Seftiofur Sodyum
• Sefalosporin sınıfı antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık (alerji) öyküsü bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Penisilin sınıfı antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı belgelenmiş hastalarda çapraz reaksiyon potansiyeli nedeniyle sefalosporinler dikkatli kullanılmalıdır.
• At etinin insan tüketimi amaçlı olduğu durumlarda atlarda kullanılması yasaktır.
• 2012 yılında FDA tarafından gıda hayvanı büyük türlerde sefalosporinlerin etiket dışı kullanımı yasaklanmıştır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Escherichia coli ve Proteus mirabilis ile ilişkili idrar yolu enfeksiyonları (FDA onaylı etiket dozu): 2.2 mg/kg SC, 24 saatte bir, 5 ila 14 gün boyunca (sulandırılmış steril solüsyondan her 2.2 kg [5 lb] vücut ağırlığı için 0.1 mL).
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı - Extra-label):
a) İdrar Yolu Enfeksiyonu (İYE): 2 mg/kg SC, 12 ila 24 saatte bir.
b) Yenidoğan Septisemi: 2.5 mg/kg SC, 12 saatte bir, 5 günden uzun olmamak üzere; 48 saatten küçük yavrularda K1 vitamini ile önleyici tedavi (0.01 – 1 mg/yenidoğan [mg/kg DEĞİL] SC) kullanılabilir.
c) 4 µg/mL veya daha düşük MIC değerine sahip duyarlı bakterileri tedavi etmek için tahmini doz: 5 mg/kg IV veya SC, 12 saatte bir.
• KEDİLER:
- Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı - Extra-label):
a) İdrar Yolu Enfeksiyonu (İYE): 2 mg/kg SC, 12 ila 24 saatte bir.
b) Yenidoğan Septisemi: 2.5 mg/kg SC, 12 saatte bir, 5 günden uzun olmamak üzere; 48 saatten küçük kedilerde K1 vitamini (0.01 – 1 mg/yenidoğan SC) ile desteklenebilir.
c) 4 µg/mL veya daha düşük MIC değerine sahip duyarlı bakterileri tedavi etmek için: 5 mg/kg IV veya SC, 12 saatte bir.
• ATLAR:
- Streptococcus equi subsp zooepidemicus ile ilişkili solunum yolu enfeksiyonları (FDA onaylı etiket dozu): 2.2 – 4.4 mg/kg IM (her 45 kg [100 lb] vücut ağırlığı için 2 – 4 mL sulandırılmış steril solüsyon) günlük; klinik belirtiler kaybolduktan sonra 48 saat daha devam edin. Enjeksiyon bölgesi başına maksimum 10 mL uygulanabilir. Tedavi 10 günü geçmemelidir.
- Erişkinlerde Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı): 2.5 – 3.2 mg/kg IV yükleme dozu, ardından 200 – 285.12 µg/kg/saat (3.33 - 4.75 µg/kg/dakika) IV devamlı infüzyon (CRI).
- Taylarda Duyarlı Enfeksiyonlar (Etiket dışı):
a) 1.26 mg/kg IV bolus yükleme dozu ve hemen ardından 2.86 µg/kg/dakika IV CRI. Günlük doz yaklaşık 5.4 mg/kg'dır. Klinik iyileşme sağlanınca uygulama günde bir kez CRI'den her 12 saatte bir IM uygulamaya geçirilebilir.
b) 2.2 – 5 mg/kg IM, her 12 saatte bir.
- Taylarda Nebulizasyon (Etiket dışı): 2.2 mg/kg günde bir kez, 5 gün boyunca, solunum yolu enfeksiyonları için.
• SIĞIRLAR:
- Sığır Solunum Sistemi Hastalığı (BRD) ve Akut Sığır İnterdigital Nekrobasillozu (ayak çürüğü, pododermatit) (FDA onaylı etiket dozu): 1.1 – 2.2 mg/kg IM veya SC (her 45 kg [100 lb] vücut ağırlığı için 1 – 2 mL sulandırılmış steril solüsyon) art arda 3 gün boyunca günlük. Tatmin edici yanıt vermeyen hayvanlar için 4. ve 5. günlerde ek tedaviler verilebilir.
• KOYUN VE KEÇİLER:
- Mannheimia haemolytica ve Pasteurella multocida ile ilişkili solunum yolu hastalığı (FDA onaylı etiket dozu): 1.1 – 2.2 mg/kg IM (her 45 kg [100 lb] vücut ağırlığı için 1 – 2 mL sulandırılmış steril solüsyon) art arda 3 gün boyunca günlük. İlk 3 tedaviden sonra iyileşme görülmeyen hayvanlara 4. ve 5. günlerde ek dozlar verilebilir. Laktasyondaki keçi ve koyunlarda yüksek doz aralığının kullanılması önerilir.
• DOMUZLAR:
- Actinobacillus pleuropneumoniae, P. multocida, Salmonella choleraesuis ve Streptococcus suis ile ilişkili domuz bakteriyel solunum yolu enfeksiyonları (FDA onaylı etiket dozu): 3 – 5 mg/kg IM (her 10 - 16.7 kg [22 - 37 lb] vücut ağırlığı için 1 mL sulandırılmış steril solüsyon) art arda 3 gün boyunca günlük.
