Maropitant
• Şüpheli toksin alımı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Altta yatan kalp hastalığı olan ve kardiyak antiaritmik ilaçlarla birlikte alan hastalarda güvenli kullanımı bildirilmemiştir.
• Karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalı, gerekirse doz %50 azaltılmalıdır.
• 11 haftalıktan küçük yavru köpeklerde taşı tutmasını önlemek için yüksek doz uygulanırken kemik iliği hipoplazisi riski nedeniyle dikkatli olunmalıdır.
• Üreme amacıyla kullanılan, gebe veya laktasyon dönemindeki dişi köpek veya kediçilerde güvenliği değerlendirilmemiştir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Akut Kusmanın Önlenmesi ve Tedavisi (Enjeksiyon): 2 aylık ve üzeri köpeklerde 1 mg/kg SC günde bir kez, en fazla 5 ardışık gün.
- Akut Kusmanın Önlenmesi ve Tedavisi (IV/SC): 4 aylık ve üzeri köpeklerde 1 mg/kg SC veya IV (1-2 dakikada) günde bir kez, en fazla 5 ardışık gün.
- Emetojenik İlaçlar veya Kemoterapötiklerin Neden Olduğu Kusmanın Önlenmesi: 4 aylık ve üzeri köpeklerde 1 mg/kg SC veya IV (1-2 dakikada) emetojenik ajanlardan 45-60 dakika önce tek doz.
- Akut Kusmanın Önlenmesi (Oral Tablet): 2 aylık ve üzeri köpeklerde 2 mg/kg PO günde bir kez (2-7 aylık köpeklerde 5 gün; 7 aylıktan büyük köpeklerde kusma durana kadar).
- Taşı Tutmasına Bağlı Kusmanın Önlenmesi (Oral Tablet): 4 aylık ve üzeri köpeklerde yolculuktan önce boş mideyle veya az miktarda yiyecek ile günde 8 mg/kg PO, en fazla 2 ardışık gün.
- Ekstra-Endike Perioperatif Kusmanın Önlenmesi ve Morfin Sonrası Anestezi İyileşmesi: Morfin uygulamasından en az 1 saat önce 1 mg/kg SC veya IV günde bir kez (en fazla 5 ardışık gün).
- Çoklu Ajan Kemoterapisinde Kusma Önleme: 2 mg/kg PO günde bir kez 28 gün boyunca.
- Antitussif (Öksürük Krizi): Trakeal çökmesi olan köpeklerde havayolu hastalığında multimodal yaklaşımın parçası olarak her 48 saatte bir 2 mg/kg PO.
- Analjezi / MAC Azaltıcı Etki (Ovariohisterektomi): Ön ilaçlamayla aynı anda 1 mg/kg SC; veya ameliyat sırasında 1 mg/kg IV takip eden 0.03 mg/kg/saat CRI (daha yüksek dozlarda 5 mg/kg IV takip eden 0.15 mg/kg/saat CRI).
• KEDİLER:
- Kusmanın Tedavisi (Etiket Dozu - FDA Onaylı): 4 aylık ve üzeri kedilerde 1 mg/kg SC veya IV (1-2 dakikada) günde bir kez, en fazla 5 ardışık gün.
- Kusmanın Önlenmesi, Taşı Tutması Dahil (Ekstra-endike): 1 mg/kg SC veya PO. Emetik ilaçlardan 18 saat önce 8 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO.
- Kronik Böbrek Hastalığına (KBH) Bağlı Kusmanın Önlenmesi (Ekstra-endike): 2 hafta boyunca her 24 saatte bir 4 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO.
- Ovariohisterektomi Sırasında Analjezi/MAC Azaltıcı Etki (Ekstra-endike): Ameliyat sırasında 1 mg/kg IV bolus veya 1 mg/kg IV bolus ve ardından 100 µg/kg/saat IV CRI.
