Prazikuantel
• Emodepside veya prazikuantele karşı aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• 8 haftalıktan küçük, 1 kg'dan hafif kedilerde, üremede kullanılan, gebe veya emziren dişi kedilerde güvenli kullanım değerlendirilmemiştir.
• Hasta, zayıf düşmüş veya kalp kurdu pozitif kedilerde dikkatli kullanılmalıdır.
• MDR1 gen mutasyonuna sahip köpekler emodepside toksisitesine karşı duyarlı olabilir; kusma, midriyazis, ataksi, kas titremeleri ve nöbetler bildirilmiştir.
• Kedilerde ağız veya gözle temasından kaçınılmalıdır, yalanmasına izin verilmemelidir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Hassas askaritler, kancalı kurtlar (MDR kancalı kurtlar dahil), kamçılı kurtlar ve şeritlerin tedavisi (etiket dışı): En yakın tablet boyutuna yuvarlanarak bir kez minimum emodepside 1 mg/kg ve prazikuantel 5 mg/kg PO dozu (ABD'de tablet formu bulunmamaktadır).
- Çoklu ilaca dirençli kancalı kurtların tedavisi (etiket dışı): Oral olarak uygulanan topik formülasyon kullanılarak bir kez emodepside 1 mg/kg ve prazikuantel 4 mg/kg PO dozu. Diğer 3 majör antihelmintik sınıfa karşı direnç dışkı yumurta sayısı azaltma testi ile doğrulandığında saklı tutulmalıdır.
• KEDİLER:
- Duyarlı yuvarlak kurtlar, kancalı kurtlar ve şeritlerin tedavisi ve kontrolü (etiket dozu; FDA onaylı): Başın arkasındaki deriye tek bir topik doz olarak uygulanan minimum doz emodepside 3 mg/kg ve prazikuantel 12 mg/kg'dır. 1-2.5 kg arası için 0.35 mL (7.5 mg emodepside / 30 mg prazikuantel), 2.5-5 kg arası için 0.7 mL (15 mg emodepside / 60.1 mg prazikuantel), 5-8 kg arası için 1.12 mL (24 mg emodepside / 96.1 mg prazikuantel) uygulanır. Yeniden enfeksiyon oluşursa 30 gün sonra tekrar uygulanabilir.
- Duyarlı akciğer kurtları (Troglostrongylus brevior, Aelurostrongylus abstrusus, Capillaria aerophilia; etiket dışı): Topik olarak emodepside 3 mg/kg ve prazikuantel 12 mg/kg, ilk tedaviden 14 gün sonra dozu tekrarlayın.
• SÜRÜNGENLER:
- Çeşitli sürüngen türlerinde askaritler, oksiürler ve rhabditidler (etiket dışı): Topik emilim türe göre değişir, ancak vücut ağırlığı başına 4 damla / 100 g etkili görünmektedir. Sucul türler tedaviden sonra 48 saat kuru bir yerde tutulmalıdır.
- Kaplumbağalarda oksiürler (etiket dışı): Oral tedaviye alternatif olarak prefemoral fossaya uygulanan emodepside 21.5 mg/kg ve prazikuantel 85.5 mg/kg (1 mL/kg) düşünülebilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kedilerde toksokarisazis (Toxocara cati), kancalı kurt (Ancylostoma tubaeforme) ve şerit (Dipylidium caninum, Taenia taeniaeformis) enfeksiyonlarının tedavisi ve kontrolü.
• Toxascaris leonina, Echinococcus multilocularis, Echinococcus granulosus enfeksiyonları.
• Troglostrongylus brevior, Aelurostrongylus abstrusus ve Capillaria aerophila kaynaklı akciğer kurdu enfeksiyonları.
• Yavru kedilere laktojenik T. cati bulaşmasını önlemek için gebeliğin geç dönemindeki dişilere uygulanması.
• Köpeklerde çoklu ilaca dirençli kancalı kurt enfeksiyonları (etiket dışı).
• Sürüngen ve kemirgenlerde paraziter enfestasyonlar (etiket dışı).
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Emodepside, parazitte nöromüsküler kavşakta presinaptik olarak latrofilin benzeri bir reseptöre bağlanarak intraselüler kalsiyum ve diasilgliserol konsantrasyonlarının artmasına neden olan benzersiz bir etki mekanizmasına sahiptir. Sinyal iletim kaskadının sonunda, inhibitör nöropeptit içeren veziküller presinaptik membranlarla birleşir. İnhibitör nöropeptitler sinaptik yarığa salınır, postsinaptik reseptörlere bağlandığında nematodun faringeal pompalaması ve lokomasyonu inhibe olur. Sonuç parazitin gevşek felci ve ölümüdür.
• Emodepside ayrıca mikrofilarisid etkiye sahiptir; dirofilarial dördüncü evre larvalara ve mikrofilarilere karşı in vitro aktivite gösterir.
• Prazikuantelin cestodlar üzerindeki tam etki mekanizması belirlenmemiştir; parazitin integümentindeki fosfolipidlerle etkileşime girerek sodyum, potasyum ve kalsiyum iyon akışlarına neden olduğu düşünülmektedir. Düşük konsantrasyonlarda ağız kısımlarının işlevini bozar ve solucanın hareketliliğini uyarır. Yüksek konsantrasyonlarda strobila kasılmasını artırır ve geri dönüşsüz fokal vakuolizasyon ile sestodal bütünlüğün bozulmasına neden olur.