• KUŞLAR:
- E. coli ile ilişkili erken dönem mortalitenin kontrolü (FDA onaylı etiket dozu):
a) Bir günlük hindi civcivleri (poults): Boyun bölgesine SC olarak 0.17 – 0.5 mg/poul (mg/kg DEĞİL). 50 mg/mL'lik sulandırılmış solüsyondan 1 mL yaklaşık 100-294 günlük civcivi tedavi eder.
b) Bir günlük tavuk civcivleri: Boyun bölgesine SC olarak 0.08 – 0.2 mg/civciv (mg/kg DEĞİL). Steril 26 gauge iğne ve enjektör kullanılmalıdır.
• SÜRÜNGENLER:
- Testudines (Chelonians): Solunum yolu enfeksiyonlarında yaygın olarak 2 hafta boyunca günde bir kez 4 mg/kg IM.
- Yeşil iguanalarda yapılan farmakokinetik çalışmaya dayanarak: 2 µg/mL'den yüksek duyarlılıktaki mikroplar için 5 mg/kg IM veya SC, her 24 saatte bir.
- Bakteriyel zatürree: 2.2 mg/kg IM, her 24 ila 48 saatte bir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Köpeklerde Escherichia coli ve Proteus mirabilis ile ilişkili idrar yolu enfeksiyonlarının (İYE) tedavisinde,
• Atlarda Streptococcus equi subsp zooepidemicus ile ilişkili solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde,
• Sığırlarda Mannheimia haemolytica, Pasteurella multocida ve Histophilus somni ile ilişkili sığır solunum sistemi hastalığı (BRD / nakliye ateşi, zatürree) tedavisinde,
• Sığırlarda Fusobacterium necrophorum ve Bacteroides melaninogenicus ile ilişkili akut sığır interdigital nekrobasillozu (ayak çürüğü, pododermatit) tedavisinde,
• Domuzlarda Actinobacillus (Haemophilus) pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Salmonella choleraesuis ve Streptococcus suis ile ilişkili bakteriyel solunum yolu hastalıklarının (zatürree) tedavisinde ve kontrolünde,
• Koyun ve keçi türlerinde Mannheimia haemolytica ve Pasteurella multocida ile ilişkili solunum yolu hastalıklarının tedavisinde,
• Bir günlük hindi ve tavuk civcivlerinde duyarlı Escherichia coli organizmalarına bağlı erken dönem ölüm oranlarının kontrolünde,
• Çeşitli veteriner türlerinde üçüncü nesil sefalosporinlere duyarlı enfeksiyonların tedavisinde etiket dışı (extra-label) kullanım alanlarında.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Seftiofur, çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif bakterilere karşı aktif, zamana bağlı bakterisidal etki gösteren üçüncü nesil yarı sentetik bir sefalosporindir.
• Diğer sefalosporinler gibi bakteri hücre duvarı sentezini engeller (aşama 3'te hücre duvarı sentezini bloke eder).
• Vücuda alındıktan sonra hızla furoik asit ve aktif metabolit olan desfuroylceftiofur bileşiğine parçalanır.
• Ana seftiofur ve birincil metaboliti eşit derecede etkilidir; plazma ve doku seviyeleri seftiofur eşdeğerleri (CE) baz alınarak ölçülür.
• Pasteurella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Salmonella spp. ve Escherichia coli dahil olmak üzere çok çeşitli patojenlere karşı geniş in vitro aktivite aralığına sahiptir.
• Metisiline dirençli stafilokoklar (MRSA), geniş spektrumlu beta-laktamaz üreten gram-negatif bakteriler ve enterokoklara karşı etkinsizdir.
Sığırlarda: Sodyum ve hidroklorür formlarının farmakokinetik parametreleri pratikte denktir. Dağılım hacmi yaklaşık 0.3 L/kg'dır. Naxcel® IM enjeksiyonundan sonra pik konsantrasyonlar yaklaşık 7 µg/mL'dir; pik konsantrasyonlar IM dozlamadan 30 ila 45 dakika sonra oluşur. Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8-12 saat arasındadır. SC ve IM uygulamalarda parametreler benzerdir.
• Keçilerde: 1.1 mg/kg veya 2.2 mg/kg IV veya IM verilen laktasyondaki ve laktasyonda olmayan süt keçilerinde IM yolla %100 biyoyararlanım gösterilmiştir. Laktasyondaki keçiler ilacı laktasyonda olmayanlara göre daha hızlı elimine eder.
• Sığır, domuz ve koyunlarda: IM uygulanan seftiofur hızla emilir ve hızla aktif metabolit olan desfuroylceftiofura (DFC) metabolize olur. DFC ayrıca desfuroylceftiofur sistein disülfide (DCCD) dönüştürülebilir, dimerleşebilir veya proteinlere bağlanabilir.
• Atlar ve Taylarda: Bölgesel IV perfüzyon ile sinovyal sıvıda sistemik IV uygulamaya kıyasla çok daha yüksek intra-artiküler antibiyotik konsantrasyonları elde edilir. Gebe at kısraklarında terminal yarı ömür IM uygulamadan sonra yaklaşık 3 ila 4 saat civarındadır.