- Feline Atopik Cilt Sendromu (Ekstra-endike): 4 hafta boyunca her 24 saatte bir 2 mg/kg PO.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde akut kusmanın tedavisi (SC enjeksiyon) ve önlenmesi (SC enjeksiyon, oral tabletler).
• Köpeklerde taşı tutmasına bağlı kusmanın önlenmesi (tabletler).
• Kedilerde akut kusmanın tedavisi (SC enjeksiyon).
• Emetojenik ilaçlar ve kemoterapötik ajanların neden olduğu kusmanın önlenmesi.
• Xylazine, hidromorfon, morfin, sisplatin, bakır sülfat, apomorfin, brimonidin, traneksamik asit ve parvovirüs sekonderli kusmaların kontrolü.
• Kedilerde felin atopik cilt rahatsızlığına bağlı pruritusun kontrolü.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Maropitant, kusmada yer alan ana nörotransmitter olan P maddesinin (substance P) bağlanmasını merkezi sinir sisteminde (CNS) inhibe eden bir nörokinin-1 (NK-1) reseptör antagonistidir.
• Hem periferik hem de merkezi yolla aracı olunan kusmayı bastırabilir.
• Mide boşalma sürelerini veya bağırsak geçiş sürelerini etkilemez, ancak ince bağırsak kasılma basıncı paternlerini azaltabilir.
• Fare panreatit modelinde antiinflamatuar aktiviteye sahip olduğu gösterilmiştir.
Köpeklerde PO ve SC uygulamadan sonra hızla emilir. 1 mg/kg SC sonrası 1 saatten kısa sürede, 2 veya 8 mg/kg PO sonrasında 2 saatten kısa sürede maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmax) ulaşılır.
• IV uygulandıktan sonra Cmax aynı dozda SC verilenin yaklaşık 3 katıdır (sırasıyla 297 ng/mL ve 103 ng/mL).
• PO uygulama sonrası biyoyararlanım %24 (2 mg/kg) ve %37 (8 mg/kg) olup, yüksek dozda ilk geçiş metabolizmasının doymuş olduğunu düşündürür. Beslenme durumu biyoyararlanımı etkilemez. SC biyoyararlanım %91'dir.
• Karaciğer tarafından öncelikle elimine edilir. Karaciğer metabolizmasında iki sitokrom P450 enzimi rol oynar: CYP2D15 ve CYP3A12.
• Plazma proteinine bağlanma oranı yüksektir (%99.5).
• Köpeklerde yarı ömür (t1/2) 1 mg/kg SC için 8.8 saat, 1 mg/kg IV için 6.9 saat ve 2 mg/kg PO için 4.03 saattir.
• Kedilerde biyoyararlanım PO için yaklaşık %50, SC için %91'dir. Plazma proteinine bağlanma oranı %99'dur. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 15 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Şüpheli toksin alımı olan hastalarda kullanılmamalıdır.
• Altta yatan kalp hastalığı olan ve kardiyak antiaritmik ilaçlarla birlikte alan hastalarda güvenli kullanımı bildirilmemiştir.
• Karaciğer disfonksiyonu olan hastalarda dikkatli kullanılmalı, gerekirse doz %50 azaltılmalıdır.
• 11 haftalıktan küçük yavru köpeklerde taşı tutmasını önlemek için yüksek doz uygulanırken kemik iliği hipoplazisi riski nedeniyle dikkatli olunmalıdır.
• Üreme amacıyla kullanılan, gebe veya laktasyon dönemindeki dişi köpek veya kediçilerde güvenliği değerlendirilmemiştir.
Üreme amacıyla kullanılan hayvanlarda, gebe veya laktasyon dönemindeki dişi köpek veya kedilerde güvenliği değerlendirilmemiştir. Anneye sağladığı yararlar yavrulara olası risklerden fazla olduğunda kullanılmalıdır.
Fare ve sıçanlarda yapılan tek doz toksisite çalışmalarında, PO 30-100 mg/kg ve IV 2.5-6..5 mg/kg dozlarında advers etki bildirilmemiştir. Doz aşımı belirtileri arasında azalan aktivite, düzensiz solunum, ataksi ve tremor yer alır.
