Setirizin
• Setirizin veya hidroksizine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Psödoefedrin içeren kombinasyon ürünleri (örn. Zyrtec-D®) köpekler veya kediler için uygun değildir ve kullanılmamalıdır.
• Kediler için toksik olan propilen glikol içeren ticari sıvı formülasyonların kullanımından kaçınılmalıdır.
• Köpekler için toksik olan ksilitol içerebilen ağızda dağılan tablet formları kullanılmamalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
- Atopik dermatit ile ilişkili kaşıntı (etiket dışı): 1 – 4 mg/kg PO günde bir kez yemekle birlikte veya ayrı verilebilir. Akut bir alevlenme öncesinde koruyucu tedavi olarak sürekli (yani günlük) olarak verilmelidir. Düşük dozlarda (1 mg/kg PO her 24 saatte bir) etkinlik düşüklüğü gözlenmiştir.
• KEDİLER:
- Kaşıntının ek tedavi yönetimi (etiket dışı):
a) Açık bir klinik çalışmaya dayanarak: 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO günde bir kez; kedilerin %41'inde kaşıntıda azalma görülmüştür.
b) Anektodal: 0.5 – 1 mg/kg veya 2.5 – 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO her 12 ila 24 saatte bir.
• ATLAR:
- Antihistaminik (etiket dışı): 0.2 – 0.4 mg/kg PO her 12 saatte bir; sonraki bir çalışma bu dozun etkili olduğunu desteklememiştir.
- Eozinofilik keratitis (etiket dışı): 0.4 mg/kg PO günde iki kez.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Histamin aracılı kaşıntılı ve alerjik durumların ek tedavisi
• Solunum yolu alerjileri (burun ve göz akıntısı, hapşırma)
• Ürtiker ve böcek ısırığı aşırı duyarlılığı (köpekler ve kedilerde)
• Atlarda dermatografizm ve mevsimsel baş sallama (headshaking) durumları
• Atlarda eozinofilik keratitis nüks riskini azaltma
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Setirizin hidroklorür, hidroksizinin bir metaboliti olup, periferik H1 reseptörlerini seçici olarak inhibe eden, kan-beyin bariyerini birinci kuşak ilaçlara kıyasla geçmeyen sedatif olmayan bir antihistaminiktir.
• Köpeklerde histamini ve anti-kanin immünoglobulin E (IgE) aracılı deri reaksiyonlarını (kabarıklıkları) inhibe etmiştir.
• Sağlıklı köpeklere 6 gün boyunca günde 2 mg/kg PO uygulanan setirizin, erken ve geç faz kutanöz alerjik reaksiyonların önlenmesinde etkili olmuştur.
• Bazofillerden histamin salınımını azaltabildiği görülmüştür; ancak kedilerde setirizin veya siproheptadin eozinofilik hava yolu inflamasyonunu azaltmaz.
• Önemli antikolinerjik veya antiserotonerjik etkilere sahip değildir.
• Antihistaminik etkilerine karşı tolerans gelişmediği düşünülmektedir.
Köpeklerde: Oral uygulamadan 4 ila 7 saat sonra pik konsantrasyona ulaşır ve eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 10 saatir.
• Kedilerde: 5 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) oral doz alan kedilerde protein bağışı %88, dağılım hacmi 0.24 L/kg, klerens yaklaşık 0.3 mL/kg/dakikadır. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 10 saattir. Ortalama plazma konsantrasyonları, uygulamadan sonraki 24 saat boyunca 0.72 µg/mL'nin üzerinde kalmıştır.
• Atlarda: Oral uygulamadan 0.7 saat sonra pik konsantrasyon görülür. Terminal eliminasyon yarı ömrünün 3.5 ile 6 saat arasında olduğu bildirilmiştir (egzersiz yapan safkan atlarda 7.13 saate kadar çıkabilir). 0.2 mg/kg PO sonrası plazma çukur konsantrasyonları ≈16-18 ng/mL, 0.4 mg/kg PO sonrası ise ≈45 ng/mL'dir. İlaç birikimi görülmez.
• İnsanlarda: Oral alımdan sonra pik konsantrasyonlar yaklaşık 1 saatte oluşur. Besinler emilimin derecesini etkilemez ancak geciktirebilir. Plazma proteinlerine %93 oranında bağlanır. Yaklaşgı %80'i değişmemiş ilaç olarak idrarla atılır. Terminal eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 8 saattir (yaşlılarda 12 saat). Karaciğer hastalığı olan bireylerde eliminasyon yavaşlar.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Setirizin veya hidroksizine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
• Psödoefedrin içeren kombinasyon ürünleri (örn. Zyrtec-D®) köpekler veya kediler için uygun değildir ve kullanılmamalıdır.
