Krofelemer
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Krofelemer kullanımından önce ishalin enfeksiyon, toksikoz gibi diğer nedenleri mutlaka dışlanmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Kemoterapi kaynaklı ishalin tedavisi (FDA tarafından şartlı onaylanmış etiket dozu): 63.6 kg (140 lb) veya daha az ağırlıktaki köpekler için günde iki kez 3 gün süreyle 125 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO; 63.6 kg'ın üzerindeki köpekler için günde iki kez 3 gün süreyle 250 mg/köpek (mg/kg DEĞİL) PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde kemoterapi kaynaklı ishalin tedavisi için FDA tarafından şartlı onaylanmıştır.
• Sağlıklı Beagle cinsi köpeklerde neratinib (bir tirozin kinaz inhibitörü) alanlarda dışkı sıklığını azaltmış ve dışkı kıvamını iyileştirmiştir.
• İnsanlarda retroviral terapi alan yetişkin HIV/AIDS hastalarında enfeksiyöz olmayan ishalin semptomatik hafifletilmesi için onaylanmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Krofelemerin köpeklerdeki etki mekanizması tam olarak karakterize edilmemiştir.
• İnsanlarda krofelemer iki tip klorür kanalını inhibe eder: (1) siklik adenozin monofosfat ile uyarılan kistik fibrozis transmembran iletkenlik regülatörü (CFTR) klorür kanalları; ve (2) kalsiyum ile aktive edilen klorür kanalları.
• Bağırsak epitel hücrelerinin lüminal membranındaki her iki kanal tipini de inhibe ederek, klorür iyonu salgılanmasını ve ishal ile birlikte oluşan yüksek hacimli su kaybını bloke eder, böylece GI kanalındaki klorür iyonları ve suyun akışını normalleştirir.
Köpeklerde klinik olarak kullanılan dozlarda krofelemer emilmemiştir.
• İnsanlara oral yoldan verildikten sonra ilaç plazmada saptanamamıştır.
• Sistemik olarak kullanılabilir ilacın bulunmaması nedeniyle standart farmakokinetik parametreler belirlenmemiştir.
• İnsanlar krofelemeri metabolize etmemektedir ve ilacın muhtemelen dışkı yoluyla atıldığı düşünülmektedir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Etken maddeye aşırı duyarlılığı (hipersensitivitesi) olan hastalarda kullanımı kontrendikedir.
• Krofelemer kullanımından önce ishalin enfeksiyon, toksikoz gibi diğer nedenleri mutlaka dışlanmalıdır.
Gebe, laktasyon dönemindeki veya üreme amaçlı kullanılan köpeklerde güvenli kullanımı değerlendirilmemiştir.
• Krofelemer sistemik dolaşıma emilmediği için gebelik sırasında makul bir güvenlik derecesi beklenebilir.
• Sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik değildir ve sıçanlarda embriyofetal toksisite gözlenmemiştir; tavşanlarda artan fetal rezorpsiyon gösterilmiştir ancak bu maternal toksisiteden kaynaklanmış olabilir.
• Krofelemerin süte geçip geçmediği bilinmemektedir. Sistemik emilimin olmaması ilacın süte geçişini engellemesi gerektiğinden ve atılabilecek herhangi bir ilacın emziren yavrular tarafından emilmesi olası olmadığından, krofelemerin emziren hayvanlara güvenle uygulanabileceği beklenmektedir.
• Hayvanlarda güvenlik kanıtlanmadığı sürece, bu ilaç yalnızca maternal faydaların yavrular için potansiyel risklerden ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Köpeklerde oral LD50 1,200 mg/kg'dan büyüktür.
• Günlük 50 mg/kg PO ve üzeri dozlarda sistemik krofelemer emilimi gösterilmiştir.
• 6 ila 7 aylık Beagle köpeklerine 1 ila 9 ay boyunca verilen günlük 600 mg/kg PO'ya varan dozlar; gıda alımında azalma, kilo alımında düşüş, kusma, siyah veya pas rengi dışkı ve mikrositer, hipokromik anemi ve trombositoz ile uyumlu hematolojik değişikliklere (GI ülserasyonu ve kanama ile uyumlu) yol açmıştır.
• Patolojik değişiklikler arasında GI kanalında kırmızı çizgiler ve erozyonlar ile birlikte bağırsak konjesyonu ve iltihaplanma yer almıştır.
• Aşırı doz yaşamış veya yaşadığından şüphelenilen hastalar için veteriner hastalara özel bilgi sağlamada uzmanlaşmış 24 saatlik zehir danışma merkezlerinden biriyle konsültasyon şiddetle tavsiye edilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirtilmemiştir.
Antikolinerjik Ajanlar (örn. atropin, glikopirolat, hyosiyamin, oksibutinin): Kabızlık veya diğer GI komplikasyonları için artmış risk.
• Antidiyaretik Ajanlar (örn. difenoksilat, loperamid): Kabızlık veya diğer GI komplikasyonları için artmış risk.
• H1 Reseptör Antihistaminikleri (örn. difenhidramin, hidroksizin): Kabızlık veya diğer GI komplikasyonları için artmış risk.
• Opioidler (örn. butorfanol, fentanil, morfin, tramadol): Kabızlık veya diğer GI komplikasyonları için artmış risk.
• Fenotiyazinler (örn. acepromazin): Kabızlık veya diğer GI komplikasyonları için artmış risk.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Enfeksiyöz ishal nedenlerini dışlamak için tedavi öncesi dışkı testi (örn. flotasyon, antijen ve/veya PCR testi).
• Klinik iyileşmeye dayalı tedavi etkinliği (örn. ishalin düzelmesi, iştahın ve gıda alımının iyileşmesi).
• Hidrasyon durumu, vücut ağırlığı, hastanın karın palpasyonuna tepkisi.
• Yan etkiler (örn. GI bulgularının kötüleşmesi, karın rahatsızlığı, letarji).
Bilgi mevcut değildir.
Krofelemer tabletleri 20°C ila 25°C (68°F-77°F) arasında saklayın; 15°C ile 30°C (59°F-86°F) arasındaki sıcaklık dalgalanmalarına izin verilir.
Bu ilaç yemekle birlikte veya aç karnına verilebilir. Aç karnına verildikten sonra hayvanınız kusarsa veya hasta gibi davranırsa, sonraki dozu yemekle veya küçük bir ödül mamasıyla vermeyi deneyin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Tabletleri bütün olarak yutmasını sağlayın; bölmeyin, kırmayın veya ezmeyin. Tablet çiğnenirse, bir ek doz uygulanabilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Krofelemer
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.