Siproheptadin
• Siproheptadline aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda yeni doğan veya prematüre bebeklerde kontrendikedir.
• Prostat hipertrofisi, hipertiroidizm, mesane boynu tıkanıklığı, şiddetli kalp hastalığı, hipertansiyon, epilepsi, dar açılı glokom veya artmış göz içi basıncı, ya da piloroduodenal tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Hayvan konvülsiyon modellerinde nöbet şiddetini artırdığı, nöbet eşiğini düşürdüğü ve antikonvülsan etkililiğini azalttığı için dikkatli olunmalıdır.
Dozaj ve Uygulama Şekli (Türlere Göre)
KÖPEKLER:
• İştah uyarıcı (etiket dışı): 0.2 mg/kg PO her 12 saatte bir; iştahsızlık hafifse daha seyrek dozlanabilir.
• Serotonin sendromu ve toksikozlarla (örn. SSRI, TCA, amfetaminler, baklofen) ilişkili disforinin ek tedavisi (etiket dışı): 1.1 mg/kg PO; bulgular düzelene kadar her 1 ila 6 saatte bir dozlar yinelenebilir. PO dozlamanın imkansız olduğu durumlarda (örn. şiddetli kusma) tabletler ezilip salin ile karıştırılarak rektal yolla uygulanabilir.
• Antihistaminik (etiket dışı): 0.5 – 2 mg/kg PO her 12 saatte bir; daha yüksek dozların etkililiğini artırdığına dair çok az kanıt vardır.
KEDİLER:
• İştah uyarıcı (etiket dışı): 1 – 4 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO her 12 ila 24 saatte bir; alternatif olarak 0.2 – 1 mg/kg PO her 12 saatte bir. Çoğu kedi günde iki kez dozlama gerektirir ve etkinin görülmesi 3 gün sürebilir. Tedaviye başlamadan önce yeterli antiemetik ve/veya analjezik tedavi şarttır. Raund anoreksiyayı önlemek için ilaç kesilirken kademeli olarak azaltılmalıdır (tapering).
• Antihistaminik (etiket dışı): 2 – 4 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO her 12 saatte bir. Etki, tedavinin başlatılmasından sonraki 3 ila 10 gün içinde fark edilmiştir.
• Serotonin sendromunun ek tedavisi (etiket dışı): 2 – 4 mg/kedi (mg/kg DEĞİL) PO; serotonin sendromuna bağlı klinik bulgular düzelene kadar her 4 ila 6 saatte bir ek dozlar tekrarlanabilir. PO dozlamanın imkansız olduğu durumlarda tabletler ezilip salin ile karıştırılarak rektal yolla uygulanabilir.
ATLAR:
• Fotik baş sallama / Photich head shaking (etiket dışı): 0.3 – 0.6 mg/kg PO her 12 saatte bir.
• Dirençli pitüiter pars intermedia disfonksiyonu (PPID) için ek tedavi (etiket dışı): Pergolid ile eş zamanlı olarak günde bir ila iki kez 0.25 mg/kg PO Siproheptadin verilir; etkililiğini belirlemek 4 ila 8 hafta sürebilir.
Endikasyonlar ve Klinik Kullanım Sahası
Kedilerde iştah uyarıcı olarak kullanım (not: hepatik lipidoz yönetiminde önerilmez).
• Erkek kedilerde idrar püskürtme (urine spraying) davranışının yönetiminde olası kullanım.
• Köpek ve kedilerde histamin aracılı kaşıntılı ve alerjik deri durumları (ürtiker ve böcek ısırığı aşırı duyarlılığı dahil) tedavisi (ancak köpeklerdeki etkililiği tartışmalıdır; atopik dermatit için sürekli/günlük profilaktik olarak verilmelidir, akut alevlenmelerde sınırlı fayda sağlar).
• Köpeklerde hipoadrenokortisizm (Cushing) için geçmişte adjuvan tedavi olarak kullanım (günümüzde daha etkili ilaçlar mevcuttur).
• Küçük hayvanlarda (köpekler veya kediler) serotonin sendromunun ek tedavisinde.