• Kediler için toksik olan propilen glikol içeren ticari sıvı formülasyonların kullanımından kaçınılmalıdır.
• Köpekler için toksik olan ksilitol içerebilen ağızda dağılan tablet formları kullanılmamalıdır.
Fare ve sıçanlarda doğurganlığı veya üreme performansını bozmamıştır. Gebelerde yapılan yüksek doz testlerinde teratojenik etki görülmemiştir.
• Beagles cinsi köpeklerde dozun yaklaşık %3'ü süte geçmiştir. İnsan sütüne de geçer; emzirme döneminde küçük ve seyrek dozlar genellikle tolere edilebilir ancak büyük dozlar veya uzun süreli kullanım bebekte uyku hali yaratabilir veya süt üretimini azaltabilir.
• Güvenliği tam olarak kanıtlanmadığından, maternal faydalar potansiyel fötal risklerden fazla olmadıkça kullanılmamalıdır.
Fareler ve sıçanlar için bildirilen minimum öldürücü oral dozlar sırasıyla 237 mg/kg ve 562 mg/kg'dır.
• Aşırı doz vakalarında setirizin merkezi sinir sistemine geçerek nörolojik belirtilere (hiperaktivite, letarji) yol açabilir; ayrıca kusma, soluk alıp vermede hızlanma (panting), midriyazis ve taşikardiye neden olabilir.
• Yüksek serum seviyelerinde EKG'de QT aralığını belirgin şekilde uzatmaz.
• Psödoefedrin içeren setirizin ürünlerinin (örn. Zyrtec-D®) yüksek dozları ciddi sonuçlar doğurabilir.
• Zehirlenme şüphesinde veteriner toksikoloji danışma merkezleri ile iletişime geçilmelidir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Belirli bir özel sinerjik kombinasyon verisi metinde yer almamaktadır; ancak histamin aracılı alerjik tablolarda destekleyici tedavi protokollerinde yer alır.
İlaç Grubu / Adı (CNS Depresanları - Asepromazin, Benzodiazepinler, Opioidler): Ek merkezi sinir sistemi depresyonu veya sedasyon olasılığı mevcuttur. Birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır.
• İlaç Grubu / Adı (İvermektin): Atlarda setirizinden 12 saat önce ivermektin kullanımı, setirizin maruziyetini (EAA) %60 ve eliminasyon yarı ömrünü %18 oranında önemli ölçüde artırmıştır. 90 dakika önce uygulandığında bu etki görülmemiştir, klinik önemi bilinmemektedir.
• İlaç Grubu / Adı (P-Glikoprotein Substratları - Siklosporin, Digoksin, Vinkristin): Setirizinin bir P-glikoprotein inhibitörü olduğu gösterilmiştir (ancak CYP450 sisteminin bir metaboliti değildir); bu nedenle P-glikoprotein substratı ilaçlarla birlikte kullanımda dikkat edilmeli veya kaçınılmalıdır.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
Klinik etkinlik (bireysel antihistaminik yanıtının değerlendirilmesi genellikle 1 ila 2 hafta sürer)
• Olası advers etkiler (örn. kusma, uyku hali)
• Karaciğer ve böbrek fonksiyonları (gerekli görülen vakalarda)
Özel bir geçimsizlik veya formülasyon hazırlama bilgisi bildirilmemiştir.
Tabletler ve şurup oda sıcaklığında 20°C ile 25°C (68°F-77°F) arasında saklanmalıdır.
Antihistaminikleri iyi yanıt veren hayvanlarda düzenli ve sürekli bir şekilde kullanın. Antihistaminikler, hayvan bir alerjene maruz kalmadan önce kullanıldığında daha iyi sonuç verir.
• Setirizin diğer antihistaminiklere göre daha az uyku hali yapabilir, ancak bu etki yine de mümkündür.
• Yalnızca tek etken madde olarak setirizin içeren ürünleri kullanın. Beşeri kombinasyon ürünlerindeki diğer bileşenler (ağrı kesiciler, dekonjestanlar) hayvanlar için toksik olabilir.
• Setirizin yemekle birlikte veya aç karnına verilebilir. İlacı boş mideye aldıktan sonra hayvan kusarsa, bir sonraki dozu yiyecek veya küçük bir ödül maması ile birlikte vermeyi deneyin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 15 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Setirizin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.