Kedilere topikal uygulamayı takiben, her iki etken madde de deri yoluyla emilerek sistemik dolaşıma geçer. Deri yoluyla emilim nispeten hızlıdır; emodepside için 2 saat içinde, prazikuantel için 1 saat içinde serum konsantrasyonları tespit edilebilir.
• Pik konsantrasyonlar prazikuantel için 6 saat içinde, emodepside için 2 günde gerçekleşir.
• Tek bir uygulamadan sonra, hem emodepside hem de prazikuantel, tedaviyi takiben 28 güne kadar tespit edilebilir.
• Köpeklerde, emodepside ve prazikuantelin pik konsantrasyonlarına uygulamadan 2 saat sonra ulaşıldı ve yarı ömür her iki ajan için de yaklaşık 1.5 saat oldu.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Emodepside veya prazikuantele karşı aşırı duyarlılığı olan hayvanlarda kullanılmamalıdır.
• 8 haftalıktan küçük, 1 kg'dan hafif kedilerde, üremede kullanılan, gebe veya emziren dişi kedilerde güvenli kullanım değerlendirilmemiştir.
• Hasta, zayıf düşmüş veya kalp kurdu pozitif kedilerde dikkatli kullanılmalıdır.
• MDR1 gen mutasyonuna sahip köpekler emodepside toksisitesine karşı duyarlı olabilir; kusma, midriyazis, ataksi, kas titremeleri ve nöbetler bildirilmiştir.
• Kedilerde ağız veya gözle temasından kaçınılmalıdır, yalanmasına izin verilmemelidir.
Emodepside/prazikuantel topik solüsyonu, laktojenik Toxocara cati bulaşmasını önlemek için gebeliğin geç dönemindeki dişi kedilerde güvenle kullanılabilir. Laboratuvar hayvanlarında (sıçanlar, tavşanlar) yapılan çalışmalar, emodepside'ın fetüs gelişimine müdahale edebileceğini düşündürmektedir.
Emodepside 200 mg/kg PO farelerde ölümlere yol açmadan tolere edilmiştir. Sıçanlarda oral LD50 500 mg/kg'dan, farelerde 2500 mg/kg'dan büyüktür.
• Prazikuantel geniş bir güvenlik marjına sahiptir. Sıçan ve farelerde oral LD50 en az 2000 mg/kg'dır.
• 8 haftalık civarı kedilere etiket dozunun 5 katına kadar (emodepside 15 mg/kg ve prazikuantel 60 mg/kg) uygulandığında geçici salivasyon ve/veya titreme görülmüştür.
• Doz aşımı yaşayan hastalar için veterinerlik odaklı bir zehir danışma merkezi ile iletişime geçilmesi önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Emodepside, dietilkarbamazin ile birlikte kullanıldığında nematodlara karşı sinerjik bir etki önerilmiştir.
P-Glikoprotein Substratları veya İnhibitörleri (örn. ivermektin, eritromisin, prednizolon, siklosporin): Emodepside bir P-glikoprotein substratıdır. Diğer P-glikoprotein substratları veya inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım farmakokinetik ilaç etkileşimlerine neden olabilir.
• CYP3A4 İndükleyicileri (örn. deksametazon, fenobarbital, rifampin): Eşzamanlı kullanım prazikuantel konsantrasyonlarını ve etkinliğini azaltabilir, insanlarda eşzamanlı kullanım kontrendikedir.
• CYP3A4 İnhibitörleri (örn. itrakonazol, ketokonazol): Prazikuantel konsantrasyonlarını artırabilir. Prazikuantel toksisitesi açısından izleyin.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik: dışkı flotasyonu, dışkı antijen testi, dışkı yumurta sayısı azaltma testi
• Advers etkiler: GI etkiler (salivasyon, kusma, ishal), topikal reaksiyonlar (kaşıntı, alopesi), nörolojik etkiler (titreme, koordinasyon bozukluğu)
• Tedavi öncesi: kalp kurdu antijen testi ve mikrofilaria kontrolü (köpek ve kediler) ile MDR1 testi (köpekler) düşünülmelidir.
Özel bir bilgi belirtilmemiştir.
Ürünü 25°C'de veya altında saklayın; ürünün donmasına izin vermeyin.
Topik (spot-on) ilaç kedilerde yuvarlak kurt, kancalı kurt ve şerit tedavisi içindir. Yeniden uygulama genellikle gerekli değildir ancak yeniden enfeksiyon olursa 30 gün sonra uygulanabilir.
• Ürünü uygulamak için kedinin kafasının tabanındaki boynun arkasındaki tüyleri ayırın, tüpün ucunu cilde yerleştirin ve tüm içeriği doğrudan cilde sıkın.
• Bu ilaç genellikle iyi tolere edilir.
• Hasarlı cilde veya tüy örtüsü ıslaksa uygulamayın.
• Topik ürünü kedinin ağzına veya gözüne bulaştırmayın ve hayvanın uygulama bölgesini 1 saat boyunca yalamasına izin vermeyin.
• Çok evcil hayvanlı hanelerde, uygulama bölgesinin yalanmasını önlemek için evcil hayvanları ayrı tutun.
• Islakken uygulama yeri ile doğrudan insan temasından kaçının. Uygulamadan sonraki 24 saat boyunca tedavi edilen kedilerle uzun süreli temastan (örn. uyuma) kaçının. Kazara insan derisine dökülmesi durumunda derhal sabun ve suyla yıkayın.
Veteriner İlaçlar 45 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Prazikuantel
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.