• Baklofen, karisoprodol, selektif serotonin gerialım inhibitörleri (SSRI'lar) veya trisiklik antidepresanlar (TCA'lar) ile ilişkili disforiyi (vokalizasyon, oryantasyon bozukluğu) azaltmak için adjuvan olarak.
• Atların fotik baş sallama (photic head shaking) durumlarının tedavisinde.
• Atların pergolid monoterapisinin semptomları kontrol edemediği durumlarda pitüiter pars intermedia disfonksiyonu (PPID) için ek tedavi olarak.
Farmakolojik Özellikler ve Farmakokinetik
Diğer H1 reseptör antihistaminikleri gibi Siproheptadin de, efektör hücreler üzerindeki H1 reseptör bölgeleri için histamin ile yarışarak etki gösterir.
• Antihistaminikler histamin salınımını bloke etmez ancak etkilerini antagonize edebilir.
• Siproheptadin ayrıca antikolinerjik ve kalsiyum kanal bloker eylemlerine ek olarak güçlü bir antiserotonin aktivitesine de sahiptir.
Mevcut veriler sınırlıdır.
• Oral uygulamanın ardından iyi emilir; ancak dağılım özellikleri iyi tanımlanmamıştır.
• Karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olabilir ve metabolitleri idrarla atılır; insanlarda kronik böbrek hastalığında eliminasyon azalır.
• Kedilerde eliminasyon yarı ömrü ortalama yaklaşık 13 saat sürer, ancak bireyler arası geniş değişkenlik söz konusudur.
Klinik Güvenlik, Kontrendikasyonlar ve Toksikoloji
• Siproheptadline aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
• İnsanlarda yeni doğan veya prematüre bebeklerde kontrendikedir.
• Prostat hipertrofisi, hipertiroidizm, mesane boynu tıkanıklığı, şiddetli kalp hastalığı, hipertansiyon, epilepsi, dar açılı glokom veya artmış göz içi basıncı, ya da piloroduodenal tıkanıklığı olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
• Hayvan konvülsiyon modellerinde nöbet şiddetini artırdığı, nöbet eşiğini düşürdüğü ve antikonvülsan etkililiğini azalttığı için dikkatli olunmalıdır.
Gebe laboratuvar hayvanlarında etiketli dozun 32 katına kadar olan dozlarda fetüslere zarar verme kanıtı olmaksızın test edilmiştir.
• Bununla birlikte, diğer türlerde güvenlik kanıtlanmadığı için gebelik sırasında kullanımı dikkatlice tartılmalıdır.
• Siproheptadinin süte geçip geçmediği bilinmemektedir.
• İnsanlarda, yeni doğanlar ve bebekler için toksisite potansiyeli nedeniyle emziren annelerde kontrendikedir. Hayvanlarda güvenliği kanıtlanmadığı takdirde, yalnızca anneye sağladığı yarar yavrulara olan potansiyel risklerden ağır bastığında kullanılmalıdır.
Sıçanlarda oral LD50 295 mg/kg'dır.
• Spesifik bir antidotu yoktur.
• Önemli doz aşımı durumlarında uygun olduğunda standart GI dekontaminasyon protokolleri ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.
• Doz aşımında görülen advers etkiler, ilacın kendi etkilerinin bir uzantısıdır: Esas olarak CNS depresyonu (her ne kadar CNS stimülasyonu da görülebilse de), antikolinerjik etkiler (örn. kuru mukoza zarları, taşikardi, idrar retansiyonu, hipertermi) ve muhtemelen hipotansiyon.
• Ciddi CNS antikolinerjik etkileri için fizostigmin düşünülebilir; gerekirse nöbetleri tedavi etmek için benzodiazepinler kullanılabilir.
• Doz aşımı geçirdiği bilinen veya şüphelenilen hastalar için veteriner hekimliğe özel 24 saatlik zehir danışma merkezine danışılması önerilir.
İlaç Etkileşimleri ve Kombinasyonlar
Antihistaminiklerin alerjen maruziyetinden önce düzenli olarak kullanılması etkinliği artırır.
• Serotonin sendromu ve toksikoz vakalarında spesifik semptomların giderilmesinde adjuvan olarak sinerjik klinik rahatlama sağlar.
