Sefpodoksim
• Sefalosporinlere ve diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, diğer sefalosporinler) karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Yetişkin atlarda kolit riski nedeniyle kontrendikedir.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• Duyarlı Deri Enfeksiyonları (Yaralar ve Apseler) (Etiket Dozu / FDA Onaylı): 5 – 10 mg/kg PO günde bir kez, 5 ila 7 gün süreyle veya klinik bulguların kaybolmasından sonraki 2 ila 3 gün boyunca, maksimum 28 güne kadar uygulanır. Akut enfeksiyonlarda tedaviye başlandıktan sonra 3 ila 4 gün içinde yanıt alınamazsa tedaviye devam edilmemelidir. Yemekle birlikte veya aç karnına verilebilir.
• Derin Piyoderma (Etiket Dışı): 5 - 10 mg/kg PO günde bir kez, klinik iyileşmeden 1 ila 2 hafta sonrasına kadar uygulanır. Daha uzun tedavi süreleri (örn. 8 ila 12 hafta) gerekebilir. MIC değeri 0.5 µg/mL'den yüksek bakteriler için daha yüksek dozlar gerekebilir.
• Bakteriyel Sistit (Etiket Dışı): 5 – 10 mg/kg PO her 24 saatte bir uygulanır.
KEDİLER:
• Duyarlı Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları (Etiket Dışı): 5 mg/kg PO her 12 saatte bir veya 10 mg/kg PO günde bir kez, tam klinik iyileşme sağlanana kadar (beşeri dozdan ekstrapole edilmiştir).
ATLAR:
• Bakteriyel Enfeksiyon Geçiren Neonatal Taylar (Etiket Dışı): Farmakokinetik çalışmalardan elde edilen verilere göre 10 mg/kg PO her 6 ila 12 saatte bir. Klinik etkinlik ve güvenliği doğrulamak için ek çalışmalar gereklidir. Yetişkin atlarda güvenliği kanıtlanmamıştır ve diğer oral beta-laktam antibiyotiklerde görülen şiddetli kolit riski nedeniyle neonatal dönemi geçmiş atlarda kullanılmamalıdır.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde Staphylococcus pseudintermedius, Staphylococcus aureus, Streptococcus canis, Escherichia coli, Proteus mirabilis ve Pasteurella multocida'nın duyarlı suşlarının neden olduğu deri enfeksiyonlarının (yara ve apseler) tedavisinde etiket onaylıdır.
• Kedilerde etiket onaylı olmamasına rağmen duyarlı enfeksiyonlarda faydalı olabilir.
• Köpekler ve kedilerde üriner sistem enfeksiyonlarının (UTI / bakteriyel sistit) tedavisinde kullanılabilir.
• Dünya Sağlık Örgütü (WHO) tarafından beşeri hekimlikte Kritik Derecede Önemli (En Yüksek Öncelikli) antimikrobiyal olarak sınıflandırılmıştır.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Diğer sefalosporinler gibi penisilin bağlayıcı proteinlere bağlanarak bakteri hücre duvarı sentezini engeller ve bakteri hücre lizisine neden olur.
• Bakteriyel beta-laktamazlara nispeten dirençli, zamana bağlı bakterisidal bir antibiyotiktir.
• Üçüncü kuşak sefalosporin olarak sınıflandırılır; Enterobacteriaceae ailesindeki birçok gram-negatif bakteriye karşı aktivitesi vardır ancak MIC değerleri diğer üçüncü kuşak ilaçlara (örn. sefotaksim, seftazidim) göre genellikle anlamlı derecede daha yüksektir.
• Metisiline duyarlı stafilokoklara ve birçok streptokoklara karşı iyi aktivite gösterir.
• Mantarlara, virüslere, parazitlere veya "SPACE" organizmalarına (Serratia spp, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp), Enterococcus spp, anaeroblara veya metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkisi yoktur.
• Geniş spektrumlu beta-laktamaz (ESBL) üretimi yoluyla direnç gelişimi potansiyel bir endişe kaynağıdır.
Sefpodoksim proksetil aktif olmayan bir ön ilaçtır; bağırsakta hızla ve neredeyse tamamen hidrolize olarak aktif sefpodoksime dönüşür.
• Köpeklerde tek oral 5 veya 10 mg/kg dozlardan sonra biyoyararlanım %63 civarındadır, dağılım hacmi 150 mL/kg, pik konsantrasyon ~16 µg/mL ve pik zamana ulaşma süresi 2.2 saattir.
