiler.
İlacın zaman salınımlı (timed-release) formları ezilmemeli veya sıvılarda çözünmesine izin verilmemelidir. Uzun etkili kapsüller kullanıldığında içerikleri yemeğin üzerine boşaltılabilir, ancak boncukların hayvan yiyeceği yemeden önce çözünmesine izin verilmemelidir.
Tüm klorfeniramin ürünleri oda sıcaklığında (15°C-30°C [59°F-86°F]) saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır. Oral solüsyonun dondurulmasından kaçınılmalıdır.
Bu ilacın tadı acı olduğundan kedilere verilmesi zor olabilir; bölünmüş tablet ton balığı suyuna, tereyağına veya petrolatum batırılarak ya da boş jelatin kapsüllere konulark kabulü artırılabilir.
• Antihistaminikler, ilaçtan iyi yanıt alan hayvanlarda düzenli ve sürekli olarak kullanılmalıdır. Alerjene maruz kalmadan önce kullanıldıklarında daha iyi sonuç verirler.
• Bu ilacın kullanımıyla uyuşukluk/uyku hali görülebilir, ancak bu etki genellikle zamanla azalacaktır. Kediler ilacı aldıktan sonra bazen heyecanlanabilir.
• Ağız kuruluğu, azalan gastrointestinal aktivite (kabızlık dahil) ve idrar retansiyonu (daha az sıklıkta idrara çıkma) mümkündür.
• Reçetesiz (OTC) formülasyonlarla dikkatli olunmalıdır, çünkü üründe potansiyel olarak toksik diğer ilaçlar (örn. asetaminofen, psödoefedrin) kombine edilmiş olabilir. Yalnızca klorfeniramin içeren bir ürün seçtiğinizden emin olun.
• Uzatılmış salımlı ürün kullanılıyorsa tabletler bölünmemeli veya ezilmemelidir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Klorfeniramin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.