Antikolinerjik Ajanlar (örn. amantadin, atropin, glikopirolat, oksibutinin): Ek (aditif) antikolinerjik etkilere yol açabilir.
• Kolinerjik Agonistler (örn. pilokarpin): Siproheptadinin etkinliğinde azalma görülür.
• CNS Depresan Ajanlar (örn. asepromazin, anestezik ajanlar [inhalasyon, enjektabl], kannabidiol, diazepam, gabapentin, metokarbamol, fenobarbital): CNS depresyonunu artırabilir.
• Monoamin Oksidaz İnhibitörleri (MAOİ'ler; örn. amitraz, selegilin): Uzamış ve şiddetlenmiş antikolinerjik etki. İnsanlarda bu kombinasyon kontrendike kabul edilir.
• Mirtazapin: Zıt etki mekanizmaları nedeniyle eş zamanlı siproheptadin ve mirtazapin kullanımından kaçınılmalıdır.
• Opioidler (örn. buprenorfin, morfin): Antikolinerjik ve/veya CNS depresan etkilerini artırabilir.
• Selektif Serotonin Gerialım İnhibitörleri (SSRI'lar; örn. fluoksetin, paroksetin, sertralin): Siproheptadin bu ajanların etkinliğini azaltabilir.
• Trisiklik Antidepresanlar (TCA'lar; örn. klomipramin, amitriptilin): Siproheptadin TCA etkinliğini azaltabilir.
• Tramadol: Siproheptadin tramadol etkinliğini azaltabilir.
Klinik İzlem, Saklama ve Hasta Sahibi Notları
İştah
• Vücut ağırlığı
• Advers etkiler (örn. CNS depresyonu, antikolinerjik etkiler [kuru mukoza zarları, taşikardi, idrar retansiyonu])
• İntradermal alerji testi (IDT) öncesinde antihistaminiklerin en az 7 gün önce kesilmesi önerilir.
• Tirotropin salgılatıcı hormon ile birlikte uygulandığında amilaz ve prolaktin serum seviyelerini artırabilir.
• TSH salgısını azaltabilir.
• Yalancı pozitif trisiklik antidepresan taramasına neden olabilir.
Belirli özel bir bilgi not edilmemiştir.
• Oral çözeltinin (şurup) dondurulmasından kaçınılmalıdır.
Siproheptadin HCl tabletleri ve oral solüsyonunu oda sıcaklığında 20° ila 25°C (68°F–77°F) arasında saklayın.
• Oral şurubun (solüsyonun) dondurulmasından kaçının.
Siproheptadin, antihistaminik olmasının yanı sıra iştah uyarıcı veya belirli zehirlenmelerin tedavisi olarak da kullanılabilen bir ilaçtır.
• Antihistaminikler, bunlara yanıt veren hayvanlarda düzenli ve sürekli bir temel ilkesiyle kullanılmalıdır. Alerjenlere (örn. polenler) maruz kalmadan önce kullanıldıklarında daha iyi sonuç verirler.
• Yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz verilebilir. İlacı aç karnına aldıktan sonra hayvanınız kusar veya hasta gibi davranırsa, bir sonraki dozu yiyecek veya küçük bir ödül mamasıyla vermeyi deneyin. Kusma devam ederse veterinerinize başvurun.
• Uyuşukluğa (uyku haline) neden olabilir; bu etki zamanla azalabilir.
• Kediler bu ilacı alırken aşırı heyecanlı hale gelebilir.
Veteriner İlaçlar 0 Preparat
Beşeri İlaçlar 1 İlaç
Literatür & Bilimsel Çalışmalar 0 Çalışma
Henüz akademik literatör eklenmemiş
DOI veya PMID numarası kullanarak ilk bilimsel makaleyi ekleyin.
Siproheptadin
Akademik Literatür & Çalışma Ekle
Makalenin DOI Numarasını (Örn: 10.1016/j.vetpar.2020.109123) veya PubMed ID (PMID) kodunu girerek künye bilgilerini ve Türkçe çevirili özetini yapay zeka ile otomatik çekebilirsiniz.