• Deri ve SC sıvıdaki serbest ilaç konsantrasyonu sırasıyla 1.7 µg/mL ve 3 µg/mL'dir.
• Eliminasyon yarı ömrü 4.7 ila 5.7 saat arasındadır.
• İlacın yüksek seviyeleri idrarda bulunur; %70 ila %95'i değişmeden atılır.
• Plazma proteinlerine bağlanma oranı %83 civarındadır.
• Neonatal taylarda (7-14 günlük) 10 mg/kg oral süspansiyon dozu ~1.7 saatte pik seviyelere ulaşır, maksimum serum konsantrasyonu ~0.8 µg/mL ve eliminasyon yarı ömrü ~7 saatir. 3-4 aylık taylarda ve yetişkin atlarda yarı ömür sırasıyla 6.2 saat ve 3.8 saattir.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sefalosporinlere ve diğer beta-laktam antibiyotiklere (örn. penisilinler, diğer sefalosporinler) karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• Yetişkin atlarda kolit riski nedeniyle kontrendikedir.
Teratojenik olduğu gösterilmemiştir ancak gebelikte yalnızca açıkça gerekli olduğunda kullanılmalıdır.
• Damızlık köpeklerde, gebe köpeklerde veya emziren dişi köpeklerde güvenliği kanıtlanmamıştır.
• Beşeri tıp verilerinde sefpodoksim anne sütüne anne serum seviyelerinin %16'sına varan konsantrasyonlarda geçer; bağırsak mikrobiyotasını değiştirerek ishal yapma potansiyeli teorik olarak mümkündür. Emziren hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Sefalosporin doz aşımının önemli sorunlara yol açması olası değildir ancak gastrointestinal ve aşırı duyarlılık gibi advers etkiler görülebilir. Şüpheli doz aşımı durumlarında veteriner bilgi sağlayan bir zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
In vitro çalışmalar, sefalosporinlerin aminoglikozitlerle birlikte kullanıldığında belirli bakterilere karşı sinerjik veya aditif aktivite gösterebileceğini ortaya koymuştur.
Aminoglikozitler ve Diğer Nefrotoksik İlaçlar: Parenteral aminoglikozitler veya diğer nefrotoksik ilaçların (örn. amfoterisin B) sefalosporinlerle eşzamanlı kullanımı aditif nefrotoksisiteye neden olabilir.
• Antasitler (örn. alüminyum hidroksit, magnezyum hidroksit): Mide pH'ını artırabilen ilaçlar sefpodoksimin pik seviyelerini ve emilim derecesini düşürebilir.
• H2 Reseptör Antagonistleri (örn. famotidin): H2 antagonistleri sefpodoksimin pik seviyelerini ve emilim derecesini düşürebilir. Oral dozlar en az 2 saat arayla verilmelidir.
• Probenesid: Çoğu sefalosporinli ilacın tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke ederek serum seviyelerini ve serum yarı ömürlerini artırır.
• Proton Pompası İnhibitörleri (PPİ; örn. omeprazol, pantoprazol): Sefpodoksim ile eşzamanlı kullanım serum sefpodoksim konsantrasyonlarını düşürebilir.
• K Vitamini Antagonistleri (örn. varfarin): Sefalosporinler K vitamini antagonistlerinin antikoagülan etkilerini artırabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik
• Advers etkiler
• Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda böbrek parametreleri
Süspansiyon hazırlandıktan sonra buzdolabında saklanmalı ve 14 gün sonra atılmalıdır.
Tabletleri ve sulandırılmamış tozu 20°C ile 25°C arasında sıkıca kapalı kaplarda saklayın. Sulandırıldıktan sonra oral süspansiyonu buzdolabında (2°C - 8°C) saklayın ve 14 gün sonra atın.
Yemekle birlikte veya aç karnına verilebilir; ancak ilaç mama ile verilirse mide-bağırsak yan etkileri önlenebilir.
• En yaygın yan etkiler ishal, kusma ve iştah kaybıdır.
• Hayvanınız iyi görünse bile veterinerinizin reçete ettiği süre boyunca ilacı vermeye devam edin.
• Sefalosporin antibiyotiklerin kedi idrarına benzeyen bir kokusu olabilir, ancak bu durum normaldir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 9 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Sefpodoksim
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.