• Köpeklerde önerilen maksimum dozun 3 katı olan 24 mg/kg'a kadar oral dozlar 3 kat daha uzun süre uygulandığında ciddi bir advers etki görülmemiştir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Diğer analjeziklerin antinosiseptif etkisini artırır ve inhalan anestezi altında tutulan köpek ve kedilerde minimum alveolar konsantrasyonu (MAC) yaklaşık %15 ila %25 oranında düşürür.
Kalsiyum Kanal Blokerleri (örn. amlodipin, diltiazem, verapamil): Maropitant kalsiyum kanallarına afiniteye sahip olduğundan, İngiltere etiketine göre kalsiyum kanal antagonistleri ile birlikte kullanılmamalıdır.
• CYP3A İnhibitörleri (örn. amiodaron, diltiazem, simetidin, eritromisin, ketokonazol, itrakonazol): Maropitant metabolizmasını azaltabilir.
• CYP2D İnhibitörleri (örn. simetidin, fluoksetin, terbinafin): Maropitant metabolizmasını azaltabilir.
• Yüksek Oranda Proteine Bağılanan İlaçlar (örn. valproik asit, oral antikoagülanlar, NSAİİ'ler, salisilatlar, sülfonamidler): Teorik olarak diğer yüksek oranda bağlanan ilaçları yerinden edebilir; serbest ilaç konsantrasyonları artan klirens ile dengelenir.
• QT Uzatan Ajanlar (örn. sisaprid, domperidon, kinidin, sotalol): Eşzamanlı kullanım QT uzaması riskini artırabilir ve kaçınılmalıdır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Kusma epizotlarının azalması ile belirtilen klinik etkinlik
• Advers etkilerin takibi
Pantoprazol ile aynı IV hatta birlikte uygulandığında çökelme rapor edilmiştir. Maropitant enjeksiyonlarının tek başına uygulanması düşünülmelidir.
• İngiltere ürün etiketine göre, maropitant enjeksiyonu aynı şırıngada diğer veteriner tıbbi ürünleriyle karıştırılmamalıdır.
Enjektabl solüsyon: Kontrollü oda sıcaklığında 20°C ile 25°C arasında saklayın (15°C - 30°C arası değişimlere izin verilir). İlk delinmeden sonra 2°C ile 8°C arasında buzdolabında saklanmalı ve 90 gün içinde kullanılmalıdır (İngiltere etiketine göre 56 gün).
• Tabletler: 20°C ile 25°C arasında oda sıcaklığında saklayın. Nem alımını önlemek için folyo ambalajda saklanmalıdır.
Taşı tutmasını önlemek için kullanırken, maropitantı seyahatten 2 saat önce az miktarda yiyecekle (tam bir öğün değil) birlikte verin.
• Bazı köpekler bu ilacı aldıktan sonra kusabilir; ilacı az miktarda yiyecekle vermek kusmayı önlemeye yardımcı olabilir.
• Hapları atıştırmalık yiyeceklere sıkıca sararak vermeyin, aksi takdirde ilacın mideye salınması engellenebilir.
• Hayvana tabletin kesilmiş kısımlarını (yarım, çeyrek) veriyorsanız, kalan kısmı folyoya sıkıca sarın ve çocuklardan ve diğer hayvanlardan uzak saklayın.
• Bu ilacı 8 haftalıktan küçük yavru köpeklere vermeyin, kemik iliği problemleri ortaya çıkabilir.
• Yan etkiler nadirdir; salya akıtma, uyuşukluk, iştahsızlık veya ishal görülürse veterinerinize başvurun.
• İnsanlarda kazara cilt teması olursa sabun ve suyla yıkayın; göze temas ederse 15 dakika suyla yıkayıp tıbbi yardım alın.
Veteriner İlaçlar 2 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Maropitant
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.