• Köpeklerde: Seftiofur sodyum sadece idrarda etkili konsantrasyonlara ulaşır.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Sefalosporin sınıfı antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılık (alerji) öyküsü bulunan hastalarda kontrendikedir.
• Penisilin sınıfı antibiyotiklere karşı aşırı duyarlılığı belgelenmiş hastalarda çapraz reaksiyon potansiyeli nedeniyle sefalosporinler dikkatli kullanılmalıdır.
• At etinin insan tüketimi amaçlı olduğu durumlarda atlarda kullanılması yasaktır.
• 2012 yılında FDA tarafından gıda hayvanı büyük türlerde sefalosporinlerin etiket dışı kullanımı yasaklanmıştır.
Üretici, seftiofurların sığır üreme performansına, gebeliğe ve laktasyona olan etkilerinin tam olarak belirlenmediğini, gebe veya damızlık domuzlarda güvenliğinin kanıtlanmadığını belirtmektedir. Ancak sınıf olarak sefalosporinler gebelikte nispeten güvenlidir ve teratojenik veya embriyotoksik etkiler beklenmez.
• Çoğu sefalosporin süt içinde küçük miktarlarda atılır. Emziren hastada GI mikrobiyotasının değişmesi ve buna bağlı ishal teorik olarak mümkündür.
Aşırı dozlar genellikle gastrointestinal rahatsızlıklar dışında önemli sorunlara yol açmaz.
• Sığır, domuz, koyun ve keçilerde etiket dozunun 25 katına kadar olan güvenlik çalışmalarında toksisite görülmemiştir. Civcivlerde 100 mg/kg SC, hindi civcivlerinde ise 400 mg/kg SC dozlarına kadar toksisite bildirilmemiştir.
• Atlarda 22 – 55 mg/kg/gün IV alanlarda kolit ve ishal görülmüştür.
• Köpeklerde 42 gün boyunca 2.2 – 11 mg/kg/gün SC alanlarda trombositopeni ve anemi kaydedilmiştir.
• Şüpheli aşırı doz durumlarında veteriner zehir danışma merkezleri ile iletişime geçilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
In vitro çalışmalar, sefalosporinlerin aminoglikozitlerle birlikte kullanıldığında belirli bakterilere karşı sinerjik veya eklemeli aktivite gösterebileceğini ortaya koymuştur.
Aminoglikozitler (örn. amikasin, gentamisin): Parenteral aminoglikozitlerin sefalosporinlerle eş zamanlı kullanımı tartışmalıdır; teorik olarak ek nefrotoksisiteye neden olabilirler. Ayrı zamanlarda uygulanmalıdırlar.
• Nefrotoksik İlaçlar (örn. amfoterisin B, furosemid, ioheksol): Seftiofur ile eş zamanlı kullanım ek nefrotoksisite riski oluşturabilir.
• Probenesid: Çoğu sefalosporinin tübüler sekresyonunu rekabetçi bir şekilde bloke ederek serum seviyelerini ve serum yarı ömürlerini artırır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Minimal toksisite profili nedeniyle genellikle sadece tedavi etkinliğinin klinik takibi yeterlidir.
• Azaltılmış renal fonksiyonu (böbrek yetmezliği) olan hastalarda yoğunlaştırılmış böbrek fonksiyon izlemi gerekebilir.
• Rutin olarak terapötik ilaç izlemi (TDM) yapılmaz.
Özel bir geçimsizlik bilgisi belirtilmemiştir. Sulandırma için steril enjektiyol su veya bakteriyostatik su kullanılabilir.
Sulandırma için konsantre seftiofur sodyum tozu oda sıcaklığında (20°C-25°C) saklanmalı ve ışıktan korunmalıdır.
• Steril su ile sulandırıldıktan sonra solüsyon; 2°C - 8°C arasında buzdolabında 7 güne kadar, oda sıcaklığında ise 12 saate kadar stabildir.
• Sulandırılmış ürünün çözündükten sonra bir kez olmak üzere dondurucuda 8 haftaya kadar potens kaybı olmaksızın saklanma (kurtarma) prosedürü bulunmaktadır. Çözdürüldükten sonra derhal kullanılmayan ürün atılmalıdır.
Bu ilaç mutlaka enjeksiyon yoluyla uygulanmalıdır; ağızdan verildiğinde etkili değildir.
• Kas içine enjekte edildiğinde ağrı oluşabilir. Küçük hayvanlarda evde uygulanacaksa genellikle derialtı (subkutan) enjeksiyon olarak uygulanır.
• Gıda elde etmek amacıyla yetiştirilen hayvanlarda enjeksiyon yapılırken önerilen kalıntı arınma sürelerine (kesim ve süt bekletme süreleri) kesinlikle uyulmalıdır.
Veteriner İlaçlar 36 Preparat
Beşeri İlaçlar 0 İlaç
Bu etken maddeye ait beşeri eczane preparatı kaydı bulunamadı.
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Seftiofur Sodyum
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.